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KIT No. 2 Well:1-A起源Activity
(作用)


Categoryblank
Compoundnone (DMSO)CAS No.
別称Distributor
(会社)
Product No.評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)文献
分子式
KIT No. 2 Well:1-B起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性のp53機能阻害剤(10µM)。p53の多種の癌治療薬や放射線療法によって 誘発されたp53仲介アポトーシスから細胞を保護する。PFT-alphaの腹腔内注射は、致死量のγ線照射で治療されたマウス の生存を改善する。

Categoryp53
CompoundPifithrin-a (cyclic)CAS No.
別称 ①2-(2-Imino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol-3-yl)-1-p-tolylethanone, HBr
②PFT-alpha
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.506132評価結果B401 , U011 , U012 , U013 , U061 , U076
MW(分子量)367.3文献 ①Komarov, P.G., et al. Science 285: 1733-1737, 1999.
②Walton, MI, et al Mol Cancer Ther 4: 1369-1377, 2005:
③Murphy, PJ, J Biol Chem 279: 30195-30201, 2004:
分子式C16H18N2OS HBr 
KIT No. 2 Well:1-C起源合成品Activity
(作用)
がん抑制遺伝子p53の変異は多くの癌細胞にみられる。PRIMA-1は、µMーmMのオーダーで変異型p53蛋白質のconformation変化を介してそのDNA結合能や転写活性化能を回復させる。これによりp53を介するアポトーシス誘導を再活性化する。

Categoryp53 activator
CompoundPRIMA-1CAS No.5608-24-2
別称 ①2-2-bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone
②p53 reactivation and induction of massive apoptosis
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-310-M001 評価結果U011 , U012 , U013 , U151
MW(分子量)185.2文献 ①Bykov VJ et al., Nat Med. 8:282-288,2002.
②Bykov VJ et al., Eur.J.Cancer 13:1824-1834,2003.
③Li Y et al., Mol.Cancer Ther.4:901-909,2005.
分子式C9H15NO3
KIT No. 2 Well:1-D起源合成品Activity
(作用)
抗アンドロゲン薬の1つ。テストステロンをジヒドロテストステロンへ変換する酵素5-アルファ還元酵素に対する阻害剤。5-アルファ還元酵素には2つのタイプ(type I, II)が存在し、Finasteride は type II に高親和性で(IC50 = 9.4 nM) 、type Iに対する作用は弱い (IC50 = 410 nM)。

Category5a-reductase
CompoundFinasterideCAS No.98319-26-7
別称 ①N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-(5alpha,17beta)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
②Proscar
③Propecia
Distributor
(会社)
LKT
Product No.F3354評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)372.54文献 ①Rasmusson GH et al., J. Med. Chem. 29: 2298-2315,1986 .
②Stoner E. et al. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 37:375-378,1990 .
③Kenny B et al., J. Med. Chem. 40: 1293-1315, 1997.
分子式C23H36N2O2
KIT No. 2 Well:1-E起源合成品Activity
(作用)
androgenをestrogenに変換する酵素aromataseに対する阻害剤。ホルモン療法剤の一つ。乳がん治療薬として用いられる。(IC50は、microsome assayで1.2mM, cell based assayで15.8mM)

Categoryaromatase
CompoundAminoglutethimideCAS No.125-84-8
別称 ①3-(4-aminophenyl)-3-ethyl-piperidine-2,6-dione
②Cytadren
Distributor
(会社)
MPB
Product No.153645評価結果B102 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)232.3文献 ①Schteingart DE et al., JAMA 198:1007-1010, 1966.
②Le Bail JC et al., Life Sci. 68: 751-761, 2001.
③Yue W et al., J. Steroid Biochem.Mol.Biol. 63:317-328,1997.
分子式C13H16N2O2
KIT No. 2 Well:1-F起源合成品Activity
(作用)
androgenをestrogenに変換する酵素aromataseに対する阻害剤。ホルモン療法剤の一つ。乳がん治療薬として用いられる。(IC50は、microsome assayで0.6mM, cell based assayで0.08mM)

Categoryaromatase
CompoundFormestaneCAS No.566-48-3
別称 ①4-hydroxy androstenedione
②(8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione
Distributor
(会社)
LKT
Product No.F5769 評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)302.41文献 ①Brodie AM et al., Endocrinology 100:1684-1695,1977.
②Njar VC et al., J. Enzyme Inhib.9:195-202,1995.
③Yue W et al., J. Steroid Biochem.Mol.Biol. 63:317-328,1997.
分子式C19H26O3
KIT No. 2 Well:1-G起源合成品Activity
(作用)
プロゲステロンおよびグルココルチコイド・ホルモンのアンタゴニスト(Ki 1nM)。Mifepristoneは、プロゲステロン受容体のホルモン応答配列への結合は促進するが、転写活性化を阻害する。プロゲステロン受容体活性化の阻害IC50は、0.6nM.

Categoryprogesterone receptor
CompoundMifepristoneCAS No.84371-65-3
別称 ①11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
②RU-486
Distributor
(会社)
TOCRIS
Product No.576-77361評価結果U011 , U012 , U013 , U076 , U155 , U175
MW(分子量)429.6文献 ①Cadepond F et al., Annu. Rev. Med. 48: 129-156,1997.
②Delabre K et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90: 4421-4425,1993.
③ Beck CA et al., Endocrinology 133: 728-740,1993.
分子式C29H35NO2
KIT No. 2 Well:1-H起源合成品Activity
(作用)
脂肪酸の生合成に関与する酵素アセチルCoAカルボキシラーゼ(ACC)に対する可逆的かつ強力な競合阻害剤.細胞の脂肪酸合成を用量依存的に阻害する(ヒト乳がん細胞MCF7においてIC50 = 4 μM ).細胞透過性である.

Categoryacetyl-CoA carboxylase (ACC)
CompoundTOFACAS No.54857-86-2
別称 ①5-(Tetradecyloxy)-2-furoic acid
②RMI 14514
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.613450評価結果U011 , U012 , U013 , U061 , U076 , U175
MW(分子量)324.5文献 ①Halvorson DL et al., Lipids 19:851-856, 1984.
②Fukuda N et al., J. Lipid Res. 25: 831-842,1984.
③Pizer ES et al., Cancer Res. 60: 213-218, 2000.
分子式C19H32O4
KIT No. 2 Well:2-A起源天然物(Streptomyces) 合成品(Fluka, 08135, BioChemika, synthetic, >97.0%[HPLC])Activity
(作用)
アミノペプチダーゼA(Ki=1 µM)およびロイシンアミノペプチダーゼ(IC50=1.6 µM)の非毒性特異的阻害剤。アミノペプチダーゼMの競合的な阻害剤としても作用する。アミノペプチダーゼB、キモトリプシン、エラスターゼ、パパイン、ペプシン、サーモリシン、トリプシンは阻害しない。

Categoryaminopeptidase A
CompoundAmastatinCAS No.100938-10-1
別称 ①[(2S,3R)-3-Amino-2-hydroxy-5-methylhexanoyl]-L-valyl-L-valyl-L-aspartic acid.HCl
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.260-003-M001評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)474.6文献 ①Rich DH et al., J Med Chem. 27: 417-422、1984.
②Aoyagi T et al., J Antibiot. 31: 636-638, 1978.
分子式C21H38N4O8・HCl・xH2O
KIT No. 2 Well:2-B起源天然物(Streptomyces)Activity
(作用)
CD13/aminopeptidase N (APN)を阻害する。ヒト白血病NB4細胞、ヒト白血病HL60細胞、マウス白血病ARK細胞におけるIC50値は約2-5 µg/ml。またこれらの細胞を10 µg/mlのActinoninで処理すると、96時間後には13-38%の細胞がアポトーシスを起こす(対照群は3-9%)。

Categoryaminopeptidase M
CompoundActinoninCAS No.13434-13-4
別称 ①3-[[1-[(2-(Hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl]-2-methylpropyl]carbamoyl]octanohydroxamic acid
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.260-128-M005評価結果U002 , U011 , U012 , U013 , U061
MW(分子量)385.5文献 ①Gordon JJ et al., Nature 195: 701-712, 1962.
②Xu Y et al., Clin Cancer Res. 4: 171-176, 1998.
分子式C19H35N3O5
KIT No. 2 Well:2-C起源天然物(Streptomyces diastatochromogenes)Activity
(作用)
Streptomyces菌が生成する抗生物質。リン酸基転移を防ぐことにより、ミトコンドリア膜のATPase(F1)を阻害する(Ki 0.27 X 10 µM)。ヒトのリンパ球細胞や哺乳類の培養細胞に処理すると、18時間以内にアポトーシスを起こす。細菌の酸化的リン酸化は阻害しない。

CategoryF1-ATPase
CompoundOligomycinCAS No.1404-19-9
別称 ①(4E,18E,20Z)-22-ethyl-7,11,14,15-tetrahydroxy-6'-(2-hydroxypropyl)-5',6,8,1
②0,12,14,16,28,29-nonamethyl-spiro[2,26-dioxabicyclo[23.3.1]nonacosa-4,18,20 -triene-27,2'-oxane]-3,9,13-trione
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.159-02181評価結果U011 , U012 , U013 , U076 , U155 , U175
MW(分子量)841文献 ①Lorenson MY and Jacobs LS. Biochim Biophys Acta. 769: 479-485, 1984.
②Amoroso S et al., J. Pharmacol Exp Ther. 1993 264: 515-520, 1993.
③Wolvetang EJ et al., FEBS Lett. 339: 40-44, 1994.
分子式C45H72O12
KIT No. 2 Well:2-D起源天然物(Streptomyces griseus)Activity
(作用)
H+ ATPase (V-ATPase)の阻害剤。マクロライド系抗生物質。vacuolar-type ATPaseの特異的かつ強力な阻害物質(Ki=0.5~5 nM)。マクロファージのリボソームにおけるコレステロールの移動を阻害する。

CategoryV-ATPase
CompoundBafilomycin A1CAS No.88899-55-2
別称Distributor
(会社)
WAKO
Product No.029-11643評価結果B151 , B164 , B301 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U076 , U155
MW(分子量)622.83文献 ①Saurin AJ et al., Biochem J. 313: 65-70, 1996.
②Umata T et al., J Biol Chem. 265: 21940-21945, 1990.
③Yoshimori T et al., J Biol Chem. 266: 17707-17712, 1991.
分子式C35H58O9
KIT No. 2 Well:2-E起源合成品Activity
(作用)
細胞膜を透過する、非ペプチド性のアポトーシス誘導剤。Bcl-2 の Bak BH3 ドメインを特異的に阻害する(IC50=9 µM)。

CategoryBcl-2
CompoundHA 14-1CAS No.
別称 ①ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.371971評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)409.2文献 ①Wang JL et al., Proc Natl Acad Sci U S A. 97: 7124-7129, 2000.
②An J et al., J Biol Chem. 279: 19133-19140, 2004.
分子式C17H17BrN2O5
KIT No. 2 Well:2-F起源合成品Activity
(作用)
新しい細胞膜透過性のBH3アナログで、アポトーシス促進物質(Bcl-2ファミリー)と抗アポトーシス物質(BH3ドメイン)の相互作用を特異的に阻害し(Ki = 2.4-7.8 µM)、アポトーシスを誘導する。

CategoryBcl-XL
CompoundBH3I-1CAS No.300817-68-9
別称 ①5-(p-Bromobenzylidine)-α-isopropyl-4-oxo-2-thioxo-3-thiozolidineacetic Acid
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.430-122-M005評価結果U011 , U012 , U013 , U020 , U065
MW(分子量)400.3文献 ①Degterev A et al., Nat Cell Biol. 3: 173-182, 2001.
分子式C15H14BrNS2O3
KIT No. 2 Well:2-G起源合成品Activity
(作用)
Bruton's Tyrosine Kinase(BTK)の特異的阻害剤(In vitroでヒトBTKに対してIC50 = 17.2 µM、組換えBTKに対してIC50 = 2.5 µM)。Polo-like kinaseもATP競合的に阻害する(Plx1, Plx3に対してそれぞれIC50 = 10 µM, 61 µM)。

CategoryBurton's tyrosine kinase(BTK)
CompoundLFM-A13CAS No.244240-24-2
別称 ①alpha-cyano-beta-hydroxy-beta- methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.435300評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)360文献 ①Mahajan S et al., J. Biol. Chem. 274: 9587-9599, 1999.
②Vassilev A et al., J. Biol. Chem. 274: 1646-1656, 1999.
③Uckun FM et al., Clin. Cancer Res. 8:1224-1233, 2002.
分子式C11H8Br2N2O2
KIT No. 2 Well:2-H起源天然物Activity
(作用)
Bruton's Tyrosine Kinase(BTK)の特異的阻害剤。PKCβIIとBTKの相互作用(IC50値=~0.03 mM)とBTKの酵素活性を阻害するが、PKCの活性には影響を与えない。Lyn, Syk, PKA, casein kinase I, ERK1, ERK2, p38には殆ど影響を与えない。

CategoryBurton's tyrosine kinase(BTK)
CompoundTerreic acidCAS No.121-40-4
別称 ①(1R,6S)-3-Hydroxy-4-methyl-7-oxabicyclo[4.1.0]hept-3-ene-2,5-dione
②(-)-Terreic acid
Distributor
(会社)
TOCRIS
Product No.557-75851評価結果B102 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)154.12文献 ①Yamamoto H et al., Jpn. J. Antibiot. 33: 320-328, 1980.
②Subramanian T et al., Toxicol Lett. 10: 249-253, 1982.
③Kawakami Y et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 96: 2227-2232, 1999.
分子式C7H6O4
KIT No. 2 Well:3-A起源合成品Activity
(作用)
システインプロテアーゼ阻害剤であり、細胞膜透過性を有する。この薬剤の阻害活性は、in vivo加水分解によって生成する遊離酸であるE-64cに起因するものと考えられている。カルパインⅠの活性化を阻害する他に、筋ジストロフィーの動物モデルにおいて使用されている。

Categorycalpain
CompoundE-64dCAS No.88321-09-9
別称 ①EST
②trans-Epoxysuccinyl-L3-methylbutylamide-ethyl ester
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.504-40711評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)342.4文献 ①Tamai M et al., J.Pharmacobiodyn. 9: 672-677, 1986.
②Tamai M et al., Chem. Pharm. Bull. 35: 1098-1104, 1997.
③McGowan EB et al., Biochem. Biophys. Res. Commun. 158, 432-435, 1989.
分子式C17H30N2O5
KIT No. 2 Well:3-B起源合成品Activity
(作用)
カルパインI(Ki = 190 nM),カルパインII(Ki = 220 nM),カテプシンB(Ki = 150 nM),およびカテプシンL(Ki = 500 pM)を阻害する。また中性システインプロテアーゼおよびプロテアソーム(Ki = 6 μM)を阻害する。

Categorycalpain, cathepsin B, L
CompoundALLNCAS No.110044-82-1
別称 ①GM101
②Calpain Inhibitor I
③N-Acetyl-Leu-Leu-Nle-CHO
Distributor
(会社)
MPB
Product No.598-00131評価結果U011 , U012 , U013 , U155
MW(分子量)383.5文献 ①Sasaki T et al., J. Enzyme Inhib. 3: 195-201, 1990.
②Vinitsky A et al., Biochemistry 31:9421-9428, 1992.
分子式 C20H37N3O4
KIT No. 2 Well:3-C起源合成品Activity
(作用)
Cathepsin B特異的阻害剤である(In vitroでラット肝臓Cathepsin Bに対してIC50 = 2.24 nM)。虚血誘導性神経細胞死を抑制する。またCA-074Meより細胞膜透過性は低い。

Categorycathepsin B
CompoundCA-074CAS No.134448-10-5
別称 ①Cathepsin B inhibitor III
②(L- 3- trans- (Propylcarbamoyl)oxirane- 2- Carbonyl) L- Isoleucyl- l- Proline
Distributor
(会社)
ペプチド研
Product No.337-43221評価結果U011 , U012 , U013 , U061
MW(分子量)383.44文献 ①Murata M et al., FEBS Lett. 280: 307-310, 1991.
②Towatari T et al., FEB5 Lett. 280: 311-315, 1991.
③Inubushi T et al., J. Biochem. 116: 282-284, 1994.
分子式C18H29N3O6
KIT No. 2 Well:3-D起源天然物Activity
(作用)
アスパラギン酸プロテアーゼの可逆的阻害物質であり、Cathepsin D (IC50=30 nM),Pepsin(IC50=14.6 nM)およびrenin(ブタreninに対してIC50=320 nM,ヒトreninに対してIC50=17 μM)を阻害する。またPC12細胞株においてアポトーシスを阻害する。

Categorycathepsin D
CompoundPepstatin ACAS No.26305-03-3
別称 ①X-Val-Val-statyl-Ala-statin
②Isovaleryl-L-valyl-L-valyl-4-amino-3-hydroxy-6-methylheptanoyl-L- alanyl-4-amino-3-hydroxy-6-methylheptanoic acid
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.161-22064評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)685.89文献 ①Umezawa H et al., Meth. Enzymol. 45: 689-693, 1976.
② Edi M et al., Biochem. J. 197: 465-471.
③Takai N et al., J.neurosci. Res. 54: 214-222.
分子式C34H63N5O9
KIT No. 2 Well:3-E起源合成品Activity
(作用)
Granzyme Bの阻害剤であり、細胞膜透過性を示す。Granzyme Bは細胞傷害性T細胞から放出される顆粒中に含まれるセリンプロテアーゼであり、caspasse依存的に細胞死を引き起こす。

Categorycathepsin G
CompoundZ-GLF-CMKCAS No.
別称 ①Z-Gly-Leu-Phe-chloromethyl ketone
Distributor
(会社)
SIGMA
Product No.C9984評価結果B151 , B301 , B401 , U011 , U012 , U013 , U020
MW(分子量)502文献 ①Segal DM et al., Biochemistry. 10: 3728-3738, 1971.
②Pham CT et al., Semin.Immunol. 9: 127-133, 1997.
分子式C26H32N3O5Cl
KIT No. 2 Well:3-F起源合成品Activity
(作用)
CCR2選択的ケモカインレセプター阻害剤(ヒト組換え型CCR2bおよびCCR1レセプターに対するIC50値はそれぞれ360 nMおよび17,800 nM)。MCP-1刺激によるカルシウムの取り込みおよび化学走化性をそれぞれ32 nMおよび1,700 nMのIC50値にて阻害する。

CategoryCCR2
CompoundRS 102895CAS No.300815-41-2
別称 ①1'-[2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one hydrochloride
Distributor
(会社)
TOCRIS
Product No.2089評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)431.36文献 ①Clark RD et al., J. Med. Chem. 26: 657-661, 1983.
②Mirzadegan T et al., J. Biol. Chem. 275: 25562?25571, 2000.
③Giunti S et al. Kidney Int. 69: 856-863, 2006.
分子式C21H21F3N2O2.HCl¼H2O
KIT No. 2 Well:3-G起源合成品Activity
(作用)
CCケモカインレセプター3(CCR3)に対するリガンド競合型阻害剤。エオタキシン・エオタキシン2・MCP-4などのCCケモカインによって誘導される好酸球内カルシウム動員・化学走化性を数十nMオーダーのIC50値にて阻害する。

CategoryCCR3
CompoundSB 328437CAS No.
別称 ①(S)-Methyl-2-naphthoylamino-3-(4-nitrophenyl)propionate
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.559406評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)378.4文献 ①White JR et al., J. Biol. Chem. 275: 36626-36631, 2000.
②Abonyo BO et al., Am. J. Physiol. Lung Cell Mol. Physiol. 289: L478-488, 2005.
分子式C21H18N2O5
KIT No. 2 Well:3-H起源合成品Activity
(作用)
G蛋白質共役レセプターCXCR2/IL-8RBに対する選択的阻害剤(CXCR1/IL-8RAより150倍以上選択性が高い)。CXCR2とIL-8の結合を22 nMのIC50にて阻害する。IL-8およびGROαによって誘導される好中球の化学走化性を強力に阻害する。

CategoryCXCR2
CompoundSB 225002CAS No.
別称 ①N-(2-Hydroxy-4-nitrophenyl)-N'-(2-bromophenyl)urea
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.506-43951評価結果B102 , U011 , U012 , U013 , U017 , U175
MW(分子量)352.1文献 ①White JR et al., J. Biol. Chem. 273: 10095-10098, 1998.
②Catusse J et al., Biochem. Pharmacol. 65: 813-821, 2003.
③Wang B et al., Cancer Res. 66: 3071-3077, 2006.
分子式C13H10BrN3O4
KIT No. 2 Well:4-A起源合成品Activity
(作用)
CXCケモカインレセプターであるCXCR4(=HIVコレセプターでもある)に対するリガンド結合阻害剤。CXCケモカインであるSDF-1αとCXCR4の結合および下流の情報伝達を阻害する。CCR5を介したRANTES情報伝達には影響を与えない。

CategoryCXCR4
CompoundAMD3100 octahydrochlorideCAS No.155148-315-5
別称 ① 1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane octahydrochloride
② JM3100
③ SID791
Distributor
(会社)
SIGMA
Product No.A5602評価結果U011 , U012 , U013 , U020
MW(分子量)794.47 (anhydrous basis)文献 ①Donzella GA et al., Nat. Med. 4: 72-77, 1998.
②Gerlach LO et al., J. Biol. Chem. 276: 14153-14160, 2001.
③Lukacs NW et al., Am. J. Pathol. 160: 1353-1360, 2002.
分子式 C28H54N8 · 8HCl · xH2O
KIT No. 2 Well:4-B起源合成品Activity
(作用)
脱リン酸化酵素Cdc25の阻害剤である(In vitroでヒト組換えCdc25A,B,Cに対してそれぞれIC50=22,125,60 nM)。ヒト前立腺癌細胞PC-3に対して有意な増殖阻害を示す。

CategoryCdc25
CompoundNSC95397CAS No.93718-83-3
別称 ①2,3-bis-[2-hydroxyethylsulfanyl]-[1,4]naphthoquinone
Distributor
(会社)
TOCRIS
Product No.1547評価結果B104 , B151 , B163 , B203 , B301 , U011 , U012 , U013 , U020 , U076 , U175
MW(分子量)310.39文献 ①Lazo JS et al., Mol. Pharmacol. 61:720-728, 2002.
分子式C14H14O4S2
KIT No. 2 Well:4-C起源合成品Activity
(作用)
細胞周期制御に関与するcdc25フォスファターゼを阻害する。また、IGF(insulin like growth factor)耐性アポトーシスを誘導する。

CategoryCdc25A
CompoundSC-ααδ9CAS No.219905-91-6
別称 ①SC alpha alpha delta 09
②4-(Benzyl-(2-[(2,5-diphenyloxazole-4-carbonyl)amino]ethyl)carbamoyl)-2-decanoylaminobutyric acid
Distributor
(会社)
SIGMA
Product No.S2938評価結果B401 , U011 , U012 , U013 , U076
MW(分子量)680.8文献 ①Rice, R.L. et al., Biochemistry 36(50): 15965-15974, 1997.
②Tamura, K. et al., Oncogene 18(50): 6989-6996, 1999.
③Vogt, A.. et al., J. Pharmacol. Exp. Ther. 292(2): 530-537, 2000
分子式C40H48N4O6
KIT No. 2 Well:4-D起源合成品Activity
(作用)
ナトリウムイオンチャネルおよびナトリウムカリウムポンプ(Na+,K+-ATPase)の強力な阻害剤。またT型カルシウムチャネル選択的な阻害剤としても作用する。

CategoryNa channel
CompoundAmilorideCAS No.2016-88-8
別称 ①Amiloride, HCl(アミロライド塩酸塩)
②3,5-Diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloropyrazinecarboxamide, HCl
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.129876評価結果U011 , U012 , U013 , U076
MW(分子量)266.1(229.6,36.5)文献 ①Legris, G.J. et al., Proc Natl Acad Sci U S A. 79(6): 2046-2050, 1982.
②Kleyman, T.R. et al., J. Membr. Biol. 105(1): 1-21, 1988.
③Tang, CM. et al., Science 240: 213-215, 1988.
分子式C6H8ClN7O・HCl 
KIT No. 2 Well:4-E起源合成品Activity
(作用)
ナトリウムチャネルに結合して活動電位の発生を抑制し、神経伝達を遮断する。

CategoryNa channel
CompoundLidocaineCAS No.6108-05-0
別称 ①Lidocaine,HCl(リドカイン塩酸塩)
②キシロカイン
③2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide, HCl
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.120-02691評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)270.84 (234.34,36.5)文献 ①Thomson, P.D. et al., Ann Intern Med. 78(4): 499-508, 1973.
②Sheetz, M.P. et al., Proc Natl Acad Sci U S A. 71(11): 4457-4461, 1974.
③Carmeliet, E. Ann. N. Y. Acad. Sci. 427: 1-15, 1984.
分子式C14H22N2O・HCl
KIT No. 2 Well:4-F起源天然物 (Streptomyces cinnamonensis)Activity
(作用)
放線菌から単離されたポリエーテル系の抗生物質。1価のカチオンと安定な複合体を形成して、イオンチャネルを介さずにカチオン交換を触媒するイオノフォアとして作用する。

CategoryNa ionophore
CompoundMonensinCAS No.22373-78-0
別称 ①Monensin, Sodium Salt(モネンシンナトリウム塩)
②4-[2-[5-ethyl-5-[5-[6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyl-oxan-2-yl]-3-methyl-oxolan-2-yl]oxolan-2-yl]-9-hydroxy-2,8-dimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]dec-7-yl]-3-methoxy-2-methyl-pentanoic acid
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.475895評価結果B301 , U011 , U012 , U013 , U020 , U076 , U155
MW(分子量)692.9 (669.9,23.0)文献 ①K, Tajiri. et al., J. Biol. Chem. 255(13): 6036-6039, 1980.
②Inabayashi, M. et al., Biochemistry 34(10): 3455-3460, 1995.
③Mercurio, E. et al., Biopolymers. 42(7): 759-769, 1997.
分子式C36H61O11・Na
KIT No. 2 Well:4-G起源天然物 (Strophanthus gratus, Acokanthera ouabaio)Activity
(作用)
キョウチクトウ科の植物から単離されたグリコシド化合物で、ナトリウムポンプ(Na+,K+-ATPase)を阻害する。

CategoryNa/K ATPase
CompoundOuabainCAS No.630-60-4
別称 ①Ouabain, Octahydrate(ウアバイン八水和物)
②3-[(6-Deoxy-α-L-mannopyranosyl)oxy]-1,5,11α-14,19-penta-hydroxycard-20(22)-enolide
③Strophanthin G
Distributor
(会社)
ChromaDex, Inc.
Product No.ASB-00019365-010 評価結果B301 , B401 , U011 , U012 , U013 , U017 , U020 , U065 , U155
MW(分子量)728.77 (584.6,144.2)文献 ①Swann, A.C. et al., J Neurochem. 52(5): 1598-1604, 1989.
②Kawamura, A. et al., Proc Natl Acad Sci U S A. 96(12):6654-6659, 1999.
分子式C29H44O12・8H2O
KIT No. 2 Well:4-H起源天然物 (Macleaya cordata)Activity
(作用)
ケシ科タケニグサ属の茎葉から単離された植物アルカロイド。 ナトリウム-カリウムポンプ(Na+,K+-ATPase)、マグネシウム依存性ATPアーゼ(Mg2+-ATPase)を阻害する。

CategoryNa/K/Mg ATPase
CompoundSanguinarineCAS No.5578-73-4
別称 ①Sanguinarine chloride(塩化サンギナリン)
②Pseudochelerythrine
③(1,3)Benzodioxolo(5,6-c)-1,3-dioxolo(4,5-i)phenanthridinium, 13-methyl-, chloride
Distributor
(会社)
ChromaDex, Inc.
Product No.ASB-00019050-010 評価結果B151 , B201 , B202 , B203 , U001 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U017 , U065 , U076
MW(分子量)367.78 (332.33,35.45)文献 ①Straub, K.D. et al., Carver P. Biochem Biophys Res Commun. 62(4):913-922, 1975.
②Meyerson, LR. et al., Neurochem Res. 2:239-257, 1978
③Vogt, A. et al., J Biol Chem. 280(19): 19078-19086, 2005.
分子式C20H14NO4・Cl
KIT No. 2 Well:5-A起源合成品Activity
(作用)
スルフォニル尿素系の化合物。ATP感受性カリウムチャネル(KATPチャネル)を選択的に阻害する。また嚢胞性繊維症膜貫通制御因子(CFTR:クロライドチャネル)を阻害する。

CategoryK channel
CompoundGlibenclamideCAS No.10238-21-8
別称 ①グリベンクラミド
②Glyburide
③5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl) phenyl]ethyl]-2-methoxy-benzamide
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.078-03881 評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)494.01文献 ①Schmid-Antomarchi, H. et al., J. Biol. Chem. 262(33): 15840-15844, 1987.
②Aguilar-Bryan, L. et al., J Biol Chem. 265(14): 8218-8224, 1990.
③Schultz, B.D. et al., Am J Physiol. 271: L192-200, 1996.
分子式C23H28ClN3O5S
KIT No. 2 Well:5-B起源合成品Activity
(作用)
アパミン感受性カリウムチャネル(small conductance Ca2+-activated K+ channel、SKチャネル)に対する強力かつ選択的な非ペプチド拮抗薬(IC50 = 1.1 μM)。UV照射時には、プロテインキナーゼCα(PKCα)またはCβ(PKCβ)に共有結合し不可逆的に阻害する。(IC50=7-18μM)。

CategoryK channel
CompoundDequaliniumCAS No.522-51-0
別称 ①Dequalinium chloride(塩化デカリニウム)
②1,1'-Decamethylenebis(4-aminoquinaldinium) dichloride
③DECA
Distributor
(会社)
SIGMA
Product No.D3768評価結果B107 , B401 , U011 , U012 , U013 , U065 , U076 , U175
MW(分子量)527.59 (454.59,73.0)文献 ①Babbs, M. et al., J Pharm Pharmacol. 2: 110-119, 1956.
②P.M. Dunn. Eur. J. Pharmacol. 252: 189-194 1994.
③Rotenberg, S.A. J. Biol. Chem. 273: 2390-2395, 1998
分子式C30H40N4・Cl2
KIT No. 2 Well:5-C起源合成品Activity
(作用)
血管平滑筋・膵臓β細胞のATP感受性カリウムチャネル(KATPチャネル)を開口する作用を持つ。AMPA受容体の脱感作を阻害する。

CategoryK channel opener
CompoundDiazoxideCAS No.364-98-7
別称 ①ジアゾキシド
②7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
Distributor
(会社)
SIGMA
Product No.D9035評価結果U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)230.7文献 ①Trube, G. Pflugers Arch. 407(5): 493-499, 1986.
②Yamada, K.A. et al., J Physiol. 458: 409-423, 1992.
③Tagmose, T.M. et al., Bioorg Med Chem. 11(6): 931-940, 2003.
分子式C8H7ClN2O2S
KIT No. 2 Well:5-D起源天然物 (Streptomyces fulvissimus)Activity
(作用)
放線菌由来のシクロデカデプシペプチドイオノフォア抗生物質。バリノマイシンのカルボニル基のイオン-双極子相互作用により、カリウムイオンとの錯体を作る。また、カリウムイオン濃度を測定するための膜電極系に使用される。

CategoryK ionophore
CompoundValinomycinCAS No.2001-95-8
別称 ①バリノマイシン
②Potassium Ionophore I
③6,18,30-trimethyl-3,9,12,15,21,24,27,33,36-nonapropan-2-yl-1,7,13,19,25,31-hexaoxa-4,10,16,22,28,34-exazacyclohexatriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-dodecone
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.228-01121評価結果U007 , U011 , U012 , U013 , U017 , U065 , U076
MW(分子量)1111.32文献 ①Urry, D.W., Proc Natl Acad Sci U S A. 68(4): 810-814, 1971.
②Ogata, E. et al., Biochemistry. 1: 57-66, 1966.
③Lombardini JB., Neurochem Res. 1: 77-88, 1985.
分子式C54H90N6O18
KIT No. 2 Well:5-E起源天然物 (Streptomyces hygroscopicus)Activity
(作用)
放線菌由来のポリエーテル系ポタシウムイオノフォア。また、インターロイキン1β(IL-1β)変換酵素を活性化し、IL-1βの生産を高める。

CategoryK ionophore
CompoundNigericinCAS No.28643-80-3
別称 ①Nigericin sodium salt(ニゲリシン)
②Antibiotic K178
③sodium 2-[(3S,6R)-6-[[(5R,7S,9R,10R)-2-[5-[(3S,5R)-5-[(2S,3S,5R,6S)-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyl-oxan-2-yl]-3-methyl-oxolan-2-yl]-5-methyl-oxolan-2-yl]-9-methoxy-2,4,10-trimethyl-1,6-dioxaspiro[4.5]decan-7-yl]methyl]-3-methyl-oxan-2-yl]propanoate
Distributor
(会社)
LKT
Product No.N3225評価結果B301 , U011 , U012 , U013 , U065 , U076
MW(分子量)747.0 (724.0,23.0)文献 ①Steinrauf, L.K. et al., Biochem Biophys Res Commun. 33(1): 29-31, 1968.
②Cafferel-Mendez, S. et. al., Reprod. Nutr. Dev. 27(5): 921-928, 1987
③Watanabe, N. et al., Cytokine. 10(9): 645-653, 1998
分子式C40H67O11・Na
KIT No. 2 Well:5-F起源合成品Activity
(作用)
ベンゾチアゼピン系カルシウム拮抗薬。L型電位依存性カルシウムチャネルを阻害しカルシウムイオンの細胞内流入を抑制する。

CategoryCa channel
CompoundDiltiazemCAS No.33286-22-5
別称 ①Diltiazem Hydrochloride(塩酸ジルチアゼム)
②[(4R,5R)-2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl)-3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9,11-trien-4-yl] acetate hydrochloride
③ヘルベッサー
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.047-20311評価結果U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)450.98 (414.5,36.5)文献 ①Vaghy, P.L. et al., J Biol Chem. 257(11): 6000-6002, 1982.
②Sato, M. et al., Arzneimittelforschung. 21(9):1338-343, 1971.
③Chaffman, M. Brogden, R.N. Drugs. 29(5): 387-454, 1985.
分子式C22H26N2O4S・HCl
KIT No. 2 Well:5-G起源合成品Activity
(作用)
ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬。L型電位依存性カルシウムチャネルを選択的に阻害する。

CategoryCa channel
CompoundNifedipineCAS No.21829-25-4
別称 ①ニフェジピン
②dimethyl2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)- 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
③アダラート
Distributor
(会社)
MPB
Product No.151743評価結果U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)346.3文献 ①Grun, G. Fleckenstein, A. Arzneimittelforschung. 22(2): 334-344, 1972.
②Miller, R.J., Science. 235(4784): 46-52, 1987.
③Hirota, K. et al., Tropical Medicine and Health 32(2): 181-188, 2004.
分子式C17H18N2O6
KIT No. 2 Well:5-H起源合成品Activity
(作用)
ジフェニルアルキルアミン系カルシウム拮抗薬。L型電位依存性カルシウムチャネルを阻害する。また、多剤耐性遺伝子(MDR-1)産物であるP糖蛋白質(P-gp1 ATPase)を活性化する。

CategoryCa channel, MDR
CompoundVerapamilCAS No.152-11-4
別称 ①Verapamil hydrochloride(ベラパミル塩酸塩)
②Isoptin hydrochloride
③5-((3,4-Dimethoxyphenethyl)methylamino)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropyl-valeronitrile, monohydrochloride
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.222-00781評価結果B102 , B106 , U011 , U012 , U013 , U065 , U155 , U175
MW(分子量)491.07 (454.6,36.5)文献 ①Fleckenstein, A. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 17: 149-166, 1977.
②Gould, R.J. et al., Proc Natl Acad Sci U S A. 80(16): 5122-5125, 1983.
③Shapiro, A.B. Ling, V.J. Biol Chem. 269(5): 3745-3754, 1994.
分子式C27H38N2O4・HCl
KIT No. 2 Well:6-A起源合成品Activity
(作用)
多剤耐性遺伝子(MDR-1)産物であるP糖蛋白質(P-gp1 ATPase)選択的な阻害剤。

CategoryMDR
CompoundPGP-4008CAS No.
別称 ①N-(1-Benzyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-yl)-2-phenylacetamide
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-290-M002評価結果U011 , U012 , U013 , U020 , U155
MW(分子量)393.5文献 ①Lee, B.D. et al., Oncol Res. 14(1): 49-60, 2003.
分子式C26H23N3O
KIT No. 2 Well:6-B起源天然物 (Aspergillus fumigatus)Activity
(作用)
インドリルジケトピペラジニル系マイコトキシン。多剤耐性に関与するBCRP/ABCG2(乳がん耐性タンパク質/ATP結合カセットG2)トランスポーターの活性を選択的に阻害する。

CategoryBCRP
CompoundFumitremorgin CCAS No.118974-02-0
別称 ①FTC
②SM-Q
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.350-127-C250評価結果U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)379.5文献 ①Cole RJ. et al., J Agric Food Chem. 25(4): 826-830. 1977.
②Rabindran, S.K. et al., Cancer Res. 60(1): 47-50, 2000.
③Garimella, T.S. et al., Cancer Chemother Pharmacol. 55(2): 101-109, 2005.
分子式C22H25N3O3
KIT No. 2 Well:6-C起源天然物 (Streptomyces chartreusis)Activity
(作用)
放線菌由来のイオノフォア。2価カチオンと安定な複合体を形成してイオンキャリアーとして作用し、細胞内の2価カチオンの濃度を増加させる。

CategoryCa ionophore
CompoundA23187CAS No.52665-69-7
別称 ①Calcimycin
②Calcium Ionophore A23187
③5-(Methylamino)-2-[[(2R,3R,6S,8S,9R,11R)-3,9,11-trimethyl-8-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-(1H-pyrrol-2-yl)ethyl]-1,7-dioxaspiro[5.5]undec-2-yl]methyl]-4-benzoxazolecarboxylic acid
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.019-20111評価結果B301 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U020 , U065 , U076
MW(分子量)523.62文献 ①Reed, P.W. Lardy, H.A. et al., J Biol Chem. 247(21): 6970-6977, 1972.
②Abbott, B.J. et al., Antimicrob Agents Chemother. 16(6): 808-812, 1979.
分子式C29H37N3O6
KIT No. 2 Well:6-D起源天然物 (Streptomyces conglobatus)Activity
(作用)
放線菌由来の、2価カチオンに強力かつ特異的なイオノフォア。カルシウムイオンキャリアーとしての効果はA23187よりも高い。pH 7-9.5でカルシウムイオンと複合体を形成する。

CategoryCa ionophore
CompoundIonomycinCAS No.56092-81-0
別称 ①イオノマイシン
②Ionomycin, Free Acid
③(4R,6S,8S,10Z,12R,14S,16E,18R,19R,20S,21S)-11,19,21-trihydroxy-22-[(5S)-5-[(5S)-5-(1-hydroxyethyl)-5-methyl-oxolan-2-yl]-5-methyl-oxolan-2-yl]-4,6,8,12,14,18,20-heptamethyl-9-oxo-docosa-10,16-dienoic acid
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.407950評価結果B151 , B301 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U017 , U065 , U155
MW(分子量)709文献 ①Liu, C. Hermann, T.E. J Biol Chem. 253(17): 5892-5894, 1978.
②Stiles, M.K. et al., J Biol Chem. 266(13): 8336-8342, 1991.
分子式C41H72O9
KIT No. 2 Well:6-E起源天然物 (Thapsia garganica L.)Activity
(作用)
植物由来のセスキテルペンラクトン。筋小胞体細胞膜のカルシウムポンプ(Ca2+-ATPase)を特異的に阻害し、筋小胞体内のカルシウムイオン濃度を低下させる。

CategoryCa-ATPase
CompoundThapsigarginCAS No.67526-95-8
別称 ①タプシガルギン
②[3S-[3alpha,3abeta,4alpha,6beta,6abeta,7beta,8alpha(Z),9balpha]]-6-(acetyloxy)-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydro-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-[(2-methyl-1-oxo-2-butenyl)oxy]-2-oxo-4-(1-oxobutoxy)azuleno[4,5-b]furan-7-yl Octanoate Ester
③Octanoic acid
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.549-00301評価結果B301 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U017 , U065 , U076
MW(分子量)650.76文献 ①Thastrup, O. et al., Proc Natl Acad Sci U S A. 87(7): 2466-2470, 1990.
分子式C34H50O12
KIT No. 2 Well:6-F起源合成品Activity
(作用)
小胞体細胞膜のカルシウムポンプ(Ca2+-ATPase)を阻害する。MAPKファミリーに属する細胞外シグナル制御キナーゼ2 (ERK2)を活性化する。

CategoryCa-ATPase
Compoundt-Butylhydroquinone (BHQ)CAS No.1948-33-0
別称 ①TBHQ
②2-tert-butylbenzene-1,4-diol
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.027-07212評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)166.22文献 ①Kass, G.E. et al., J Biol Chem. 264(26): 15192-15198, 1989.
②Yu, R. et al., J Biol Chem. 272(46): 28962-28970, 1997.
③Gharavi, N. et al., Drug Metab Dispos. 33(3): 365-372, 2005.
分子式C10H14O2
KIT No. 2 Well:6-G起源合成品Activity
(作用)
Cl-チャネルおよびCl-/HCO3-交換の強力な阻害剤。また、嚢胞性繊維症膜貫通制御因子(CFTR:クロライドチャネル)のATPase活性を阻害する。

CategoryCl channel
CompoundN-phenylanthranilic acidCAS No.91-40-7
別称 ①N-フェニルアントラニル酸
②2-anilinobenzoic acid
③DPC
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.164-01331 評価結果U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)213.23文献 ①Reuss, L. et al., Am J Physiol. 253: C79-89, 1987.
②Kogan, I. et al., J Biol Chem. 276(15): 11575-11581, 2001.
③Gomez-Gaviro, M.V. et al., J Biol Chem. 277(41): 38212-38221, 2002.
分子式C13H11NO2
KIT No. 2 Well:6-H起源合成品Activity
(作用)
アニオン輸送およびCl-/HCO3-交換系を阻害するスチルベン誘導体。また、小胞体へのATP輸送を阻害する。

CategoryCl channel
CompoundDIDSCAS No.67483-13-0
別称 ①4,4'-Diisothiocyanato-2,2'-stilbenedisulfonic Acid Disodium Salt
Distributor
(会社)
MPB
Product No.592-03711 →CatNo.150916評価結果B101 , B102 , B104 , B106 , B107 , U003 , U011 , U012 , U013 , U061 , U065 , U091 , U175
MW(分子量)498.5 (452.5,46.0)文献 ①Macara, I.G., Cantley, L.C. Biochemistry. 20(18): 5095-5105, 1981.
②Mayinger, P. Meyer, D.I. EMBO J. 12(2): 659-666, 1993.
③Cardin, A.D. et al., J Biol Chem. 266(20): 13355-13363, 1991.
分子式C16H8N2O6S4Na2
KIT No. 2 Well:7-A起源合成品Activity
(作用)
in vitroでチェックポイントキナーゼ(Chk1)を強力かつ特異的に阻害するインドロカルバゾール誘導体。

CategoryChk 1
CompoundSB 218078CAS No.
別称 ①9,10,11,12-Tetrahydro-9,12-epoxy-1H-diindolo(1,2,3-fg:3',2',1'-k)pyrrolo(3,4-i)benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.559402評価結果B106 , B107 , B151 , B164 , U011 , U012 , U013 , U065 , U155 , U175
MW(分子量)393.4文献 ①Jackson, J.R. et al., Cancer Res. 60(3): 566-572, 2000.
②Zhao, B. et al., J. Biol. Chem. 277(48): 46609-46615, 2002.
分子式C24H15N3O3
KIT No. 2 Well:7-B起源天然物 (Stylotella aurantium)Activity
(作用)
浅海海綿より単離されたアルカロイドで、チェックポイントキナーゼ1・2(Chk1: IC50=3μM、Chk2:IC50=3.5μM) を阻害する。また、G2期DNAダメージチェックポイントの選択的な阻害剤 (IC50=8μM)。

CategoryChk 1, 2
CompoundDebromohymenialdisine (DBH)CAS No.125118-55-0
別称 ①4-(2-Amino-4-oxo-2-imidazolin-5-ylidene)-4,5,6,7-tetrahydropyrrolo[2,3-c]azepin-8-one
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.350-290-C100評価結果B106 , U011 , U012 , U013 , U065 , U175
MW(分子量)245.2文献 ①Curman, D. et al., J. Biol. Chem. 276(21): 17914-17919, 2001.
②Tasdemir D. et al., J Med Chem. 45(2): 529-532, 2002.
分子式C11H11N5O2
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