標準阻害剤キット一覧

化合物情報の検索一覧
アッセイ情報の検索一覧

※構造式が小さくて見えにくい場合は構造式の画像をクリックすると拡大図をご覧頂けます.
最初の | 前の | レコード 1 - 50 / 96 | 次の | 最後の

KIT No. 1 Well:1-A起源Activity
(作用)


Categoryblank
Compoundnone (DMSO)CAS No.
別称Distributor
(会社)
Product No.評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)文献
分子式
KIT No. 1 Well:1-B起源合成Activity
(作用)
フッ化ピリミジン系の代謝拮抗剤であり, 強力な抗がん剤.チミジンホスホリラーゼを阻害する. In vitroにおいて原発性および転移性のヒト結腸腺がん細胞に対しアポトーシスを誘導する.細胞周期をG2期に停止させる.

Categoryantitumor (thymidylate synthetase)
Compound5-FUCAS No.51-21-8
別称 ①Ro 2-9757
②NSC19893
③Timazin
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.068-01401評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)130.1文献 ①Williams, A. C., Ann. Surg. 173, 864-871, 1971.
②Tsukamoto, Y. et al, Pharm. Res. 18, 1190-1202, 2001.
③Park, J. S. et al, Cancer Lett. 214, 19-33, 2004.
分子式C4H3FN2O2
KIT No. 1 Well:1-C起源Streptomyces oliboreticuliActivity
(作用)
放線菌由来の抗腫瘍薬.アミノペプチダーゼB, N, およびロイコトリエンA4加水分解酵素を阻害する. 抗腫瘍免疫能を活性化することにより抗腫瘍活性を発揮すると考えられている.

Categoryantitumor (aminopeptidase B)
CompoundBestatin HydrochlorideCAS No.65391-42-6
別称 ①Ubenimex
②NK-421
Distributor
(会社)
CAYMAN
Product No.70520評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)344.8文献 ①Umezawa H., et al., J. Antibiot., 29, 97, 1976:
②Tsuruo, T. et al, J. Antibiot. 34, 1206-1209, 1976.
③Fujisaki, T. et al, Int. Immunopharmacol. 3, 901-907, 2003.
分子式C16H24N2O4・HCl
KIT No. 1 Well:1-D起源Streptomyces verticillusActivity
(作用)
放線菌由来のグリコペプチド系抗生物質であり, 抗腫瘍薬.フリーラジカルを生成し, DNAと結合, DNA鎖切断を誘発することによりDNA合成を阻害, 抗腫瘍活性を発揮する.

Categoryantitumor (DNA)
CompoundBleomycin sulfateCAS No.9041-93-4
別称 ①Blenoxane
②Bleo
③Bleocin
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.630-107-M010評価結果U011 , U012 , U013 , U076 , U155
MW(分子量)1511.7文献 ①Umezawa, H. et al, J. Antibiot. 19, 200-209, 1966.
②Suzuki H. et al., J. Antibiot., 23, 473, 1970:
③Lown JW. et al., Biochem. Biophys. Res. Comm., 77, 1150, 1977:
分子式C55H82N17O21S3・H2SO4
KIT No. 1 Well:1-E起源合成Activity
(作用)
強力な抗腫瘍活性を有する白金配位錯体. DNAに結合しDNA複製を阻害する. カスパーゼ3を活性化することによりがん細胞にアポトーシスを誘導すると考えられている.

Categoryantitumor (DNA)
CompoundCisplatinCAS No.15663-27-1
別称 ①cis-Platinum(Ⅱ)diammine dichloride
②cis-DDP
③NSC-119875
Distributor
(会社)
LKT
Product No.C3374評価結果B202 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)300.1文献 ①Kovarik, J. et al, Neoplasma. 19, 569-577, 1972.
②Szumiel, I. et al, Chem. Biol. Interact. 14, 217-232, 1976.
③Ochs, J. J. et al, Cancer Treat. Rep. 62, 239-245, 1978.
分子式Cl2H6N2Pt
KIT No. 1 Well:1-F起源合成Activity
(作用)
チミジル酸シンターゼを阻害するde novoでの非選択的新規プリン合成阻害剤であり, かつ肝毒性, 間質性肺炎、および骨髄抑制などの顕著な毒性プロフィールを示す. 葉酸の強力なアンタゴニスト.

Categoryantitumor (DHFR)
CompoundMethotrexateCAS No.59 05 2
別称 ①Rheumatrex
②Trexall
③MTX
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.139-13571評価結果B401 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)454.5文献 ①Condit P.T., et al., Cancer Res., 24, 1524, 1964:
②Henderson E.S., et al., Cancer Res., 25, 1008, 1965:
③Bischoff K.B., et al., J. Pharm. Sci., 59, 149, 1970:
分子式C20H22N8O5
KIT No. 1 Well:1-G起源streptomyces caespitosusActivity
(作用)
抗腫瘍抗生物質. DNAのグアニン残基とアデニン残基を架橋し, 塩基対の形成を遮断してDNA合成を阻害する. 細胞周期をG2期で停止させる.

Categoryantitumor (DNA)
CompoundMitomycin CCAS No.50-07-7
別称 ①Ametycine
②Mutamycin
③Mitocin-C
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.134-07911評価結果B301 , B401 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)334.3文献 ①Wakaki, S., et al, J. Antibiot. (Tokyo). 11, 150-155, 1958.
②Stevens, C. L., et al, J. Med. Chem. 8, 1-10, 1965.
③Verweij, J., et al, Anticancer drugs. 1, 5-13, 1990.
分子式C15H18N4O5
KIT No. 1 Well:1-H起源Vinca rosea (Catharanthus roseus), ApocynaceaeActivity
(作用)
抗腫瘍アルカロイド薬. 培養肝細胞およびヒトリンパ腫細胞でアポトーシスを誘導する. Tubulinと微小管関連タンパク質, 特にTauとMAP2の相互作用に影響し, 微小管重合を阻害する.

Categoryantitumor (tubulin)
CompoundVinblastine sulfateCAS No.143-67-9
別称 ①Velbe
②Exal
③Vincaleukoblastine
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.221-00751評価結果B151 , B301 , B401 , U011 , U012 , U013 , U155
MW(分子量)909.1文献 ①Noble, R. L., et al, Ann. N. Y. Acad. Sci. 76, 882-894, 1958.
②Gorman, M., et al, J. Am. Chem. Soc. 81, 4745, 1959.
③Gupta, S., et al, Molecular Cell Biochem. 253, 41-47, 2003.
分子式C46H60N4013S
KIT No. 1 Well:2-A起源taxus breviofolia, taxaceaeActivity
(作用)
イチイの皮から分離された抗腫瘍・抗白血病物質. 微小管の会合を促進し,Tubulinの脱重合を阻害する.Hela細胞やB16細胞の細胞周期をG2/M期で停止させる.

Categoryantitumor (tubulin)
CompoundPaclitaxelCAS No.33069-62-4
別称 ①Taxol
②Paxceed
③NSC125973
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.169-18616評価結果B102 , U011 , U012 , U013 , U065 , U155 , U175
MW(分子量)853.9文献 ①Wani, M.C., et al, J. Am. Chem. Soc., 93, 2325, 1971.
②Manfredi, J. J., et al, pharmacol. Ther., 25, 83, 1984.
③Schiff, P. B., et al, Nature. 277, 665-667, 1979.
分子式C47H51NO14
KIT No. 1 Well:2-B起源合成Activity
(作用)
アンタゴニストとしてアンドロゲン受容体に結合し, アンドロゲンの機能を阻害する. 前立腺癌細胞の増殖を抑制する.

Categoryantitumor (AR)
CompoundFlutamideCAS No.13311-84-7
別称 ①Euflex
②Eulexin
③Drogenil
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.579-39631評価結果B102 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)276.2文献 ①Clark, C. R., et al, Psychoneuroendocrinology. 5, 39-45, 1980.
②Ohsako, S., et al, J. Reprod. Dev. 49, 275-290, 2003.
③Ilagan, R., et al, Mol. Cancer. Ther. 4, 1662-1669, 2005.
分子式C11H11F3N2O3
KIT No. 1 Well:2-C起源Streptomyces peucetiusActivity
(作用)
放線菌由来の強力な抗癌剤. 標的分子はミトコンドリアのチトクロームCオキシダーゼであると推定される. RNAおよびDNAの合成を阻害することが示されており, 真核生物のトポイソメラーゼIおよびIIを阻害する. DNA一本鎖切断を誘導する.

Categoryantitumor (DNA)
CompoundDaunorubicin, HClCAS No.23541-50-6
別称 ①daunomycin, HCl
②daunoblastina
③cerubidine
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.049-20991評価結果B102 , B107 , B151 , B401 , U001 , U011 , U012 , U013 , U020 , U065 , U175
MW(分子量)564文献 ①Dimarco, A., et al, Tumori. 49, 203-217, 1963.
②Taatjes, D. J., et al, J. Med. Chem. 39, 4135-4138, 1996.
③Zeman, S. M., et al, Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 95, 11561-11565, 1998.
分子式C27H30ClNO10
KIT No. 1 Well:2-D起源Streptomyces peucetius var. caesiusActivity
(作用)
放線菌由来の抗腫瘍性抗生物質.トポイソメラーゼIIを阻害する活性の強いミオトキシン(IC50=100nM).DNA二重らせん構造への特異的インターカレーションによって核酸に結合し,核酸の合成を阻害する.

Categoryantitumor (DNA)
CompoundDoxorubicin, HClCAS No.25316-40-9
別称 ①Adriamycin
②14-Hydroxydaunomycin, HCl
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.040-21521評価結果B106 , B107 , B151 , B301 , B401 , U001 , U011 , U012 , U013 , U065 , U076 , U175
MW(分子量)580文献 ①Arcamone, F., et al, Tetrahedron Lett. 13, 1007-1010, 1969.
②Taatjes, D. J., et al, J. Med. Chem. 39, 4135-4138, 1996.
③Zeman, S. M., et al, Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 95, 11561-11565, 1998.
分子式C27H29NO11 HCl
KIT No. 1 Well:2-E起源合成Activity
(作用)
エストロゲンのアンタゴニスト.乳癌細胞などのエストロゲン受容体過剰発現細胞に細胞死を誘導する.またPKCの阻害剤としての報告がある.

Categoryantitumor (ER)
CompoundTamoxifen, citrateCAS No.54965-24-1
別称Distributor
(会社)
WAKO
Product No.205-14363評価結果B102 , B107 , U011 , U012 , U013 , U061 , U065 , U076 , U155 , U175
MW(分子量)563.7文献 ①Ward, H. W., Br. Med. J. 1, 13-14, 1973.
②Horgan, K., et al, Biochem. Pharmacol. 35, 4463-4465, 1986.
③Fan, M., et al, Cancer Res. 66, 11954-11966, 2006.
分子式C26H29NO C6H8O7
KIT No. 1 Well:2-F起源ActinomycesActivity
(作用)
抗腫瘍性抗生物質.デオキシグアノシン残基を介してDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害する.高濃度においては,DNAポリメラーゼの阻害作用を示す. 2.0µg/ml : IC50 for DNA-dependent RNA synthesis in HeLa nuclear extract

Categoryantitumor (RNA)
CompoundActinomycin DCAS No.50-76-0
別称 ①Actinomycin C1
②Dactinomycin
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.017-13424評価結果B301 , B401 , U001 , U011 , U012 , U013 , U065 , U076
MW(分子量)1255.5文献 ①Waksman, S. A., et al., Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 45, 609-614, 1940.
② Goldberg, I. H., et al., Science. 136, 315-316, 1962.
③ Sobell, H. M., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 82, 5328-5331, 1985.
分子式C62H86N12O16
KIT No. 1 Well:2-G起源Camptotheca acuminataActivity
(作用)
DNAとポイソメラーゼ I 阻害剤.抗白血病作用および抗腫瘍作用を示す.HL-60細胞およびマウス胸腺細胞においてアポトーシスを誘導する.また,細胞周期をG2/M期で停止させる.

Categoryantitumor (topo I)
CompoundCamptothecinCAS No.?
別称 ①4-Ethyl-4-hydroxy-1Hpyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)dione
②(S)-(+)-Camptothecin;
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.038-18191評価結果B102 , B106 , B107 , B301 , B401 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
MW(分子量)348.4文献 ①Horwitz, S.B. et al., Anitibiotics, Mechanism of Action of Antimicrobial and Antitumor Agents. 3, 48-57, 1975.
② Hsiang, Y. H., et al., J. Biol. Chem. 260, 14873-14878, 1985.
③Hertzberg, R. P., et al., J. Biol. Chem. 265, 19287-19295, 1990.
分子式C20H16N2O4
KIT No. 1 Well:2-H起源Streptomyces galilaeusActivity
(作用)
抗腫瘍性抗生物質.ウサギ網状赤血球でユビキチン化を阻害することなく,ユビキチン - ATP 依存的なタンパク質分解を阻害する.さらに近年,キモトリプシン様の活性をもつ20Sプロテアソームに対して選択性があることが示されている.

Categoryantitumor (topo I/II)
CompoundAclarubicinCAS No.57576-44-0
別称 ①Aclacinomycin A
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.112270評価結果B106 , B107 , B301 , U001 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
MW(分子量)811.9文献 ①Isoe,T., et al., Biochim. Biophys. Acta. 1117, 131-135, 1992.
② Figueiredo-Pereira, M. E., et al., J. Biol. Chem. 271, 16455-16459, 1996.
③ Natale, R. B., et al., Cancer Chemother. Pharmacol. 31, 485-488, 1993.
分子式C42H53NO15
KIT No. 1 Well:3-A起源半合成Activity
(作用)
ポドフィロキシン誘導体.とポイソメラーゼ II阻害剤として作用する(IC50=59.2µM). 生殖細胞腫瘍,小細胞肺がん,悪性リンパ腫などの様々な腫瘍に対して強力な活性を示す. マウス胸腺細胞およびHL-60ヒト白血病細胞においてアポトーシスを誘導する.

Categoryantitumor (topo II)
CompoundEtoposide (VP-16)CAS No.33419-42-0
別称Distributor
(会社)
WAKO
Product No.057-05853評価結果B401 , U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)588.6文献 ①Chen, G. L., et al., J. Biol. Chem., 259, 13560, 1984;
②Einhorn, L.H., et al. J. Clin. Oncol. 6, 451-456, 1988.
③Kaufman, S.H., et al., Cancer. 72, 2705 -2711, 1993.
分子式C29H32O13
KIT No. 1 Well:3-B起源Zygosporium mansoniiActivity
(作用)
細胞膜透過性の真菌毒素であり, アクチンフィラメント機能に対してサイトカラシンBより約10倍強力な阻害活性を示す. 膜を通した単糖輸送に対しては阻害作用を示さない. 収縮性ミクロフィラメントの形成を抑制することによって,細胞質分裂を阻害する. また,低コンダクタンスK+チャネルを不活化する. Tリンパ球においてはCD4架橋形成を調節し, 細胞内Ca2+濃度を上昇させる. 抗腫瘍活性を有する.

Categoryactin filament
CompoundCytochalasin DCAS No.22144-77-0
別称 ①Zygosporin A
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.037-17561評価結果B151 , B301 , U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)507.6文献 ①Aldridge, D. C., and W. B. Turner., J. Chem. Soc. C. 923-928, 1969.
②Brenner, S. L., and Korn, E. D., J. Biol. Chem. 254, 9982-9985, 1979.
③Schliwa, M., J. Cell Biol. 92, 79-91, 1982.
分子式C30H37NO6
KIT No. 1 Well:3-C起源合成Activity
(作用)
アデノシンP1結合部位に結合する, 細胞膜透過性の非競合的アデニル酸シクラーゼ阻害剤(IC50=3µM). β-アドレナリンアゴニストの陽性変力効果及び陽性変時効果を抑制する.

Categoryadenylcyclase
Compound2',5'-dideoxyadenosineCAS No.6698-26-6
別称Distributor
(会社)
ICN
Product No.591-28441評価結果U011 , U012 , U013 , U020
MW(分子量)235.2文献 ①Zenser, T. V., and Wannemacher, R. W. Jr., Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 152, 126-129, 1976.
②Haslam, R. J., et al, Biochem. J. 15, 83-95, 1978.
③Laux, W. H. et al, J. Biol. Chem. 279, 13317-13332, 2004
分子式C10H13N5O2
KIT No. 1 Well:3-D起源合成Activity
(作用)
フォスファチジルイノシトールエーテルのアナログ.Akt(PKB)を強力かつ選択的に阻害する(IC50=5.0±1.7µM). フォスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI 3-K)に対しては弱い作用(IC50=83.0±21µM). また, 1-10µMの濃度範囲において, 様々ながん細胞株の増殖を阻害する.

CategoryAKT
CompoundAKT inhibitorCAS No.
別称 ①1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol 2-(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.577-72911評価結果U011 , U012 , U013 , U130
MW(分子量)578.8文献 ①Hu, Y., et al., J. Med. Chem., 43, 3945, 2000;
②Martelli, A. M., et al, Leukemia. 17, 1794-1805, 2003.
③Takai, S., et al, J. Cell. Biochem. 98, 1249-1256, 2006.
分子式C30H58O10
KIT No. 1 Well:3-E起源合成Activity
(作用)
強力かつ選択的なAktプロテインキナーゼB(PKB)阻害剤(IC50=3.7µM).プロテインキナーゼA(PKA)に比べ,2.4倍高い選択性を示す(IC50=9µM).また,NL-71-101はPKBが増幅されている腫瘍細胞にアポトーシスを誘導する.

CategoryAKT
CompoundNL-71-101CAS No.
別称Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.487940評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)443.6文献 ①Reuveni, H., et al., Biochemistry, 41, 10304, 2002.
②Liu, Y., and Fanburg, B. L., Am. J. Respir. Cell. Mol. Biol. 34, 182-191, 2006.
③Qureshi, H. Y., et al, Cell Signal. 22, 2007.
分子式C26H25N3O2S
KIT No. 1 Well:3-F起源合成Activity
(作用)
チロシンキナーゼ阻害剤. ヒトのp140c-abl(Ki=10µM)よりp210bcr-abl(Ki=750nM)のチロシンキナーゼ活性に高い選択性を示す. また, 細胞増殖も阻害する曝露濃度・時間において, K562生細胞におけるp210bcr-ablリン酸化を抑制する. K562細胞においてp210bcr-ablの物理的状態ならびにp210bcr-ablとSchおよびGrb2との会合を変化させることが報告されている.

CategoryBcr-Abl
CompoundAG957CAS No.
別称 ①tyrphostin AG957
②4-Amino-N-(2,5-dihydroxybenzyl)methyl benzoate
③NSC 654705
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-225-M001評価結果B102 , B201 , B202 , U011 , U012 , U013 , U155 , U175
MW(分子量)273.3文献 ① Anafi, M., et al., J. Biol. Chem., 267, 4518, 1992.
②Phyllis, A. Svingen, et al, Clinical Cancer Research. 6, 237-249, 2000.
③Xuemei Sun et al, Blood. 97, 2008-2015, 2001.
分子式C15H15NO4
KIT No. 1 Well:3-G起源合成Activity
(作用)
ラット脳CaMキナーゼ Ⅱの細胞浸透性阻害剤(Ki=370nM). グルコースによって誘導され, フォルスコリンによって刺激される膵ランゲルハンス島からのインスリン放出を阻害する. プロテインキナーゼA活性には顕著な作用を示さない.NIH/3T3細胞の細胞周期のG1期での停止, およびアポトーシスを誘導する.

CategoryCAMKII
CompoundKN93CAS No.139298-40-1
別称 ①2-[N-(2-hydroxyethyl)]-N-(4-methoxybenzenesulfonyl)]amino-N-(4-chlorocinnamyl)-N-methylbenzylamine)
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.115-00641評価結果B164 , B301 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U155
MW(分子量)501文献 ① Sumi, M., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun. 181, 968-975, 1991.
②C. Chen, et al., Science. 266, 291-294, 1994.
③Lei Gao et al, Biochem. Biophys. Res. Commun. 345, 1606-1610, 2006.
分子式C28H29ClN2O4S
KIT No. 1 Well:3-H起源合成Activity
(作用)
細胞透過性の全カスパーゼ阻害剤でカスパーゼの触媒部位に不可逆的に結合し, アポトーシスの誘導を阻害する. このペプチドのアスパラギン酸P1部位がO-メチル化されているため, 安定性と細胞透過性が増加している. anti-Fas mAbで処理したJurkat細胞に使用する場合の目安は20µM程度.

Categorycaspase
CompoundZ-VAD-FMKCAS No.
別称Distributor
(会社)
ペプチド研
Product No.336-39021評価結果U011 , U012 , U013 , U155
MW(分子量)453.5文献 ①Qi, X. M., et al, Oncogene. 15, 1207-12, 1997.
② Garcia-Calvo, M., et al., J. Biol. Chem. 273, 32608-32613, 1998.
③Kolenko, V. M., et al, Apoptosis. 6, 419-29, 2001.
分子式C21H28FN3O7
KIT No. 1 Well:4-A起源合成Activity
(作用)
cdkの細胞浸透性阻害剤.Cdk1/サイクリンB(IC50=400nM), CDK2/サイクリンA(IC50=680nM), CDK2/サイクリンE(IC50=7.5µM),およびCDK5/p25(IC50=850nM)を阻害する. その他c-Src(IC50=15µM),カゼインキナーゼⅡ(IC50=20µM)およびERK2(IC50=9µM)などのキナーゼも阻害する. ATP結合を競合的に阻害することにより作用する.

CategoryCDC2
CompoundKenpaulloneCAS No.
別称 ①9-bromo-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
②NSC-664704
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-274-M001評価結果B104 , U011 , U012 , U013 , U017 , U065 , U175
MW(分子量)327.2文献 ①Schultz, C., et al., J. Med. Chem. 42, 2909-2919, 1999.
②Buolamwini, J. K., Curr. Pharm. Des. 6, 379-392, 2000.
③Bain, J., et al., Biochem. J. 371, 199-204, 2003.
分子式C16H11BrN2O
KIT No. 1 Well:4-B起源合成品Activity
(作用)
膜透過性を有する強力なATP拮抗型Cdk阻害物質(Cdc2/cyclin B に対してIC50 = 4 nM; Cdk2/cyclin Aに対してIC50= 70 nM; Cdk2/cyclin Eに対してIC50 = 35 nM ; Cdk5/p35に対してIC50 = 75 nM)。培養細胞のG1, G2期進行を可逆的に抑制し細胞死を誘導する。

CategoryCDK2
CompoundPurvalanol ACAS No.
別称 ①2-(1R-Isopropyl-2-hydroxyethylamino)-6-(3-chloroanilino)-9-isopropylpurine
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.576-75281評価結果B101 , B106 , B164 , U011 , U012 , U013 , U020 , U065 , U155 , U175
MW(分子量)388.9文献 ①Gray, N.S., et al. 1998, Science 281, 533.
分子式C19H25ClN6O
KIT No. 1 Well:4-C起源合成品Activity
(作用)
CDK4の特異的阻害剤でp16変異癌の細胞増殖を停止させる。p16とATPの結合阻害なしにCDK4を阻害する。

CategoryCDK4
Compound3-ATACAS No.12982-10-85
別称 ①3-aminothioacridone
②3-Amino-9-thio(10H)-acridone
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.350-273-M001評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)226.3文献 ①Diccianni, M.B. et al. 2004. J Exp Ther Oncol. 4, 223.
②Kubo, A., et al. 1999. Clin Cancer Res. 5, 4279.
分子式C13H10N2S
KIT No. 1 Well:4-D起源合成品Activity
(作用)
ATP拮抗型のcdc2/cyclin B (IC50 = 7 μM)阻害剤で、cdk2/cyclin A (IC50 = 7 μM), cdk2/cyclin E (IC50 = 7 μM), cdk5/p35 (IC50 = 3 μM), や MAPK (IC50 = 25 μM)も阻害する。幅広い細胞種に対して増殖抑制効果を示す。

CategoryCDKs
CompoundOlomoucineCAS No.101622-51-9
別称 ①2-(2-Hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurine
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.157-01901評価結果B101 , U011 , U012 , U013 , U014 , U175
MW(分子量)298.4文献 ①Abraham, R.T., et al. 1995. Biol. Cell 83, 105.
②Mistelli, T., and Warren, G. 1995. J. Cell Sci. 108, 2715.
③Glab, N., et al. 1994. FEBS Lett. 353, 207.
分子式C15H18N6O
KIT No. 1 Well:4-E起源合成品Activity
(作用)
膜透過性でATP/GTP拮抗型のCK-II選択的阻害剤(IC50=900nMラット肝細胞)。その特異性は、PKA, PKB, PKC, MKK1, Erk2, p38, JNK, Lck, LynやSykなど33種のキナーゼとの比較で確認されている。

CategoryCKII
CompoundTBBCAS No.17374-26-4
別称 ①4,5,6,7-tetrabromo-2-azabenzimidazole
②4,5,6,7-Tetrabromobenzotriazole
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.218697評価結果B101 , B102 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)434.7文献 ①Borowski, P., et al. 2003. Eur. J. Biochem. 270, 1645.
②Sarno, S. et al. 2002. Pharmacol Ther. 93, 159.
③Ruzzene, M. et al. 2002. Biochem. J., 364, 41.
分子式C6HBr4N3
KIT No. 1 Well:4-F起源合成品Activity
(作用)
NSAIDであるスリンダックの活性代謝物。COX-1(IC50= 0.5 μM) をCOX-2 (IC50= 14 μM)よりも強く阻害する。基質拮抗型阻害。RasによるRaf-1の活性化を阻害し、Rasの癌化を抑制する。

CategoryCOX-1
CompoundSulindac sulfideCAS No.32004-67-4
別称 ①(Z)-5-Fluoro-2-methyl-1-[p-(methylthio)benzylidene]indene-3-acetic Acid
Distributor
(会社)
ICN
Product No.591-18431評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)340.4文献 ①Weggen, S., et al. 2001. Nature 414, 212.
②Herrmann, C., et al. 1998. Oncogene 17, 1769.
③Picariello, L., et al. 1998. Eur. J. Pharmacol. 360, 105.
分子式C20H17FO2S
KIT No. 1 Well:4-G起源合成品Activity
(作用)
COX-1選択的な不可逆阻害剤。IC50はCOX-1( 0.8 μM)対COX-2(15 mM )。

CategoryCOX-1
CompoundValeryl salicylateCAS No.64206-54-8
別称 ①2-Valeryloxybenzoic acid
Distributor
(会社)
CAYMAN
Product No.70670評価結果U011 , U012 , U013 , U020
MW(分子量)222.2文献 ①Bhattacharyya, D.K., et al. 1995. Arch. Biochem. Biophys. 317, 19.
②Johnson, J.L., et al. 1995. Arch. Biochem. Biophys. 324, 26.
分子式C12H14O4
KIT No. 1 Well:4-H起源合成品Activity
(作用)
COX-2に選択的な基質拮抗型阻害剤。ヒツジ胎盤由来のCOX-2を阻害(IC50 = 3.8 μM)するのに対し、COX-1は100 μMでも阻害しない。COX-2の役割解明に有用なツールとなる。

CategoryCOX-2
CompoundNS-398CAS No.123653-11-2
別称 ①N-(2-Cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methanesulfonamide
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.144-07331評価結果B101 , B104 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)314.4文献 ①Ouellet, M., and Percival, M.D. 1995. Biochem. J. 306, 247.
②Futaki, N., et al. 1994. Prostaglandins 47, 55.
③Futaki, N., et al. 1993. J. Pharm. Pharmacol. 45, 753.
分子式C13H18N2O5S
KIT No. 1 Well:5-A起源天然物Activity
(作用)
IkB-αのリン酸化と分解を阻害することでTNF誘導のNF-kB活性化を阻害するNSAID。TNF誘導のMAPKの活性化やJNKの活性化も抑制する。NF-kBの抑制とは別にCOX-2とiNOSの転写を阻害する。

CategoryCOX
CompoundSodium salicylate CAS No.54-21-7
別称 ①Salicylic acid, sodium salt
②Sodium o-hydroxybenzoate
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.191-03142評価結果B104 , U011 , U012 , U013 , U065 , U175
MW(分子量)160.1文献 ①Schwenger, P., et al. 1998. Mol. Cell. Biol. 18, 78.
②Mitchell, J.A., et al. 1997. Mol. Pharmacol. 51, 907.
③Schwenger, P., et al. 1997. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 94, 2869.
分子式NaC7H5O3
KIT No. 1 Well:5-B起源天然物Activity
(作用)
cAMP phosphodiesteraseの阻害により細胞内cAMP量が増加し平滑筋の弛緩や心筋の収縮を引き起こす。他に、adenosine受容体(P1)を阻害し、adenylate cyclaseの脱阻害によりcAMP産生を増加させる。気管支喘息の治療薬として用いられる。

Categorycyclicphosphodiesterase
CompoundTheophyllineCAS No.58-55-9
別称 ①Dimethylxanthine
②1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.209-09932評価結果B106 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)180.2文献 ①Alexandrov, V.A., et al. 1996. Carcinogenesis,17, 1935.
分子式C7H8N4O2
KIT No. 1 Well:5-C起源天然物Activity
(作用)
ピリミジン類似構造の抗生物質。新しく合成品されたDNA中に取り込まれると、シチジンのようにメチル化を受けないので、脱メチル化される。その結果ある遺伝子を活性化し蛋白質の合成品に導く。

CategoryDNA methyltransferase
CompoundAzacytidineCAS No.320-67-2
別称 ①5-Azacytidine
②4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-trizasin-2(1H)-one
③Ladakamycin
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.016-16711評価結果B301 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)244.2文献 ①Eggert, A., et al. 2001. Cancer Res. 61, 1314.
②Zhu, W.G., et al. 2001. Cancer Res. 61, 1327.
③Hopkins-Donaldson, S., et al. 2000. Cancer Res. 60, 4315.
分子式C8H12N4O5
KIT No. 1 Well:5-D起源天然物Activity
(作用)
DNAポリメラーゼαおよびδを特異的に阻害し細胞周期をS期で停止させるので、細胞周期同調剤として使用される。白血病細胞株におけるアラビノシルヌクレオシド誘導性アポトーシスを増強する。HeLa S3細胞においてアポトーシスを誘導する。

CategoryDNA polymerase
CompoundAphidicolinCAS No.38966-21-1
別称Distributor
(会社)
WAKO
Product No.011-09811評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)338.5文献 ①Borner, M.M., et al. 1995. Cancer Res. 55, 2122.
②Poluha, W., et al. 1995. Oncogene 10, 185.
③Huberman, J.A. 1981. Cell 23, 647.
分子式C20H34O4
KIT No. 1 Well:5-E起源合成品Activity
(作用)
イレッサと同じキナゾリン骨格を持つEGFRキナーゼ阻害剤。ErbB2(IC50 >100 μM)およびPDGFRキナーゼ(IC50 >100 μM)よりEGFRキナーゼ(IC50 = 3 nM)に対して極めて強力かつ選択的な阻害作用を示す。本委員会で対照薬に用いる。

CategoryEGFR
CompoundAG1478CAS No.175178-82-2
別称 ①4-(3-Chloroanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.521-45441評価結果B101 , B102 , B104 , B106 , U010 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)315.8文献 ①Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science 267, 1782.
②Fry, D.W. et al Science 265,1093.
③Ward,W.H.,etal.1994.Biochem.Pharmacol.48,659.
分子式C16H14ClN3O2
KIT No. 1 Well:5-F起源天然物Activity
(作用)
EGFRキナーゼを含むプロテインチロシンキナーゼを阻害する(IC50 = 2.6 μM)。阻害作用は,ATPに対して競合的である。PKAおよびPKCの活性に対する作用はわずか(IC50 > 350 μM).腫瘍細胞の増殖を阻害し分化を誘導する。in vitroでトポイソメラーゼII活性も阻害する。

CategoryEGFR, topoII
CompoundGenisteinCAS No.446-72-0
別称 ①4’,5,7-Trihydroxyisoflavone
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.546-00171評価結果B101 , B102 , B104 , U011 , U012 , U013 , U020 , U175
MW(分子量)270.2文献 ①Kobayashi, S., et al. 1994. J. Biol. Chem. 269, 9011.
②Hill, T.D., et al. 1990. Science 248, 1660.
③Akiyama, T., et al. 1987. J. Biol. Chem. 262, 5592.
分子式C15H10O5
KIT No. 1 Well:5-G起源天然物Activity
(作用)
FTase(IC50=5μM)をGGTase (IC50=180μM)より強く阻害する。ファルネシルピロリン酸に対して拮抗的に作用する。膵がん細胞の増殖と浸潤阻害などが報告されている。

Categoryfarnesyltransferase
CompoundManumycin ACAS No.52665-74-4
別称Distributor
(会社)
WAKO
Product No.136-13221評価結果B101 , B106 , B151 , B203 , U011 , U012 , U013 , U076 , U155 , U175
MW(分子量)550.7文献 ①Nagase, T., et al. 1996. Int. J. Cancer 65, 620.
②Hara, M., et al. 1995. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 92, 3333.
③Hara, M. et al. 1993. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90, 2281.
分子式C31H38N2O7
KIT No. 1 Well:5-H起源合成品Activity
(作用)
Rasタンパク質のカルボキシル基末端配列をもつCAAXペプチド。in vitroでFTaseを阻害(IC50 = 500 pM)。より高濃度においてはGGTase Iも阻害する(IC50 = 50 nM)。ヌードマウスにおいてK-Rasがん遺伝子を発現しているヒト肺がん細胞の成長を阻害することが示されている。

Categoryfarnesyltransferase
CompoundFTI-276CAS No.446-72-0
別称Distributor
(会社)
WAKO
Product No.062-04221評価結果B202 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)433.6文献 ①Lantry, L.E.., et al. 2000. Carcinogenesis. 21, 113.
②Lerner, E.C., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 26802.
③Sun, L., et al. 1995. Cancer Res. 55, 4243.
分子式C21H27N3O3S2
KIT No. 1 Well:6-A起源合成品Activity
(作用)
VEGFRキナーゼのFlk-1キナーゼを強力かつ選択的に阻害(IC50 = 700 nM)。また,VEGFによって刺激される転写因子ets-1の発現も低下させる。.PDGFR(IC50 > 50 μM),EGFR(IC50 > 100 μM),およびErbB2(IC50 > 101 μM)キナーゼに対しては弱い抑制効果を示す.

CategoryFlk-1
CompoundSU1498CAS No.
別称 ①(E)-3-(3,5-Diisopropyl-4-hydroxyphenyl)-2-[(3-phenyl-n-propyl)aminocarbonyl] acrylonitrile
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.506-97801評価結果B301 , U011 , U012 , U013 , U076
MW(分子量)390.5文献 ①Strawn, L.M., et al. 1996. Cancer Res. 56, 3540.
②Arbiser, J.L., et al. 2000. Am. J. Pathol. 156, 1469.
分子式C25H30N2O2
KIT No. 1 Well:6-B起源合成品Activity
(作用)
細胞浸透性を示す強力かつ選択的なGGTase I阻害剤。ゲラニルゲラニル化タンパク質Rap1Aのプロセシング阻害活性を示す。ヒト悪性神経膠腫細胞に対する顕著な抗増殖作用があることも示されている。

Categorygeranylgeranyltransferase I
CompoundGGTI-286CAS No.
別称 ①N-4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-phenylbenzoyl-(L)-leucine methyl ester trifluoroacetate
②(2S)‐2‐[[5‐[(R)‐2‐Amino‐3‐mercaptopropyl]amino‐2‐biphenylyl]carbonylamino]‐4‐methylpentanoic acid methyl ester
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.572-32921評価結果B202 , U011 , U012 , U013 , U155
MW(分子量)429.6文献 ①Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery 43, 124.
②Qian, Y., et al. 1998. Bioorg. Med. Chem. 6, 293.
③Lerner, E.C., et al. 1997. Oncogene 15, 1283.
分子式C23H31N3O3S
KIT No. 1 Well:6-C起源合成品Activity
(作用)
最も強力で安定な合成品グルココルチコイド。NFκBの活性化阻害作用を有する。血管内皮細胞において、誘導性のNO合成品酵素の発現を強く(IC50=5 nM)抑制する。

CategoryGR
CompoundDexamethasoneCAS No.1946/02/01
別称 ①9-fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16a- methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
②9a-Fluoro-16a-methylprednisolone
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.047-18863評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)392.5文献 ①Petit, P.X., et al. 1995. J. Cell Biol. 130, 157.
②Warters, R.L. 1992. Cancer Res. 52, 883.
③Bettger, W.J., et al. 1981. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 78, 5588.
分子式C22H29FO5
KIT No. 1 Well:6-D起源合成品Activity
(作用)
GSK-3の強力な阻害剤として働く2-チオ-[1,3,4]-オキサジアゾール-ピリジル誘導体(IC50=390 nM).

CategoryGSK-3
CompoundGSK-3 inhibitor IICAS No.
別称 ①2-Thio(3-iodobenzyl)-5-(1-pyridyl)-[1,3,4]-oxadiazole
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.361541評価結果B106 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)395.2文献 ①Naerum, L., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett. 12, 1525.
分子式C14H10IN3OS
KIT No. 1 Well:6-E起源合成品Activity
(作用)
トリコスタチンより毒性が少ないヒドロキサム酸含有HDAC阻害(HDAC1 and 3: IC50 ~0.6µM; HDAC8: IC50 ~1µM)。ER陰性の乳癌細胞において、5-aza 2'-deoxycytidineとの併用で、ERαの発現を誘導する。

CategoryHDAC
CompoundScriptaidCAS No.
別称 ①6-(1,3-Dioxo-1H,3H-benzo[de]isoquinolin-2-yl)-hexanoicacidhydroxyamide
②S7817
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-298-M001評価結果B201 , B202 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)326.4文献 ①Su,G.H.,et al. 2000. Cancer Res. 60, 3137.
分子式C18H18N2O4
KIT No. 1 Well:6-F起源天然物Activity
(作用)
HDACの可逆的で強力な阻害剤。ヒドロキサム酸部分を活性部位に持つ。HeLa細胞の細胞周期進行をG1期で阻止する。v-rasで形質転換したNIH3T3細胞の形態正常化も誘導する。

CategoryHDAC
CompoundTrichostatin ACAS No.58880-19-6
別称 ①4,6-Dimethyl-7-[p-dimethylaminophenyl]-7-oxahepta-2,4- dienohydroxamic Acid;
②TSA
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.200-11993評価結果B201 , B202 , U011 , U012 , U013 , U014 , U076
MW(分子量)302.4文献 ①Takahashi, I., et al. 1996. J. Antibiotic. 49, 453.
②Futamura, M., et al. 1995. Oncogene 10, 1119.
③Yoshida, M., et al. 1990, J. Biol. Chem. 265, 17174.
分子式C17H22N2O3
KIT No. 1 Well:6-G起源合成品Activity
(作用)
ErbB2自己リン酸化( IC50 = 0.35 μM)をEGFR(IC50 = 19 μM)より強力に阻害する選択的阻害剤。この阻害は,ATP結合と競合する。ErbBを高レベルで発現する非小細胞肺がん(NSCLC)細胞株における抗がん剤感受性を増強する。

CategoryHER2 (erbB2/neu), EGFR
CompoundAG825CAS No.149092-50-2
別称 ①4-Hydroxy-3-methoxy-5-(benzothiazolylthiomethyl)- benzylidenecyanoacetamide
Distributor
(会社)
Calbiochem
Product No.121765評価結果B106 , B202 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)397.5文献 ①Tsai, C.M., et al. 1996. Cancer Res. 56, 1068.
②Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science 267, 1782.
③Osherov, N., et al. 1993. J. Biol. Chem. 268, 11134.
分子式C19H15N3O3S2
KIT No. 1 Well:6-H起源天然物Activity
(作用)
真核生物のタンパク質合成品を阻害する抗真菌性抗生物質。原核生物においては阻害作用を示さない。HL-60細胞,T細胞ハイブリドーマ,バーキットリンパ腫細胞,および他の細胞タイプにおいてアポトーシスを誘導する。

Categoryprotein synthesis
CompoundCycloheximideCAS No.66-81-9
別称Distributor
(会社)
WAKO
Product No.036-18371評価結果B101 , B106 , B401 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
MW(分子量)281.3文献 ①Waring, P. 1990. J. Biol. Chem. 265,14476.
②Obrig,T.G., et al. 1971. J. Biol. Chem. 246,174.
③Pestka, S. 1971. Annu. Rev. Microbiol. 25,487.
分子式C15H23NO4
KIT No. 1 Well:7-A起源天然物Activity
(作用)
抗高コレステロール血症薬。成長因子による活性化が可能な細胞内Rasの蓄積量を減少させる。p21rasのファルネシル化、およびN-ras-の誘導による神経分化などの一連の生物学的事象を遮断する。

CategoryHMG-CoA reductase
CompoundLovastatinCAS No.75330-75-5
別称 ①Mevinolin
②MK-803
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.125-04581評価結果B104 , U006 , U011 , U012 , U013 , U095 , U175
MW(分子量)404.5文献 ①Rao, S., et al. 1999. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96, 7197.
②Keyomarsi, K., et al. 1991. Cancer Res. 51, 3602.
③Mendola, C.E., and Backer, J.M. 1990. Cell Growth Differ. 1, 499.
分子式C24H36O5
KIT No. 1 Well:7-B起源Neocosmospora tenuicristataActivity
(作用)
真菌由来の化合物であり、HSP90と特異的に結合する化合物として単離された。0.1μg/mlの濃度でv-src-transformed fibroblastの形態変化を引き起こす。これは細胞内のp60v-srcのautophosphorylationのレベルを濃度依存的に低下させることに起因する。またin vitroのkinase assayではautophosphorylationを阻害しただけでなく、p60v-srcのtransphosphorylation活性も阻害した。しかしprotein kinase A, Cの活性は阻害しない。抗真菌活性を示す。またHL-60細胞を用いた試験において50-100ng/mlで分化誘導活性を示した。

CategoryHSP90
CompoundRadicicolCAS No.12772-57-5
別称 ①Monorden
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.503-97791評価結果B104 , B164 , B401 , B501 , U011 , U012 , U013 , U155 , U175
MW(分子量)364.8文献 ①Shimada Y et al, Journal of Antibiotics, 1995, 48(8), 824-830
②Kwon HJ et al, Cancer Res. 1992 Dec 15,52(24),6926-30
③Sharma SV et al, Oncogene, 1998 16(20):2639-45
分子式C18H17ClO6
最初の | 前の | レコード 1 - 50 / 96 | 次の | 最後の