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KIT No. 3 Well:1-A起源Activity
(作用)


Categoryblank
Compoundnone (DMSO)CAS No.
別称Distributor
(会社)
Product No.評価結果
MW(分子量)文献
分子式
KIT No. 3 Well:1-B起源合成Activity
(作用)
細胞透過性の非ヌクレオシドピリドピリミジン化合物。アデノシン拮抗的かつ不可逆的にアデノシンキナーゼを阻害(IMR-32細胞に対するIC50値=50.7 nM、ラット脳細胞質より調製したアデノシンキナーゼに対するIC50値=1.7 nM)。80以上の酵素、イオンチャネル、受容体を用いた試験により特異性を確認。血液脳関門を透過すること、i.p., p.o., s.c.の様々な投与方法によるin vivoでの効果を確認済。

CategoryAK
CompoundABT-702CAS No.214697-26-4
別称 ①Adenosine Kinase Inhibitor
②4-Amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholino-pyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidine, 2HCl
③SMP2 000264
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.116890評価結果B401
MW(分子量)536.3文献 ①De Vry, J., et al., 2004, Eur. J. Pharmacol. 491, 137.
②Suzuki, R., et al., 2001, Br. J. Pharmacol., 132, 1615.
③Boyle, D.L., et al., 2001, J. Pharmacol. Exp. Ther, 296, 495.
分子式C22H19BrN6O/2HCl
KIT No. 3 Well:1-C起源合成Activity
(作用)
細胞透過性のベンズイミダゾール化合物。Akt上流のキナーゼ(PI3K下流)のATP結合部位に作用することでAktのリン酸化(活性化)を阻害する。786-O細胞内でAktが誘導するFOXO1aの核外移行(IC50値=625 nM)、細胞増殖(IC50値=1.25 mM)を阻害する。ホスファチジルイノシトール類縁体とは異なり、PI3Kに影響を与えることなくAktを阻害する。

CategoryAKT
CompoundAkt Inhibitor IVCAS No.681281-88-9
別称 ①5-(2-Benzothiazolyl)-3-ethyl-2-[2-(methylphenylamino)ethenyl]-1-phenyl-1H-benzimidazolium iodide
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.124011評価結果B162 , B164 , B203 , B401 , U001 , U007 , U008 , U175
MW(分子量)614.6文献 ①Kau, T. R., et al., 2003, Cancer Cell, 4, 463.
分子式C31H27IN4S
KIT No. 3 Well:1-D起源合成Activity
(作用)
細胞透過性のキノキサリン化合物でAkt1/Akt2を選択的に阻害する(In vitroのキナーゼアッセイにおけるAkt1, Akt2, Akt3に対するIC50値はそれぞれ58 nM, 210 nM, 2.12 mM)。阻害効果はPHドメイン依存的でPHドメインを欠いたAktや他のAGCファミリーキナーゼ、PKA、PKC、SGKに対する阻害効果はなし。In vitro, in vivoでAkt1/Akt2のリン酸化(活性化)を阻害する。

CategoryAKT
CompoundAkt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2CAS No.612847-09-3
別称 ①imidazoquinoxaline 16h
②1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.124018評価結果B151 , B161 , U007 , U008 , U155
MW(分子量)551.6文献 ①DeFeo-Jones, D., et al. 2005. Mol. Cancer Ther. 4, 271.
②Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 905.
③Barnett, S. F., et al. 2005. Biochem. J. 385, 399.
分子式C34H29N7O
KIT No. 3 Well:1-E起源合成Activity
(作用)
細胞膜透過性の銅複合体でAktのPHドメインとキナーゼドメインの両方に結合し,Aktのキナーゼ活性をIC50=100nMで阻害する.Colo357,BxPC3,BT20やPC3などの培養がん細胞に対しIC50が7-55nMの範囲で増殖阻害活性を示し,マウスin vivoモデルでも抗腫瘍活性を示した.

CategoryAKT
CompoundAkt Inhibitor XICAS No.
別称 ①3-Formylchromone thiosemicarbazone
②Cu(II)Cl2 Complex
③FPA-124
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.124028評価結果B161 , B202 , B203 , U175
MW(分子量)381.7文献 ①Barve V et al., J. Med. Chem. 49, 3800-8, 2006.
分子式C11H9Cl2CuN3O2S
KIT No. 3 Well:1-F起源合成Activity
(作用)
細胞膜透過性のピラゾロピリミジン化合物.AMPK(AMP活性化プロテインキナーゼ)に対する強力で選択的かつ可逆的なATP競合阻害剤として作用する(5 μM ATP存在下・AMP非存在下でのKi=109 nM).ZAPK,Syk,PKCθ,PKA,およびJAK3の活性には影響を与えない

CategoryAMPK
Compoundcompound CCAS No.
別称 ①Dorsomorphin
②6-[4-(2-Piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl)]-3-pyridin-4-yl-pyrrazolo[1,5-a]-pyrimidine
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.171260評価結果B151 , B401 , U016 , U130 , U175
MW(分子量)399.5文献 ①Zhou G et al., J. Clin. Invest. 108, 1167-74, 2001
②Inoki K et al., Cell 115, 577-90, 2003.
分子式C24H25N5O
KIT No. 3 Well:1-G起源合成Activity
(作用)
PIKKファミリー(PI3K,mTOR and DNA-PK)および,p53をリン酸化することが知られているERK, CK1, Cdk2, JNK, PKC, CAK, Chk1, PKR, p38などに影響を与えずに,ATMおよびATRのキナーゼ活性を選択的に阻害する.TRF2のドミナントネガティブを過剰発現し,細胞増殖を停止させた培養細胞に添加すると,再び増殖を開始する.

CategoryATM
CompoundATM/ATR kinase inhibitorCAS No.
別称 ①2,2-di(phenyl)-N-[2,2,2-trichloro-1-[(4-fluoro-3-nitrophenyl)carbamothioylamino]ethyl]acetamide
②CGK 733
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.118501評価結果B162 , B164 , B301 , U130 , U175
MW(分子量)555.8文献 ①Won, J., et al. 2006. Nat. Chem. Biol. 2, 369.
分子式C23H18Cl3FN4O3S
KIT No. 3 Well:1-H起源合成Activity
(作用)
ATMのキナーゼ活性をATP競合的に阻害する(IC50=13nM).他のPIKKファミリーと比べても100倍以上の活性差がある(IC50 = 2.5, 9.3, 16.6 µM for DNA-PK, mTOR, PI 3-K).培養細胞に添加すると,ATM活性を必要とするHIVの感染及び複製を抑制する.

CategoryATM
CompoundATM kinase inhibitorCAS No.587871-26-9
別称 ①2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-yl-pyran-4-one
②KU-55933
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.118500評価結果B401 , U020 , U130 , U175
MW(分子量)395.5文献 ①Pereg, Y., et al. 2005. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 102, 5056.
②Lau, A., et al. 2005. Nat. Cell Biol. 7, 493.
③Hickson, I., et al. 2004. Cancer Res. 64, 9152.
分子式C21H17NO3S2
KIT No. 3 Well:2-A起源合成品Activity
(作用)
Aurora kinase (Aurora-A, Aurora-BのIC50 = 11, 15 nM) とCdk ( Cdk1/B, Cdk2/A, Cdk2/EのIC50 = 9, 4, 3 nM).の阻害剤。がん細胞の増殖阻害とゼノグラフトモデルで抗腫瘍効果あり。

CategoryAurora
CompoundAurora kinase/cdk inhibitorCAS No.443797-96-4
別称 ①4-(5-Amino-1-(2,6-difluorobenzoyl)-1H-[1,2,4]triazol-3-ylamino)-benzenesulfonamide
②JNJ-7706621
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.189406評価結果B401 , U001 , U175
MW(分子量)435.4文献 ①Emanuel, S., et al. 2005. Cancer Res. 65, 9038-9046.
②Lin R., et al. 2005. J. Med. Chem. 48, 4208-4211.
分子式C15H12F2N6O3S • CH3CN
KIT No. 3 Well:2-B起源合成品Activity
(作用)
Aurora kinase (Aurora A, BのIC50 = 310 nM, 240 nM) の阻害剤。水溶性が悪く血清への結合があるのでin vitro試験に使用する。

CategoryAurora
CompoundAurora kinase inhibitor IICAS No.331770-21-9
別称 ①4-(4′-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.189404評価結果B164 , U020 , U061 , U175
MW(分子量)400.4文献 ①Heron, N.M., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem. Lett. 16, 1320-1323.
②Mortlock, A.A., et al. 2005. Curr. Top. Med. Chem. 5, 807-821.
分子式C23H20N4O3
KIT No. 3 Well:2-C起源合成品Activity
(作用)
強力なAurora A (IC50 = 42 nM)のATP拮抗阻害剤だが選択性は高くない。高濃度では、Lck, Bmx, IGF-1R, Syk (IC50 = 131, 386, 591, 887 nM)なども阻害する。

CategoryAurora
CompoundAurora kinase inhibitor IIICAS No.879127-16-9
別称 ①Cyclopropanecarboxylic acid-(3-(4-(3-trifluoromethyl-phenylamino)-pyrimidin-2-ylamino)-phenyl)-amide
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.189405評価結果U155
MW(分子量)413.4文献 ①Zhang, Q., et al. 2006. J. Am. Chem. Soc. 128, 2182-2183.
分子式C21H18F3N5O
KIT No. 3 Well:2-D起源合成Activity
(作用)
チロシンキナーゼ阻害剤. ヒトのp140c-abl(Ki=10µM)よりp210bcr-abl(Ki=750nM)のチロシンキナーゼ活性に高い選択性を示す. また, 細胞増殖も阻害する曝露濃度・時間において, K562生細胞におけるp210bcr-ablリン酸化を抑制する. K562細胞においてp210bcr-ablの物理的状態ならびにp210bcr-ablとSchおよびGrb2との会合を変化させることが報告されている.

CategoryBcr-abl
CompoundAG957CAS No.
別称 ①tyrphostin AG957
②4-Amino-N-(2,5-dihydroxybenzyl)methyl benzoate
③NSC 654705
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.121761評価結果U020 , U155
MW(分子量)273.3文献 ①Anafi, M., et al., J. Biol. Chem. 267, 4518-4523, 1992.
②Phyllis, A. Svingen, et al, Clinical Cancer Research. 6, 237-249, 2000.
③Xuemei Sun et al, Blood. 97, 2008-2015, 2001.
分子式C15H15NO4
KIT No. 3 Well:2-E起源合成品Activity
(作用)
Bruton's Tyrosine Kinase(BTK)の特異的阻害剤(In vitroでヒトBTKに対してIC50 = 17.2 µM、組換えBTKに対してIC50 = 2.5 µM)。Polo-like kinaseもATP競合的に阻害する(Plx1, Plx3に対してそれぞれIC50 = 10 µM, 61 µM)。

CategoryBTK
CompoundLFM-A13CAS No.244240-24-2
別称 ①alpha-cyano-beta-hydroxy-beta- methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.435300評価結果
MW(分子量)360文献 ①Mahajan S et al., J. Biol. Chem. 274: 9587-9599, 1999.
②Vassilev A et al., J. Biol. Chem. 274: 1646-1656, 1999.
③Uckun FM et al., Clin. Cancer Res. 8:1224-1233, 2002.
分子式C11H8Br2N2O2
KIT No. 3 Well:2-F起源天然物Activity
(作用)
Bruton's Tyrosine Kinase(BTK)の特異的阻害剤。PKCβIIとBTKの相互作用(IC50値=~0.03 mM)とBTKの酵素活性を阻害するが、PKCの活性には影響を与えない。Lyn, Syk, PKA, casein kinase I, ERK1, ERK2, p38には殆ど影響を与えない。

CategoryBTK
CompoundTerreic acidCAS No.121-40-4
別称 ①(1R,6S)-3-Hydroxy-4-methyl-7-oxabicyclo[4.1.0]hept-3-ene-2,5-dione
②(-)-Terreic acid
Distributor
(会社)
TOCRIS
Product No.557-75851評価結果B203
MW(分子量)154.12文献 ①Yamamoto H et al., Jpn. J. Antibiot. 33: 320-328, 1980.
②Subramanian T et al., Toxicol Lett. 10: 249-253, 1982.
③Kawakami Y et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 96: 2227-2232, 1999.
分子式C7H6O4
KIT No. 3 Well:2-G起源合成Activity
(作用)
ラット脳CaMキナーゼ Ⅱの細胞浸透性阻害剤(Ki=370nM). グルコースによって誘導され, フォルスコリンによって刺激される膵ランゲルハンス島からのインスリン放出を阻害する. プロテインキナーゼA活性には顕著な作用を示さない.NIH/3T3細胞の細胞周期のG1期での停止, およびアポトーシスを誘導する.

CategoryCAMKII
CompoundKN-93CAS No.139298-40-1
別称 ①2-[N-(2-hydroxyethyl)]-N-(4-methoxybenzenesulfonyl)]amino-N-(4-chlorocinnamyl)-N-methylbenzylamine)
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.115-00641評価結果B301 , U005 , U155
MW(分子量)501文献 ① Sumi, M., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun. 181, 968-975, 1991.
②C. Chen, et al., Science. 266, 291-294, 1994.
③Lei Gao et al, Biochem. Biophys. Res. Commun. 345, 1606-1610, 2006.
分子式C28H29ClN2O4S
KIT No. 3 Well:2-H起源合成品Activity
(作用)
CaM kinase II の阻害剤。カルモジュリンの結合部位に直接結合して阻害する(ラット脳CaM kinase IIのKi = 900 nM)

CategoryCAMKII
CompoundKN-62CAS No.127191-97-3
別称 ①1-[N,O-bis-(5-Isoquinolinesulfonyl)-N-methyl-L-tyrosyl]-4-phenylpiperazine
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.118-00631評価結果U005 , U008 , U155 , U175
MW(分子量)721.8文献 ①Minami, H., et al. 1994. Biochem. Biophys. Res. Commun. 199, 241-248.
②Tokumitsu, H., et al. 1990. J. Biol. Chem. 265, 4315-4320.
分子式C38H35N5O6S2
KIT No. 3 Well:3-A起源天然物Activity
(作用)
pp60c-src (IC50 = 200 nM) とCaM kinase II (IC50 = 200 nM)の阻害剤。

CategoryCAMKII
CompoundLavendustin CCAS No.125697-93-0
別称 ①5-(N-2′,5′-Dihydroxybenzyl)aminosalicylic Acid
②Compound 5
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.234450評価結果U175
MW(分子量)275.3文献 ①Onoda, T., et al. 1989. J. Nat. Prod. 52, 1252-1257.
②Agbotounou, WK. et al. Eur J Pharmacol. 1994, 269. 1-8.
分子式C14H13NO5
KIT No. 3 Well:3-B起源合成Activity
(作用)
cdkの細胞浸透性阻害剤.Cdk1/サイクリンB(IC50=400nM), CDK2/サイクリンA(IC50=680nM), CDK2/サイクリンE(IC50=7.5µM),およびCDK5/p25(IC50=850nM)を阻害する. その他c-Src(IC50=15µM),カゼインキナーゼⅡ(IC50=20µM)およびERK2(IC50=9µM)などのキナーゼも阻害する. ATP結合を競合的に阻害することにより作用する.

CategoryCDK
CompoundKenpaulloneCAS No.
別称 ①9-bromo-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
②NSC-664704
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.422000評価結果U175
MW(分子量)327.2文献 ①Schultz, C., et al., J. Med. Chem. 42, 2909-2919, 1999.
②Buolamwini, J. K., Curr. Pharm. Des. 6, 379-392, 2000.
③Bain, J., et al., Biochem. J. 371, 199-204, 2003.
分子式C16H11BrN2O
KIT No. 3 Well:3-C起源合成品Activity
(作用)
膜透過性を有する強力なATP拮抗型Cdk阻害物質(Cdc2/cyclin B に対してIC50 = 4 nM; Cdk2/cyclin Aに対してIC50= 70 nM; Cdk2/cyclin Eに対してIC50 = 35 nM ; Cdk5/p35に対してIC50 = 75 nM)。培養細胞のG1, G2期進行を可逆的に抑制し細胞死を誘導する。

CategoryCDK
Compoundpurvalanol ACAS No.
別称 ①2-(1R-Isopropyl-2-hydroxyethylamino)-6-(3-chloroanilino)-9-isopropylpurine
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.540500評価結果B164 , U155
MW(分子量)388.9文献 ①Gray, N.S., et al. 1998, Science 281, 533.
分子式C19H25ClN6O
KIT No. 3 Well:3-D起源合成品Activity
(作用)
ATP拮抗型のcdc2/cyclin B (IC50 = 7 μM)阻害剤で、cdk2/cyclin A (IC50 = 7 μM), cdk2/cyclin E (IC50 = 7 μM), cdk5/p35 (IC50 = 3 μM), や MAPK (IC50 = 25 μM)も阻害する。幅広い細胞種に対して増殖抑制効果を示す。

CategoryCDK
CompoundOlomoucineCAS No.101622-51-9
別称 ①2-(2-Hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurine
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.157-01901評価結果U020
MW(分子量)298.4文献 ①Abraham, R.T., et al. 1995. Biol. Cell 83, 105.
②Mistelli, T., and Warren, G. 1995. J. Cell Sci. 108, 2715.
③Glab, N., et al. 1994. FEBS Lett. 353, 207.
分子式C15H18N6O
KIT No. 3 Well:3-E起源合成Activity
(作用)
Cdk1/cyclin B とGSK-3b (IC50 = 230 pM、800 pM)の強力な阻害剤。

CategoryCDK
CompoundAlsterpaullone, 2-cyanoethylCAS No.852529-97-0
別称 ①3-(6-Oxo-9-nitro-5,6,7,12-tetrahydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-2-yl)propionitrile
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.126871評価結果B401 , U020
MW(分子量)346.3文献 ①Kunick, C., et al. 2005. ChemBioChem. 6, 541-549.
分子式C19H14N4O3
KIT No. 3 Well:3-F起源合成Activity
(作用)
Cdk1/cyclin BとCdk2/cyclin A (IC50 = 600 pM、500 pM) の強力なATP拮抗阻害剤。VEGF-R2 (IC50 = 32 nM), GSK-3b (IC50 = 140 nM)ほか8つのキナーゼ(IC50 ≥ 1 uM)に対し選択性を有する。各種がん細胞の増殖抑制とメラノーマのゼノグラフトモデルで抗腫瘍効果を発揮する。

CategoryCDK
CompoundCdk1/2 inhibitor IIICAS No.443798-55-8
別称 ①5-Amino-3-((4-(aminosulfonyl)phenyl)amino)-N-(2,6-difluorophenyl)-1H-1,2,4-triazole-1-carbothioamide
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.217714評価結果B151 , B401 , U020 , U155 , U175
MW(分子量)425.4文献 ①Lin, R., et al. 2005.J. Med. Chem. 48, 4208-4211.
分子式C15H13F2N7O2S2
KIT No. 3 Well:3-G起源合成Activity
(作用)
Cdk2/E と Cdk9/T1に対する強力なATP競合阻害剤

CategoryCDK
CompoundCdk2/9 inhibitorCAS No.N/A
別称 ①(4-(2-Amino-4-methylthiazol-5-yl)pyrimidin-2-yl)-(3-nitrophenyl)amine
②2-Anilino-4- (thiazol-5-yl) pyrimidine deriv.32
③1pxo
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.238806評価結果B401 , U001 , U020 , U175
MW(分子量)328.4文献 ①Kontopidis, G., et al. 2006. Chem. Biol. 13, 201.
②Wang, S., et al. 2004 J. Med. Chem. 47, 1662.
③Wu, S.Y., et al. 2003 Structure. Apr; 11(4): 399-410
分子式C14H12N6O2S
KIT No. 3 Well:3-H起源合成Activity
(作用)
Cdk1/cyclinB とCdk2/cyclinA3に対する強力なATP競合阻害剤

CategoryCDK
CompoundNU6102CAS No.N/A
別称 ①6-Cyclohexyl-methoxy-2-(4'-sulfamoyl- anilino)purine
②K00275
③Cdk1/2 Inhibitor II
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.217713評価結果B203 , B401 , U065 , U175
MW(分子量)402.5文献 ①Hardcastle, I.R., et al. 2004. J. Med. Chem. 47, 3710.
②Sayle, K.L., et al. 2003. Bioorg. Med. Chem. Lett. 13, 3079.
③Davis, T.G., et al. 2002 Nat. Struct. Biol. 9, 745.
分子式C18H22N6O3S
KIT No. 3 Well:4-A起源合成Activity
(作用)
Cdk1/cyclinB と 強力かつ選択的なATP競合阻害剤

CategoryCDK
CompoundCdk4 inhibitorCAS No.N/A
別称 ①2-Bromo-12,13-dihydro-5H-indolo-[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7(6H)-dione
②Indolocarbazole deriv. 4(d)
③K00024
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.219476評価結果B151 , B164 , U175
MW(分子量)404.2文献 ①Zhu, G., et al. 2003. J. Med. Chem. 46, 2027.
②Sanchez-Martinez, C., et al. 2003. Bioorg. Med. Chem. Lett. Nov 3; 13(21): 3835-9.
③Sanchez-Martinez. C., et al. 2003. Bioorg. Med. Chem. Lett. Nov 3; 13(21): 3841-6
分子式C20H10BrN3O2
KIT No. 3 Well:4-B起源合成Activity
(作用)
Cdk4 に対する阻害剤

CategoryCDK
CompoundNSC625987CAS No.141992-47-4
別称 ①1,4-Dimethyl9(10H)- acridinethione
②Tocris-2152
③AIDS132381
Distributor
(会社)
TOCRIS
Product No.2152評価結果U065 , U175
MW(分子量)271.3文献 ①Kubo, et al. 1999. Clin. Cancer. Res. 5, 4279.
②McInnes, et al. 2004. Chem. Biol. 11, 525.
③Pu L., Amoscato A. A., Bier M. E., Lazo J. S., 2002. J. Biol. Chem. 277, 46877-46885.
分子式C15H13NO2S
KIT No. 3 Well:4-C起源合成品Activity
(作用)
in vitroでチェックポイントキナーゼ(Chk1)を強力かつ特異的に阻害するインドロカルバゾール誘導体。

CategoryChk
CompoundSB218078CAS No.
別称 ①9,10,11,12-Tetrahydro-9,12-epoxy-1H-diindolo(1,2,3-fg:3',2',1'-k)pyrrolo(3,4-i)benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.559402評価結果B151 , B164 , U005 , U175
MW(分子量)393.4文献 ①Jackson, J.R. et al., Cancer Res. 60(3): 566-572, 2000.
②Zhao, B. et al., J. Biol. Chem. 277(48): 46609-46615, 2002.
分子式C24H15N3O3
KIT No. 3 Well:4-D起源天然物( isolated from Didemnum granulatum)Activity
(作用)
Chk-1に対する強力なATP競合阻害剤

CategoryChk
CompoundisogranulatimideCAS No.N/A
別称 ①K00457
②IGR
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.371957評価結果U175
MW(分子量)276.3文献 ①Jiang, X., et al. 2004. Mol. Cancer. Ther. 3, 1221.
②Roberge, M., et al. 1998. Cancer. Res. 58, 5701.
③Hugon, B., et al. 2007. Bioorg. Med. Chem. Sep 1; 15 (17): 5965-80. Epub 2007 Jun 7.
分子式C15H8N4O2
KIT No. 3 Well:4-E起源合成Activity
(作用)
Chk-2に対する強力な阻害剤

CategoryChk
CompoundChk2 inhibitorCAS No.N/A
別称 ①5-(2-Amino-5-oxo-1,5-dihydroimidazol-4-ylidine-3,4,5,10-2H-azepino[3,4-b]indol-1-one, HCl
②(5Z)-5-(2-amino-5-oxo-3H-imidazol-4- ylidene)-2,3,4,10-tetrahydroazepino[3,4-b]indol-1-one hydrochloride
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.220485評価結果B401
MW(分子量)331.8文献 ①Sharma, V., and Tepe, J.J. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett. 14, 4319.
②Sharma, V., et al. 2004. J. Med. Chem. 47, 3700.
分子式C15H13N5O2/HCl
KIT No. 3 Well:4-F起源合成Activity
(作用)
Chk2に対する強力なATP競合阻害剤

CategoryChk
CompoundChk2 inhibitor IICAS No.N/A
別称 ①2-(4-(4ーChlorophenoxy) phenyl)-1H-benzimidazole-5-carboxamide
②C3742_SIGMA
③NCGC 00165768-01
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.220486評価結果U005
MW(分子量)363.8文献 ①Arienti, K.L., et al. 2005. J. Med. Chem. 48, 1873-1885.
②McClure, K.J., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem. Lett. Apr 1:16(7): 24-8. Epub 2006 Jan 25.
分子式C20H14ClN3O2
KIT No. 3 Well:4-G起源多くの果物・野菜に含まれるポリフェノールの一種。本製品のメーカー原料は不明。Activity
(作用)
Casein kinase 2 (CK2) の強力な阻害剤 (Ki = 20 nM) である。その他にも、PKA 触媒サブユニット (IC50 = 2 μM) および PKC (IC50 = 8 μM)、DNA トポイソメラーゼ I および II (それぞれIC50 = 1.8 μM, 2.1 μM) を阻害する。抗変異原性・抗発がん性あり。

CategoryCK
CompoundEllagic acid (Dihydrate)CAS No.476-66-4
別称 ①4,4',5,5',6,6'-Hexahydroxydiphenic Acid 2,6,2',6'-Dilactone
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.324683評価結果U175
MW(分子量)338.2文献 ①(Casein kinase 2) Cozza G. et al. Identification of ellagic acid as potent inhibitor of protein kinase CK2: a successful example of a virtual screening application. J. Med. Chem. 49: 2363-2366 (2006)
②(PKA触媒サブユニット・PKC) Wang, B.H. et al. Inhibition of eukaryote serine/threonine-specific protein kinases by piceatannol. Planta Med. 64: 195-199 (1998)
③(Topoisomerase I/II) Constantinou, A. et al. The dietary anticancer agent ellagic acid is a potent inhibitor of DNA topoisomerases in vitro. Nutr. Cancer 23: 121-130 (1995)
分子式C14H6O8 ・ 2H2O
KIT No. 3 Well:4-H起源合成品Activity
(作用)
膜透過性でATP/GTP拮抗型のCK-II選択的阻害剤(IC50=900nMラット肝細胞)。その特異性は、PKA, PKB, PKC, MKK1, Erk2, p38, JNK, Lck, LynやSykなど33種のキナーゼとの比較で確認されている。

CategoryCK
CompoundTBBCAS No.17374-26-4
別称 ①4,5,6,7-tetrabromo-2-azabenzimidazole
②4,5,6,7-Tetrabromobenzotriazole
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.218697評価結果U175
MW(分子量)434.7文献 ①Borowski, P., et al. 2003. Eur. J. Biochem. 270, 1645.
②Sarno, S. et al. 2002. Pharmacol Ther. 93, 159.
③Ruzzene, M. et al. 2002. Biochem. J., 364, 41.
分子式C6HBr4N3
KIT No. 3 Well:5-A起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性の臭素化ベンズイミダゾロ化合物で、Casein kinase 2 (CK2) に対する強力で選択性の高い ATP 競合阻害剤。既存の CK2 阻害剤であるTetraBromoBenzotriazole(TBB) が CK1 に対しても強く作用するのに対し、DMAT は CK1 にほぼ作用せず (IC50>200 uM)、かつ CK2 を TBB よりも強く阻害する (IC50=150 nM; Ki=40 nM)。

CategoryCK
CompoundDMATCAS No.749234-11-5
別称 ①2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromo-1H-benzimidazole
②C7367 CK2 Inhibitor II (Sigma)
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.218699評価結果U175
MW(分子量)476.8文献 ①Pagano, M.A. et al. 2-dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromo-1H-benzimidazole: a novel powerful and selective inhibitor of protein kinase CK2. Biochem. Biophys. Res. Commun. 321: 1040-1044 (2004)
分子式C9H7Br4N3
KIT No. 3 Well:5-B起源合成品Activity
(作用)
細胞膜透過型3アリール置換イミダゾロ化合物。Casein kinase 1 (CK1) および ALK5 に対する、比較的特異的なATP競合型のキナーゼ阻害剤である。CK1 (S.pombe), CK1δ(ラット), ALK5 に対する IC50 はそれぞれ 0.2μM, 0.3μM, 0.5μM である。

CategoryCK
CompoundD4476CAS No.301836-43-1
別称 ①4-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-5-pyridin-2-yl-1H-imidazol-2-yl]benzamide
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.218696評価結果B501 , U065 , U175
MW(分子量)398.4文献 ①Rena, G. et al. D4476, a cell-permeant inhibitor of CK1, suppresses the site-specific phosphorylation and nuclear exclusion of FOXO1a. EMBO Rep. 5: 60-65 (2004)
分子式C23H18N4O3
KIT No. 3 Well:5-C起源合成品Activity
(作用)
強力でかつ選択的なCdc2様キナーゼ(Cdc2-like kinase: Clk)阻害剤。可逆的であり、ATP競合的に作用する。(mClk1/Styに対するKi=10nM. また、mClk4, mClk1, mClk2, mClk3に対する IC50 はそれぞれ、15 nM, 20 nM, 200 nM, >10 mM)である。

CategoryClk
CompoundTG003CAS No.300801-52-9
別称 ①(Z)-1-(3-ethyl-5-methoxy-2,3-dihydrobenzothiazol-2-ylidene)propan-2-one
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.219479評価結果
MW(分子量)249.3文献 ①Muraki, M. et al. Manipulation of alternative splicing by a newly developed inhibitor of Clks. J. Biol. Chem. 279: 24246-24254 (2004)
分子式C13H15NO2S
KIT No. 3 Well:5-D起源合成品Activity
(作用)
ジアシルグリセロールキナーゼ (DGK) の触媒領域に結合し、活性を阻害する。IC50 は、単離血小板膜において、300 nM である。

CategoryDGK
CompoundDiacylglycerol kinase inhibitor IICAS No.120166-69-0
別称 ①{3-{2-[4-[bis-(4-Fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl}-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)quinazolinone
②R59949
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.266788評価結果U005
MW(分子量)489.6文献 ①Jones, D.R. et al. Interleukin-2 causes an increase in saturated/monounsaturated phosphatidic acid derived from 1,2-diacylglycerol and 1-O-alkyl-2-acylglycerol. J. Biol. Chem. 274: 16846-16852 (1999)
②de Chaffoy de Courcelles, D. et al. The role of endogenously formed diacylglycerol in the propagation and termination of platelet activation. A biochemical and functional analysis using the novel diacylglycerol kinase inhibitor, R 59 949. J. Biol. Chem. 264: 3274-3285 (1989)
分子式C28H25F2N3OS
KIT No. 3 Well:5-E起源合成品Activity
(作用)
DNA-PKのATP結合部位を競合的に阻害する(IC50=0.43μM)。高濃度ではPI3キナーゼ触媒サブユニットp110アイソザイムに対する阻害活性も見られる [IC50=10μM(α)、2,8μM(β)、5.1μM(σ)、37μM(γ)]。一方、50μMの高濃度でもPI3KC2α、PI3KC2β、PI3KC2γ、PI4Kβ、ATM、mTOR、CK2、GRK2にはほとんど阻害活性を示さない。

CategoryDNA-PK
CompoundIC60211CAS No.Not assigned
別称 ①2-hydroxy-4-morpholin-4-yl-benzaldehyde
②DNA-PK Inhibitor IV
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.260963評価結果U175
MW(分子量)207.2文献 ①(DNA-PK) Kashishian, A. et al. DNA-dependent protein kinase inhibitors as drug candidates for the treatment of cancer. Mol. Cancer Ther. 2: 1257-1264 (2003)
②(PI3K) Knight, Z.A., et al. Isoform-specific phosphoinositide 3-kinase inhibitors from an arylmorpholine scaffold. Bioorg. Med. Chem. 12: 4749-4759 (2004)
③Willmore, E. et al. A novel DNA-dependent protein kinase inhibitor, NU7026, potentiates the cytotoxicity of topoisomerase II poisons used in the treatment of leukemia. Blood 103: 4659-4665 (2004)
分子式C11H13NO3
KIT No. 3 Well:5-F起源合成品Activity
(作用)
eEF2キナーゼの基質結合部位を競合的に阻害する (IC50=0.44μM)。高濃度では PKA、PKC、Src-K、EGFR-K に対する阻害活性も見られる(IC50=44、44、4.4、440μM)。細胞レベルでは Rat hepatocytes、HCT116、HepG2、に対して増殖抑制を示す (IC50=90、230、2.07μM)。

CategoryeEF2
CompoundTX-1918CAS No.Not assigned
別称 ①2-((3,5-dimethyl-4-hydroxyphenyl)-methylene)-4-cyclopentene-1,3-dione
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.655203評価結果B202 , U175
MW(分子量)228.2文献 ①Hori, H. et al. TX-1123: an antitumor 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione as a protein tyrosine kinase inhibitor having low mitochondrial toxicity. Bioorg. Med. Chem. 10: 3257-3265 (2002)
分子式C14H12O3
KIT No. 3 Well:5-G起源合成Activity
(作用)
EGFRの強力で選択的な阻害剤。IC50 = 8 pM

CategoryEGFR
CompoundBPIQ-ⅡCAS No.
別称 ①8-[(3-Bromophenyl)amino]-1H-imidazo[4,5-g]-quinazoline
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.203704評価結果U005 , U175
MW(分子量)340.2文献 ①Rewcastle, G.W., et al. 1996. J. Med. Chem. 39, 918.
分子式C15H10BrN5
KIT No. 3 Well:5-H起源合成品Activity
(作用)
イレッサと同じキナゾリン骨格を持つEGFRキナーゼ阻害剤。ErbB2(IC50 >100 μM)およびPDGFRキナーゼ(IC50 >100 μM)よりEGFRキナーゼ(IC50 = 3 nM)に対して極めて強力かつ選択的な阻害作用を示す。本委員会で対照薬に用いる。

CategoryEGFR
CompoundAG1478CAS No.175178-82-2
別称 ①4-(3-Chloroanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.521-45441評価結果B401 , U010 , U016 , U175
MW(分子量)315.8文献 ①Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science 267, 1782.
②Fry, D.W. et al Science 265,1093.
③Ward,W.H.,etal.1994.Biochem.Pharmacol.48,659.
分子式C16H14ClN3O2
KIT No. 3 Well:6-A起源合成品Activity
(作用)
本化合物はAR42J細胞においてIL-1βと同様にceruleinが誘導するJak2及びStat3の活性化を阻害する。

CategoryEGFR
CompoundAG490CAS No.133550-30-8
別称 ①Tyrphostin AG490
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-168-M005評価結果
MW(分子量)294.3文献 ①Huang C et al, Cancer Science 2006, 97(12),1417-1423
②Ji Hoon Yu et al, Biochemical Pharmacology 2006, 72(11) 1555-1562
③Nitin Chakravarti et al, International Journal of Cancer 2006, 119(6) 1268-1275
分子式C17H14N2O3
KIT No. 3 Well:6-B起源合成Activity
(作用)
FGFR1の阻害剤。1mM ATP存在下でのIC50 = 10 -20 µM。PDGFR、インスリンレセプターのリン酸化を阻害する。EGFRは阻害しない。

CategoryFGFR
CompoundSU4984CAS No.
別称 ①3[4-(1-Formylpiperazin-4-yl)benzylidenyl]-2-indolinone
②4-[4-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-3-yl)methyl]phenyl]piperazine-1-carbaldehyde
③DB02058
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.572625評価結果B151 , B164 , U175
MW(分子量)335.4文献 ①Mohammadi, M., et al. 1997. Science 276, 955.
分子式C20H21N3O2
KIT No. 3 Well:6-C起源合成Activity
(作用)
FGFR1の阻害剤。1mM ATP存在下でのIC50 = 10 -20 µM。SU4984に比べPDGFRに対する作用は弱く、インスリンレセプターのリン酸化は阻害しない。EGFRは阻害しない。

CategoryFGFR
CompoundSU5402CAS No.
別称 ①3-[3-(2-Carboxyethyl)-4-methylpyrrol-2-methylidenyl]-2-indolinone
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.572630評価結果B164 , U175
MW(分子量)296.3文献 ①Mohammadi, M., et al. 1997. Science 276, 955.
分子式C17H16N2O3
KIT No. 3 Well:6-D起源合成Activity
(作用)
細胞膜透過性のチエニルカルボキサミド化合物。Flt-3の強力で選択的なATP競合阻害剤 (IC50 = 42 nM)。他22種類のキナーゼにはほとんど影響しなかった (IC50 > 3µM)。Flt-3が恒常的に活性化しているヒト急性骨髄性白血病細胞株MV4-11の増殖を抑制する。

CategoryFlt-3
CompoundFlt-3 InhibitorCAS No.
別称Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.343020評価結果B202 , U175
MW(分子量)360.4文献 ①Patch, R.J., et al. 2006. Bioorg. Med. Chem. Lett. 16, 3282.
分子式C18H20N2O4S
KIT No. 3 Well:6-E起源合成Activity
(作用)
細胞膜透過性のジアミノピリミジン化合物。cFMSキナーゼの強力で選択的な細胞膜透過性のATP競合阻害剤 (IC50 = 30 nM)。他26種類のキナーゼのパネルに対する作用は弱かった (IC50 > 5µM)。

CategoryFms
CompoundcFMS Receptor Tyrosine Kinase InhibitorCAS No.
別称 ①5-(3-Methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)-pyrimidine-2,4-diamine
②CSF-1 Receptor Inhibitor
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.344036評価結果U155 , U175
MW(分子量)366.4文献 ①Conway, J.G., et al. 2005. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 102, 16078.
分子式C20H22N4O3
KIT No. 3 Well:6-F起源合成Activity
(作用)
Srcファミリーキナーゼの強力な阻害剤。Src、Fyn、Yes、Lynに対する IC50はそれぞれ280、170、20、130 nM。Lck (IC50 = 688µM)、PDGFR (IC50 >10 µM)の阻害は弱い。

CategoryFyn
CompoundSU6656CAS No.
別称 ①(3Z)-N,N-dimethyl-2-oxo-3-(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-2-ylmethylidene-1H-indole-5-sulfonamide
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.572635評価結果B164 , U175
MW(分子量)371.5文献 ①Bowman, T., et al. 2001. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 98, 7319.
②Blake, R.A., et al. 2000. Mol. Cell. Biol. 20, 9018.
分子式C19H21N3O3S
KIT No. 3 Well:6-G起源合成Activity
(作用)
GSK3a/bの非常に強力で選択的なATP拮抗型の可逆的阻害剤 (IC50 = 5 nM)。特異性は種々のキナーゼに対して調べられており、Cdk5/p25、Cdk2/A、Cdk1/B、Cdk4/D1に対するIC50はそれぞれ83、300、320、10,000 nM、またMAPキナーゼ、PKA、PKC、PKG、CK、IRTKを含む多くのキナーゼに対するIC50は10 µM以上である。

CategoryGSK
CompoundGSK-3 inhibitor IXCAS No.
別称 ①(2′Z,3′E)-6-Bromoindirubin-3′-oxime
②BIO
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.361550評価結果B164 , B401 , U007 , U017 , U175
MW(分子量)356.2文献 ①Tseng, A-S., et al. 2006. Chem. Biol. 13, 957.
②Polychronopoulos, P., et al. 2004. J. Med. Chem. 47, 935.
③Sato, N., et al. 2004. Nat. Med. 10, 55.
分子式C16H10BrN3O2
KIT No. 3 Well:6-H起源合成品Activity
(作用)
Glycogen synthase kinase 3 beta (GSK-3β)の強力なATP拮抗阻害剤として働くKenpaulloneのアナログ物質(IC50=18nM)。Cdk1/B(IC50=2.0μM)およびCdk5/p35(IC50=4.2μM)よりも、約100-200倍高い選択性を示す。

CategoryGSK
Compound1-AzakenpaulloneCAS No.676596-65-9
別称 ①9-Bromo-7,12-dihydropyrido[3',2':2,3]azepino[4,5-b]indol-6(5H)-one
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.191500評価結果U017 , U175
MW(分子量)328.2文献 ①C. Kunick, et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett. 14, 413.
②B. Voigt, et al. 2005. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 823.
分子式C15H10BrN3O
KIT No. 3 Well:7-A起源合成品Activity
(作用)
Glycogen synthase kinase 3 beta (GSK-3β)のATP結合ポケットと結合し強力に阻害する(IC50=22nM)、インジルビン誘導体。サイクリン依存性キナーゼを強力に阻害する(CDK1/cyclin Bに対するIC50=180nM、CDK5/p35に対するIC50=100nM)。細胞周期をG2/M期で停止させることで様々な細胞の増殖を阻害する。in vitroでタウ蛋白質のリン酸化を阻害し、in vivoではアルツハイマー疾患に特異的なタウ蛋白質のリン酸化を阻害する。

CategoryGSK
CompoundIndirubin-3'-monoximeCAS No.160807-49-8
別称Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.402085評価結果B164 , U017 , U175
MW(分子量)277.3文献 ①R. Hoessel, et al. 1999. Nature Cell Biol. 1, 60.
②E. Damiens, et al. 2001. Oncogene 20, 3786.
③S. Leclerc, et al. 2001. J. Biol. Chem. 276, 251.
分子式C16H11N3O2
KIT No. 3 Well:7-B起源合成品Activity
(作用)
ErbB2自己リン酸化( IC50 = 0.35 μM)をEGFR(IC50 = 19 μM)より強力に阻害する選択的阻害剤。この阻害は,ATP結合と競合する。ErbBを高レベルで発現する非小細胞肺がん(NSCLC)細胞株における抗がん剤感受性を増強する。

CategoryHER2
CompoundAG825CAS No.149092-50-2
別称 ①4-Hydroxy-3-methoxy-5-(benzothiazolylthiomethyl)- benzylidenecyanoacetamide
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.121765評価結果B202 , U005 , U065
MW(分子量)397.5文献 ①Tsai, C.M., et al. 1996. Cancer Res. 56, 1068.
②Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science 267, 1782.
③Osherov, N., et al. 1993. J. Biol. Chem. 268, 11134.
分子式C19H15N3O3S2
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