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KIT No. 4 Well:2-A起源Activity
(作用)


Categoryblank
Compoundnone (DMSO)CAS No.
別称Distributor
(会社)
Product No.評価結果
MW(分子量)文献
分子式
KIT No. 4 Well:2-B起源合成Activity
(作用)
ATPと競合的に拮抗し、Bcr-Ablチロシンキナーゼを阻害する(IC50=15nM). imatinib (IC50=280nM) に比較して、Bcr-Ablに対しより選択的に作用する.また、多くのimatinib 抵抗性Bcr-Abl変異体に対しても阻害活性を示す.

CategoryBcr-Abl
CompoundnilotinibCAS No.641571-10-0
別称 ①AMN107
②Tasigna
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1033評価結果
MW(分子量)529.52文献 ①Weisberg, E. et al. Cancer Cell. 17,129-141, 2005
②O'Hare, T. et al. Cancer Res. 65,4500-4505, 2005
③Golemovic, M. et al. Clin. Cancer Res. 11,4941-4947, 2005
分子式C28H22F3N7O
KIT No. 4 Well:2-C起源合成Activity
(作用)
Raf-1 (IC50=6nM) ,B-Raf (IC50=22nM) 及び変異型B-Raf (IC50=38nM) セリンスレオニンキナーゼ活性,並びにFLT-3 (IC50=58nM) ,c-KIT (IC50=68nM) ,血管内皮増殖因子(VEGF)受容体 (IC50<90nM) ,血小板由来成長因子(PDGF)受容体 (IC50=57nM) などの受容体型チロシンキナーゼ活性も阻害する.

CategoryMulti-kinases
CompoundsorafenibCAS No.475207-59-1
別称 ①sorafenib tosylate
②BAY 54-9085
③Nexavar
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1040評価結果
MW(分子量)637.03文献 ①Wilhelm, S.M. et al. Cancer Res. 64,7099-7109, 2004
②Liu,L. et al. Cancer Res. 66,11851-11858, 2006
③Chang,Y.S. et al. Cancer Chemother. Pharmacol. 59,561-574, 2007
分子式C21H16ClF3N4O3・C7H8O3S
KIT No. 4 Well:2-D起源合成Activity
(作用)
mTORの活性阻害効果をもつラパマイシンアナログ(IC50=2nM)。G1期停止やmTORの下流で働くHIF-1α、-2α、VEGF発現抑制による細胞増殖阻害作用を示す。進行性腎細胞癌や乳癌等で抗癌効果が認められる。

CategorymTOR
CompoundtemsirolimusCAS No.162635-04-3
別称 ①CCL-779
②Torisel
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1044評価結果
MW(分子量)1030.29文献 ①Geoerger B., et al. Cancer Res., 61, 1527-32, 2001
②Dudkin L., et al. Clin Cancer Res., 7, 1758-64, 2001
③Yu K., et al.Endocr Relat Cancer., 8, 249-58, 2001
分子式C56H87NO16
KIT No. 4 Well:2-E起源合成Activity
(作用)
EGFR (Ki = 3 nM), ErbB-2 (Ki = 13 nM). EGFR、ErbB2両方のチロシンキナーゼの活性ドメインへの結合能を持ち、自己リン酸化を阻害する. また、EGFR、ErbB2のホモダイマー又はヘテロダイマー形成を阻害することによる細胞増殖阻害効果も示す.

CategoryEGFR/Her2
CompoundlapatinibCAS No.388082-78-8
別称 ①lapatinib ditosylate
②Tykerb
③Tyverb
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1028評価結果
MW(分子量)925.46文献 ①Rusnak DW., et al.Mol Cancer Ther., 1, 85-94, 2001
②Nelson MH., et al., Ann Pharmacother., 40, 261-269, 2006
③Kim HP., et al., Mol Cancer Ther., 7, 607-615, 2008
分子式C29H26ClFN4O4S
KIT No. 4 Well:2-F起源合成Activity
(作用)
BCR-ABL, ABL, KIT, PDGFRを阻害する。慢性骨髄性白血病(CML), KIT陽性消化管間質腫瘍 (GIST)の治療に用いられる。

CategoryBcr-Abl/Kit
Compoundimatinib mesylateCAS No.220127-57-1
別称 ①Glivec
②Gleevec
③STI-571
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1026評価結果
MW(分子量)589.71文献 ①Buchdunger E et al. Cancer Res. 56, 100-104, 1996
②Deininger M and Druker BJ. Pharmacol. Rev.55, 401-423, 2003
③Soverini S et al. Expert Rev. Anticancer Ther. 8, 853-864, 2008
分子式C29H31N7O・CH4SO3
KIT No. 4 Well:2-G起源合成Activity
(作用)
VEGFR, PDGFR, KIT, FLT3, RETを阻害。腎臓がん, 消化管間質腫瘍 (GIST)の治療に用いられる。

CategoryMulti-kinases
Compoundsunitinib malateCAS No.341031-54-7
別称 ①Sutent
②SU-11248
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1042評価結果
MW(分子量)532.56文献 ①O'Farrell AM et al. Blood 101, 3597-3605, 2003
②Mendel DB et al. Clin.Cancer Res. 9 327-337, 2003
③Roskoski R. Biochem. Biophys .Res. Comm. 356, 323-328, 2007
分子式C22H27FN4O2・C4H6O5
KIT No. 4 Well:2-H起源合成Activity
(作用)
EGFRを選択的に阻害(Ki = 0.40 nM)。ERBB2(Ki=870 nM), ERBB4(Ki=1100 nM)に対する作用は弱い。EGFR遺伝子変異を持つ非小細胞肺癌に効果があるとされている。

CategoryEGFR
CompoundgefitinibCAS No.184475-35-2
別称 ①Iressa
②ZD 1839
Distributor
(会社)
Tocris
Product No.3000評価結果
MW(分子量)446.9文献 ①Ciardiello F et al. Clin. Cancer Res 6, 2053-2063, 2000
②Lynch TJ et al. N Engl. J Med. 350, 2129-2139, 2004.
③ Paez JG et al. Science, 304, 1497, 2004.
分子式C22H24ClFN4O3
KIT No. 4 Well:3-A起源合成Activity
(作用)
HDAC阻害剤。Class I, II HDACを阻害。 皮膚 T 細胞性リンパ腫の治療に用いられる。

CategoryHDAC
CompoundvorinostatCAS No.149647-78-9
別称 ①SAHA
②zolinza
Distributor
(会社)
CAY
Product No.10009929評価結果
MW(分子量)264.3文献 ①Marks PA and Breslow R. Nat. Biotech. 25, 84-90, 2007.
② Marks PA Oncogene 26, 1351-1356, 2007.
分子式C14H20N2O3
KIT No. 4 Well:3-B起源合成Activity
(作用)
低濃度でEGFRチロシンキナーゼに対する阻害活性 (IC50, 2 nmol/L)、in virtoでヒト腫瘍細胞のHER1/EGFR自己リン酸化の低下 (IC50, 20 nmol/L)、およびEGF依存的な細胞増殖の阻害活性を示す。

CategoryEGFR
CompounderlotinibCAS No.183319-69-9
別称 ①Tarceva
②CP-358774
③OSI-774
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1023評価結果
MW(分子量)429.9文献 ①Mayer JD et al., Cancer Res. 57(21): 4838-48, 1997. PMID: 9354447
②Hidalgo M et al., Oncology. 17: 11-6, 2003. PMID: 14682118
分子式C22H23N3O4
KIT No. 4 Well:3-C起源合成Activity
(作用)
強力かつ選択的なプロテアソーム阻害剤であり (Ki-0.6 nM)、抗腫瘍活性をもつ。26Sプロテアソームのキモトリプシン様部位に選択的に結合して阻害作用を示し、細胞周期の進行を調節するなどして腫瘍細胞のアポトーシスを誘導する。

CategoryProteasome
CompoundbortezomibCAS No.179324-69-7
別称 ①Velcade
②PS-341
③MG-341
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1013評価結果
MW(分子量)384.24文献 ①Julian Adams et al., Cancer Invest. 22(2): 304-11, 2004. PMID: 15199612
②Dudek SE et al., J Virol. 84(18): 9439-51, 2010. PMID: 20592098
分子式C19H25BN4O4
KIT No. 4 Well:3-D起源合成Activity
(作用)
ATP競合性のSRC/ABLキナーゼ阻害剤。c-Src、Lck、FynおよびYesを含むSrcファミリーのすべてのメンバーを阻害する (IC50<1.1 nmol/L)。高濃度 (3〜28 nmol/L) では、SrcキナーゼAbl、c-Kit、PDGFRおよびEphA2を阻害する。

CategoryBcr-Abl/Src
CompounddasatinibCAS No.302962-49-8
別称 ①Sprycel
②BMS-354825
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1021評価結果
MW(分子量)488.01文献 ①Johnson FM et al., Clin Cancer Res. 11(19 Pt 1): 6924-32, 2005. PMID: 16203784
②Nam S et al., Cancer Res. 65(20): 9185-9, 2005. PMID: 16230377
③Zauli G et al., Clin Cancer Res. 17(4): 762-70, 2010. PMID: 21106726
分子式C22H26ClN7O2S
KIT No. 4 Well:3-E起源合成Activity
(作用)
ラパマイシンの誘導体でラパマイシンと類似した機能持ち、mTORを阻害する。FKBP-12(FK binding protein-12)と複合体を形成し、mTORに結合して細胞増殖シグナルを阻害することにより、T細胞、B細胞および血管平滑筋細胞の増殖を抑制する。

CategorymTOR
CompoundeverolimusCAS No.159351-69-6
別称 ①Certican
②RAD001
③SDZ-RAD
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1120評価結果
MW(分子量)958.22文献 ①Boulay A et al., Cancer Res. 64(1): 252-61, 2004. PMID: 14729632
②Goudar RK et al., Mol Cancer Ther. 4(1): 101-12, 2005. PMID: 15657358
③Schuler W et al., Transplantation. 64(1): 36-42, 1997. PMID: 9233698
分子式C53H83NO14
KIT No. 4 Well:3-F起源合成Activity
(作用)
マルチターゲット・チロシンキナーゼ阻害剤であり、VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3,(それぞれIC50:10, 30, 47 nM) PDGFR-α/β(IC50:71, 84 nM), c-kit(IC50:74 nM)を阻害することで癌の成長と血管新生を阻害する。

CategoryMulti-kinases
CompoundpazopanibCAS No.444731-52-6
別称 ①GW 786034
②Votrient
③BCP0089
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1035評価結果
MW(分子量)437.52文献 ①Harris PA. et al., J. Med. Chem. 51, 4632–4640, 2008
② Klaus P., et al., PNAS., 103, 51, 19478–19483, 2006
③Kumar, R. et al., Molecular Cancer Therapeutics, 6 ,7, 2012-2021, 2007
分子式C21H23N7O2S
KIT No. 4 Well:3-G起源合成Activity
(作用)
Rho経路の特異的阻害剤で、SRF転写の活性化を阻害する。Rhoを過剰発現させた細胞のDNA合成、増殖、浸潤を数百nM~数uMの範囲で阻害する。

CategoryRho/SRF
CompoundCCG-1423CAS No.285986-88-1
別称Distributor
(会社)
CAY
Product No.10010350評価結果
MW(分子量)454.8文献 ①Evelyn CR et al., Molecular Cancer Therapeutics, 6:2249-2260, 2007
②Evelyn CR et al., Bioorg Med Chem Lett, 20(2) 665-72, 2010
③Jin W et al., J Clin Invest, 121(3):918-29, 2011
分子式C18H13ClF6N2O3
KIT No. 4 Well:3-H起源合成Activity
(作用)
細胞透過性のチアゾリジンジオンであり、ATP競合的にPim-1/2キナーゼを阻害する(順にIC50=24 nM および 100 nM)。他の58種類のキナーゼに対しては5 µMの濃度においても20%以下の阻害活性しか持たない。PIM1を過剰発現させたHEK293T細胞に本化合物0.5 µMを1時間添加することにより、Pim1の自己リン酸化をほぼ完全に阻害する。Pim1/2 kinase inhibitor VIと比べ、本化合物はDYRK1αとの反応性が弱く(5 µMの濃度においてinhibitor VIが68 %であるのに対し本化合物は20 %の阻害)、ヒト前立腺がん由来PC3細胞に対する殺細胞活性が約3倍強い(inhibitor VIのIC50=48 µMに対し、本化合物のIC50=17 µM)

CategoryPIM
CompoundPIM1/2 Kinase Inhibitor V CAS No.438190-29-5
別称 ①(Z)-5-(3-Trifluoromethylbenzylidene)thiazolidine-2,4-dione
②SMI-4a
Distributor
(会社)
CBC
Product No.526523評価結果
MW(分子量)273.2文献 ①Zuping Xia et al. Journal of Medical Chemistry, 52(1), 74-86, 2009
②Lin YW et al. Blood, 115(4), 824-33 2010
分子式C11H6F3NO2S
KIT No. 4 Well:4-A起源合成Activity
(作用)
PIM2およびMEK1/2を阻害することなく(IC50 > 20 µM)、ATP競合的なPIM1キナーゼ阻害剤(IC50 = 50 nM)

CategoryPIM
CompoundPIM1 Inhibitor II CAS No.
別称 ①3-Cyano-4-phenyl-6-(3-bromo-6-hydroxy)phenyl-2(1H)-pyridone, 2-Hydroxy-3-cyano-4-phenyl-6-(3-bromo-6-hydroxyphenyl)pyridine
Distributor
(会社)
CBC
Product No.526520評価結果
MW(分子量)367.2文献 ①Cheney, I. W., et al. 2007. Bioorg. Med. Chem. Lett. 17, 1679.
分子式C18H11BrN2O2
KIT No. 4 Well:4-B起源不明Activity
(作用)
ラットの胚形成過程において、Hedgehogシグナルを阻害することが報告されている。催奇形性を示す、細胞透過性の両親媒性ジアミン。 コレステロール生合成ならびにそのエステル化の強力な抑制作用を有しており、特に7-デヒドロコレステロール還元酵素(Δ7-ステロール還元酵素; DHC)を抑制する。

CategoryHedgehog
CompoundAY 9944 CAS No.366-93-8
別称 ①NSC 123019
②N-[(2-chlorophenyl)methyl]-1-[4-[[(2-chlorophenyl)methylamino]methyl]cyclohexyl]methanamine dihydrochloride
Distributor
(会社)
SANTA CRUZ
Product No.517-85301評価結果
MW(分子量)464.31文献 ①Kraml M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1964, 15(5):455-7.
②Cooper MK, et al. Science. 1998, 280(5369):1603-7.
③Gofflot F, et al. Dev Dyn. 2001, 220(2):99-111.
分子式C22H28Cl2N2 2HCl
KIT No. 4 Well:4-C起源アルカロイドActivity
(作用)
Smoothenedに直接作用することによって、Hedgehogシグナルを特異的に阻害することが報告されている。イキシアから単離されたステロイド系アルカロイドで、当初は催奇形性物質として同定された。

CategoryHedgehog
CompoundcyclopamineCAS No.4449-51-8
別称 ①11-deoxojervine
②(3S,3'R,3'aS,6'S,6aS,6bS,7'aR,9R,11aS,11bR)-3',6',10,11b-tetramethylspiro[2,3,4,6,6a,6b,7,8,11,11a-decahydro-1H-benzo[a]fluorene-9,2'-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-3H-furo[3,2-b]pyridine]-3-ol
Distributor
(会社)
Wako
Product No.038-19311評価結果
MW(分子量)411.62文献 ①Gaffield W, etal. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 1999, 45(5):579-88.
②Taipale J, et al. Nature. 2000, 406(6799):1005-9.
③Berman DM, et al. Science. 2002, 297(5586):1559-61.
分子式C27H41NO2
KIT No. 4 Well:4-D起源アルカロイドActivity
(作用)
Hedgehogシグナルを阻害するステロイド系アルカロイドで、cyclopamineの類縁体である。催奇形性活性を有する。

CategoryHedgehog
CompoundJervineCAS No.469-59-0
別称 ①NSC 7520
②(3S,3'R,3'aS,6'S,6aS,6bS,7'aR,9R,11aS,11bR)-3-hydroxy-3',6',10,11b-tetramethylspiro[1,2,3,4,6,6a,6b,7,8,11a-decahydrobenzo[a]fluorene-9,2'-3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-3H-furo[3,2-b]pyridine]-11-one
③11-Ketocyclopamine
Distributor
(会社)
Tront
Product No.J211000評価結果
MW(分子量)425.6文献 ①Cooper MK, et al. Science. 1998. 280(5369):1603-7.
②ten Berge D, et al. Development. 2001, 128(15):2929-38.
③Mistretta CM, et al. Dev Biol. 2003, 254(1):1-18.
分子式C27H39NO3
KIT No. 4 Well:4-E起源合成Activity
(作用)
AG490の細胞透過性アナログで、Jak2チロシンキナーゼを阻害し、STAT3シグナル伝達経路を遮断する。

CategorySTAT3
CompoundWP1066 CAS No.857064-38-1
別称 ①STAT3 Inhibitor III
Distributor
(会社)
CBC
Product No.573097評価結果
MW(分子量)356.2文献 ①Iwamaru A, et al. Oncogene. 2007, 26(17):2435-44.
②Ferrajoli A, et al. Cancer Res. 2007, 67(23):11291-9.
③Verstovsek S, et al. Clin Cancer Res. 2008, 14(3):788-96.
分子式C17H14BrN3O
KIT No. 4 Well:4-F起源合成Activity
(作用)
STAT3 SH2ドメインが仲介するリガンド結合と二量化を抑制する。 STAT3 恒常的活性型ヒト乳癌細胞株に対して選択的細胞増殖阻害活性及びアポトーシス誘導を示し、TAT3 選択的転写阻害活性及びDNA 結合阻害活性を示す。

CategorySTAT3
Compound5,15-DPP CAS No.22112-89-6
別称 ①5,15-Diphenylporphyrin
②5,15-Diphenyl-21H,23H-porphine
③Stat3 Inhibitor VIII
Distributor
(会社)
CBC
Product No.573109評価結果
MW(分子量)462.5文献 ①Uehara Y, Mochizuki M, Matsuno K, Haino T, Asai A., Biochem. Biophys. Res. Commun. 380: 627-631(2009). PMID: 19285012
分子式C32H22N4
KIT No. 4 Well:4-G起源合成Activity
(作用)
Wntのプロセッシングと分泌を阻害する。膜結合型O-アシル基転移酵素であるPorcnを不活性化し、Wntのパルミトイル化を選択的に阻害する。Wnt依存的なLrp6受容体とDvl2のリン酸化をブロックし、b-カテニンの蓄積を阻害する。

CategoryWnt
CompoundIWP-2CAS No.686770-61-6
別称 ①N-(6-Methyl-2-benzothiazolyl)-2-[(3 ,4,6,7-tetrahydro-4-oxo-3-phenylthieno[3,2-d]pyrim idin-2-yl)thio]-acetamide
Distributor
(会社)
Tocris
Product No.3533評価結果
MW(分子量)471.1文献 ①Chen, B., Dodge ME, Tang W, Lu J, Ma Z, Fan CW, Wei S, Hao W, Kilgore J, Williams NS, Roth MG, Amatruda JF, Chen C, Lum L., Nature Chem. Biol. 5: 100-107, (2009). PMID: 19125156
分子式C22H18N4O2S3
KIT No. 4 Well:4-H起源合成Activity
(作用)
Wntシグナル伝達を阻害する。 Axin2タンパク質レベルの上昇を誘導し、Axinスキャホールド複合体を安定化することによりβ-cateninのリン酸化を促進する。

CategoryWnt
CompoundIWR-1-endoCAS No.1127442-82-3
別称 ①[(3aR*,4S*,7R*,7aS)-1,3,3a,4,7,7a-H exahydro-1,3-dioxo-4,7-methano-2H-isoindol-2-yl]-N -8-quinolinylbenzamide
②Wnt Antagonist II
Distributor
(会社)
Tocris
Product No.3532評価結果
MW(分子量)409.44文献 ①Polakis, P., Genes Dev 14: 1837-1851 (2000). PMID: 10921899
②Chen, B., Dodge ME, Tang W, Lu J, Ma Z, Fan CW, Wei S, Hao W, Kilgore J, Williams NS, Roth MG, Amatruda JF, Chen C, Lum L., Nature Chem. Biol. 5: 100-107, (2009). PMID: 19125156
③Clevers, H., Cell, 127: 469-480 (2006). PMID: 17081971
分子式C25H19N3O3
KIT No. 4 Well:5-A起源合成Activity
(作用)
FH535はWnt/β-カテニンとPPARγ/δシグナリングに対するデュアル阻害剤である。コアクベータとPPARの結合を阻害し、β-カテニン/PPARγの相互作用をブロックする。 アンタゴニスト作用はPPARのリガンド結合サイトのシステイン残基との共有結合性修飾あるいは非共有結合性相互作用に関与しない。 Wnt/beta-カテニン経路を発現するいくつかの癌腫に対して選択的な毒性 があります。

CategoryWnt
CompoundFH535CAS No.
別称 ①N-(2-Methyl-4-nitro)-2,4-dichlorosulfonamide
Distributor
(会社)
CBC
Product No.219330評価結果
MW(分子量)361.2文献 ①Handeli, S., and Simon, J.A., Mol. Cancer Ther. 7: 521-529 (2008). PMID: 18347139
分子式C13H10Cl2N2O4S
KIT No. 4 Well:5-B起源合成Activity
(作用)
強力かつ選択的なγ-セクレターゼ阻害剤。膜貫通型Notch受容体蛋白質の分解(=Notchシグナル伝達に必須のプロセス)を阻害する。γ-セクレターゼはアミロイド前駆体蛋白質の分解によるAβ蛋白質の生成にも関与しており、本剤はこの反応も阻害する(IC50=100-200 nM)。

CategoryNotch
CompoundDAPTCAS No.208255-80-5
別称 ①(3,5- Difluorophenylacetyl)- L- alanyl- L- 2- phenylglycine t- butyl ester
②LY-374973, N-[N-(3,5-Difluorophenacetyl)-L-alanyl]-S-phenylglycine t-butyl ester
③γ-Secretase Inhibitor IX
Distributor
(会社)
Wako
Product No.041-30983評価結果
MW(分子量)432.46文献 ①Dovey, H. F., J. Neurochem. 76, 173-181, 2001.
②De Smedt, M., Blood. 106, 3498-506, 2005.
③Nam, D. H., Clin. Cancer Res. 14, 4059-4066, 2008.
分子式C23H26N2O4F2
KIT No. 4 Well:5-C起源合成Activity
(作用)
強力かつ選択的なタンキラーゼ阻害剤(tankyrase-1: IC50=11 nM, tankyrase-2: IC50=4 nM, PARP-1: IC50=2,194 nM)。Axinの細胞内蓄積を誘導し、β-cateninシグナル伝達を阻害する。β-cateninシグナル依存がんの生育も阻止する。

Categorytankyrase-selective PARP
CompoundXAV939CAS No.284028-89-3
別称 ①3,​5,​7,​8-​tetrahydro-​2-​[4-​(trifluoromethyl)phenyl]-​4H-​thiopyrano[4,​3-​d]pyrimidin-​4-​one
Distributor
(会社)
Wako
Product No.241-00851評価結果
MW(分子量)312.31文献 ①Huang, S. M., Nature. 461, 614-620, 2009.
②Karlberg, T., J. Med. Chem. 53, 5352-5355, 2010.
③Dregalla, R. C., Aging (Albany NY). 2, 691-708, 2010.
分子式C14H11F3N2OS
KIT No. 4 Well:5-D起源合成Activity
(作用)
強力なpan-PARP阻害剤(IC50=20 nM)。PARP-1を阻害することにより、虚血再還流時の細胞毒性を回避する。Tankyrase-1を阻害することにより、テロメラーゼ陽性細胞におけるテロメア伸長を阻害する。

Categorypan-PARP
CompoundPJ-34CAS No.344458-15-7
別称 ①N-(6-Oxo-5,6-dihydro-phenanthridin-2-yl)-N,N-dimethylacetamide . HCl
Distributor
(会社)
Tocris
Product No.3255評価結果
MW(分子量)354.32文献 ①Abdelkarim, G.E., Int. J. Mol. Med. 7, 255–260, 2001.
②Seimiya, H., Cancer Cell. 7, 25-37, 2005.
③Toller, I. M., Cancer Res. 70, 5912-5922, 2010.
分子式C17H17N3O2HCl
KIT No. 4 Well:5-E起源合成Activity
(作用)
強力かつ選択的な PARP-1(IC50=5 nM)およびPARP-2(IC50=1 nM)の阻害剤。BRCA-1/2変異がんに抗がん活性を示す。2011年4月現在、臨床第II相試験が進行中である。

CategoryPARP-1/2-selective
CompoundOlaparibCAS No.763113-22-0
別称 ①4-[(3-[(4-cyclopropylcarbonyl)piperazin-4-yl]carbonyl) -4-fluorophenyl]methyl(2H)phthalazin-1-one
②AZD2281
③KU0059436
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1060評価結果U130
MW(分子量)434.46文献 ①Menear, K. A., J. Med. Chem. 51, 6581-6591, 2008.
②Fong, P. C., N. Engl. J. Med. 361, 123-34, 2009.
③Dungey, F. A., Mol. Cancer Ther. 8, 2243-54, 2009.
分子式C24H23FN4O3
KIT No. 4 Well:5-F起源合成Activity
(作用)
ドパミンD2受容体を遮断するフェノチアジン系抗精神病薬のひとつ。アドレナリン作動性α-受容体の遮断作用も示す。クラスリン依存性のエンドサイトーシスを阻害する。

Categoryantipsychotic drug
Compoundchlorpromazine hydrochlorideCAS No.69-09-0
別称 ①thorazine
②largactil
Distributor
(会社)
Wako
Product No.033-10581評価結果
MW(分子量)355.33文献 ①Gey, K.F., et al. J. Pharmacol. Exp. Ther. 133, 18, 1961.
②Wang, L.H., et al., J. Cell Biol. 123, 1107–1117, 1993.
分子式C17H20Cl2N2S
KIT No. 4 Well:5-G起源合成Activity
(作用)
ノルエピネフリンの再取り込みを阻害する、三環系抗うつ剤。セロトニンの再取り込みも弱いながら抑制する。

Categorydepression treatment
Compounddesipramine hydrochlorideCAS No.58-28-6
別称 ① -
Distributor
(会社)
Wako
Product No.044-23121評価結果
MW(分子量)302.84文献 ①Lee, C.M., et al. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 78, 5250-5254, 1981.
分子式C18H23ClN2
KIT No. 4 Well:5-H起源Penicillium decumbensActivity
(作用)
小胞体からゴルジ体へのタンパク質の移動を可逆的に抑制する。ADPリボシル化因子のGDP-GTP交換を阻害する。

Categorygolgi inhibitor
Compoundbrefeldin ACAS No.20350-15-6
別称 ①decumbin
Distributor
(会社)
Wako
Product No.022-15991評価結果
MW(分子量)280.36文献 ①Penicillium 1072 Singleton, V.L. et al., Nature 181, 1072-1073, 1958.
②Helms, J.B., et al. Nature 360, 352-354, 1992.
③Donaldson, J.G. et al., Nature 360, 350-352, 1992.
分子式C16H24O4
KIT No. 4 Well:6-A起源Streptomyces griseolusActivity
(作用)
タンパク質合成阻害剤。リボゾーム大サブユニットの触媒部位に結合する。リボゾームに結合することでストレス応答性MAPKを活性化する。

Categorystress inducer
CompoundanisomycinCAS No.22862-76-6
別称 ①flagecidin
Distributor
(会社)
Wako
Product No.017-16861評価結果
MW(分子量)265.3文献 ①Hansen J.L., et al., J. Mol. Biol. 330, 1061-1075, 2003.
②Iordanov, M.S., st al., Mol. Cell Biol. 17, 3373-3381, 1997.
分子式C14H19NO4
KIT No. 4 Well:6-B起源合成Activity
(作用)
睡眠薬として発売後、催奇性の副作用により販売中止となった。その後TNFα産生阻害作用、血管新生阻害作用が明らかとなり、現在多発性骨髄腫治療薬として認可されている。抗がん作用の薬効標的分子は不明であるが、催奇性の原因分子としてcereblonが同定されている。

Categorythalidomide family
CompoundthalidomideCAS No.50-35-1
別称 ①2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)isoindole-1,3-dione
②Thalomid
③サレドカプセル
Distributor
(会社)
Wako
Product No.200-15131評価結果
MW(分子量)258.23文献 ①Sampaio EP, et al. J Exp Med. 173, 699-703, 1991
②Singhal S, et al. The New England Journal of Medicine. 341, 1565-71, 1999
③Ito T, et al. Science. 327, 1345-1350, 2010
分子式C13H10N2O4
KIT No. 4 Well:6-C起源合成Activity
(作用)
thalidomideの構造類縁体。thalidomide と同様TNFα産生阻害作用、血管新生阻害作用を有する。thalidomideに比べてTNFα産生阻害作用は5万倍強い。現在多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群を適応として認可されている。抗がん作用の薬効標的分子はthalidomide と同様不明である。

Categorythalidomide family
CompoundlenalidomideCAS No.191732-72-6
別称 ①(RS)-3-(4-amino-1-oxo-3H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
②Revlimid
③CC-5013
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1029評価結果
MW(分子量)259.26文献 ①Dimopoulos M, et al. The New England Journal of Medicine. 357, 2123–2132, 2007
②Weber DM, et al. The New England Journal of Medicine. 357, 2133–2142, 2007
③Vallet S, et al. Leukemia & Lymphoma. 49, 1238–1245, 2008
分子式C13H13N3O3
KIT No. 4 Well:6-D起源合成Activity
(作用)
PML-レチノイン酸受容体α(PML-RARα)融合遺伝子ががん化の原因となっている急性前骨髄性白血病(APL; acute promyelocytic leukemia)の認可薬である。PML-RARα融合タンパク質に結合・阻害して、APLを分化誘導し、抗がん作用を発現する。

Categoryretinoids
CompoundtretinoinCAS No.302-79-4
別称 ①all-trans retinoic acid
②ATRA
③Vesanoid
Distributor
(会社)
Wako
Product No.186-01114評価結果
MW(分子量)300.44文献 ①Huang M, et al. Blood. 72, 567-572, 1988
②Castaigne S, et al. Blood 76, 1704-1709, 1990
③Kakizuka A, et al. Cell. 66, 663-674, 1991
分子式C20H28O2
KIT No. 4 Well:6-E起源合成Activity
(作用)
合成レチノイド。PML-レチノイン酸受容体α(PML-RARα)融合遺伝子ががん化の原因となっている急性前骨髄性白血病(APL; acute promyelocytic leukemia)の再発・難治性疾患の認可薬である。ATRAの約10倍の分化誘導活性を持つ。

Categoryretinoids
CompoundtamibaroteneCAS No.94497-51-5
別称 ①4-[(1,1,4,4-tetramethyltetralin-6-yl)carbamoyl]benzoic acid
②retinobenzoic acid
③Am 80
Distributor
(会社)
Wako
Product No.017-16621評価結果
MW(分子量)351.44文献 ①Takagi K, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 114, 221-224, 1988
②Hashimoto Y, Shudo K. Cell Biol Rev. 25, 209-30, 1991
③Takeuchi M, et al. Br J Haematol. 97, 137-140, 1997
分子式C22H25NO3
KIT No. 4 Well:6-F起源合成Activity
(作用)
pH5以下の産生条件では安定で、pH7以上のアルカリ条件下で急速に加水分解され活性型の5-(3-methyltriazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) に変換される。Temozolomideそのものには細胞毒性はなく、MTICがDNAのアルキル化によって細胞毒性を発揮する。

CategoryDNA alkylation
CompoundtemozolomideCAS No.85622-93-1
別称 ①4-methyl-5-oxo- 2,3,4,6,8-pentazabicyclo [4.3.0] nona-2,7,9-triene- 9-carboxamide
②NSC362856
③CCRG81045
Distributor
(会社)
Wako
Product No.511-22941評価結果
MW(分子量)194.15文献 ①Plowman et al (1994) Cancer Res. 54 3793
②Clark et al (1995) J.Med.Chem. 38 1493.
③Bodell et al (2003) Cancer Epidemiol.Biomarkers Prevent. 12 545.
分子式C6H6N6O2
KIT No. 4 Well:6-G起源合成Activity
(作用)
ALK阻害剤としてPfizerから開発された。C-MetおよびEML4-ALKのキナーゼ活性を阻害する。細胞内のEML4-ALKのリン酸化をIC50=24nMで阻害する。

CategoryEML4-ALK
CompoundcrizotinibCAS No.877399-52-5
別称 ①PF-02341066
②1066
③3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine
Distributor
(会社)
Selleck
Product No.S1068評価結果
MW(分子量)450.34文献 ①Deininger M et al.Blood 2005,105:2640–53
②Duyster J et al.Oncogene 2001,20:5623–37
③James G. Christensen1 et al. Mol Cancer Ther December. 2007,6:3314
分子式C21H22Cl2FN5O
KIT No. 4 Well:6-H起源合成Activity
(作用)
強力で選択的なmTOR阻害剤。mTORキナーゼをIC50=8nM、PI3Kキナーゼをp110alpha IC50=2000nM、p110beta IC50=2200nM、p110delta IC50=100nM、p100gamma IC50=1300nMで阻害する。

CategorymTOR
CompoundTorkinibCAS No.1092351-67-1
別称 ①PP242
②2-(4-Amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
Distributor
(会社)
Wako
Product No.165-24441評価結果
MW(分子量)308.34文献 ①Apsel, B. et al. Nat. Chem. Biol. 2008, 4, 691
②Feldman, F. E. et al. PLoS Biology 2009, 7, 371; 3
③Hsieh, A. C. et al Cancer Cell 2010, 17, 241
分子式C16H16N6O
KIT No. 4 Well:7-A起源合成Activity
(作用)
肥満治療薬。リパーゼの可逆的阻害剤経口服用により腸内のリパーゼに作用し、結果的に腸管からの脂肪の吸収を阻害する。吸収されなかった脂肪は、大便として肛門を介して排泄される。

Categorylipase
CompoundorlistatCAS No.96829-58-2
別称 ①(-)-Tetrahydrolipstatin
②Orlipastat
③Tetrahydrolipstatin
Distributor
(会社)
CAY
Product No.10005426評価結果
MW(分子量)495.7文献 ①J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8.
分子式C29H53NO5
KIT No. 4 Well:7-B起源合成Activity
(作用)
Androgen-receptorのアンタゴニスト。IC50=36nM。。

CategoryAR
CompoundMDV3100CAS No.915087-33-1
別称 ①Enzalutamide
Distributor
(会社)
Toronto
Product No.M199800評価結果
MW(分子量)464.44文献 ①Int J Cancer. 2012 Sep 15;131
②Mol Cell Endocrinol. 2013 Jan 5;365(1):95-107.
分子式C21H16F4N4O2S
KIT No. 4 Well:7-C起源合成Activity
(作用)
強力なcaspase-3活性剤。EC50=0.22〜0.33 μM。 caspase 7= 4.5 μM。

Categorycaspase activator
CompoundPAC-1CAS No.315183-21-2
別称 ①PAC 1
Distributor
(会社)
Enzo(Alexis)
Product No.ALX-430-146-M010評価結果
MW(分子量)392.5文献 ①Nature chemical biology 2006. 2 (10): 543–50
② J Mol. Biol. 2009, 388, 144-158.
分子式C23H28N4O2
KIT No. 4 Well:7-D起源合成Activity
(作用)
BH3の疑似阻害剤。 EC50は Bcl-xL, Bcl-2とBcl-w に対してそれぞれ.7 nM, 30.3 nM および197.8 nM。

Categoryblc-2
CompoundABT-737CAS No.852808-04-9
別称 ①852808-04-9
Distributor
(会社)
ADQ
Product No.A10255-5評価結果
MW(分子量)813.4文献 ①Cancer Chemoth Pharm, 2010, 67, 557-567.
②J Clin Invest 2011;121(3), 1053-1063
③Leukemia 2011;25(11), 1728-1738
分子式C42H45ClN6O5S2
KIT No. 4 Well:7-E起源Activity
(作用)
G9aおよびGLPヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ阻害剤。G9a、GLPに対するIC50はそれぞれ<15 nM、19 nM。他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対するIC50は、>10,000 nM。膜透過性。細胞内のH3K9ジメチル化を阻害する。

CategoryG9a
CompoundUNC0638CAS No.1255580-76-7
別称Distributor
(会社)
CAY
Product No.10734 評価結果
MW(分子量)509.7文献 ①Nat.Chem.Biol. 7 566. PMID: 21743462
分子式C30H47N5O2
KIT No. 4 Well:7-F起源Activity
(作用)
G9aおよびGLPヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ阻害剤。G9a、GLPに対するIC50はそれぞれ1.7 µM、0.7 µM。他のヒストンメチルトランスフェラーゼは38 µMでも阻害しない。細胞内のH3K9ジメチル化を阻害する。

CategoryG9a
CompoundBIX01294CAS No.935693-62-2
別称Distributor
(会社)
FCS
Product No.10-1335評価結果
MW(分子量)600.02文献 ①Mol.Cell 25 473. PMID: 17289593
②Nat.Struct.Mol.Biol. 16 312. PMID: 19219047
分子式C28H38N6O2・3HCl
KIT No. 4 Well:7-G起源Activity
(作用)
LSD1(lysine-specific histone demethylase 1)ヒストンデメチラーゼの阻害剤(IC50 = 0.99 µM)。MAO-A、 MAO-Bに対する阻害作用は弱い。用量依存的に細胞内H3K4me2レベルを増加させる。

CategoryLSD1
CompoundS2101 (LSD1 inhibitor II)CAS No.
別称Distributor
(会社)
CALBIO
Product No.489477評価結果
MW(分子量)311.75文献 ①Biochemistry. 49 6494. PMID: 20568732
分子式C16H16ClF2NO
KIT No. 4 Well:7-H起源Activity
(作用)
プロテインアルギニンN-メチルトランスフェラーゼ(PRMT)阻害剤。PRMT1に対するIC50は8.8 µM。リジンメチルトランスフェラーゼ活性は阻害せず、S-アデノシルメチオニン(AdoMet)と相互作用しない。HIV-1逆転写酵素を阻害する(IC50 = 5.0 µM)。

CategoryPRMT1
CompoundAMI-1CAS No.
別称Distributor
(会社)
KOM
Product No.AG-CR1-0038-M005評価結果
MW(分子量)592.4文献 ①Bioorg. Chem. 30: 443-458. PMID: 12642128
②J. Biol. Chem. 279: 23892-23899. PMID: 15056663
分子式 C21H12N2O9S2Na4
KIT No. 4 Well:8-A起源合成Activity
(作用)
細胞透過性の可逆的なp300/CBP阻害剤(Ki=400 nM)。N-アセチルトランスフェラーゼ、PCAF、GCN5、 Rtt109、SasまたはMOZ Histone acetyltransferaseに比べてp300を特異的に阻害する。マウス線維芽細胞株においてヒストンH3, H4のアセチル化を抑制する。

Categoryp300
CompoundC646CAS No.328968-36-1
別称 ①p300/CBP Inhibitor IV
②HAT Inhibitor V
③4-(4-{[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene}-3-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzoic acid
Distributor
(会社)
FCS
Product No.10-1306評価結果
MW(分子量)445.44文献 ①Crump NT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 10;108(19):7814-9, 2011
②Bowers EM, et al. Chem Biol. 17(5):471-82, 2010
③Mali P, et al. Stem Cells. 28(4):713-20, 2010
分子式C24H19N3O6
KIT No. 4 Well:8-B起源合成Activity
(作用)
強力なSIRT1阻害剤であり、IC50値は38 nM。SIRT1に対して選択性があり(SIRT2 (IC50=19μM)、SIRT3(IC50=48μM))、SIRT4~7およびHDACクラスI/IIの活性を阻害しない。DNA損傷に応答したp53のアセチル化を亢進させる。

CategorySIRT1
CompoundSIRT1 inhibitor IIICAS No.49843-98-3
別称 ①EX-527
②SEN0014196
③6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
Distributor
(会社)
FCS
Product No.10-1083評価結果
MW(分子量)248.71文献 ①Velásquez DA, et al. Diabetes. 60(49):1177-85, 2011
②Zhang Y, et al. Oncogene. 22;28(3):445-60, 2009
③Jonathan M. Solomon, et al. Mol Cell Biol. 26(1):28-38, 2006
分子式C13H13ClN2O
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