標準阻害剤キット一覧

標準阻害剤キット一覧
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KIT No. 1　Well：1-A		起源		Activity （作用）		構造式
Category	blank
Compound	none (DMSO)	CAS No.
別称		Distributor (会社)
		Product No.		評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)		文献
		分子式
KIT No. 1　Well：1-B		起源	合成	Activity （作用）	フッ化ピリミジン系の代謝拮抗剤であり, 強力な抗がん剤.チミジンホスホリラーゼを阻害する. In vitroにおいて原発性および転移性のヒト結腸腺がん細胞に対しアポトーシスを誘導する.細胞周期をG2期に停止させる.	構造式
Category	antitumor (thymidylate synthetase)
Compound	5-FU	CAS No.	51-21-8
別称	①Ro 2-9757 ②NSC19893 ③Timazin	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	068-01401	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	130.1	文献	①Williams, A. C., Ann. Surg. 173, 864-871, 1971. ②Tsukamoto, Y. et al, Pharm. Res. 18, 1190-1202, 2001. ③Park, J. S. et al, Cancer Lett. 214, 19-33, 2004.
		分子式	C4H3FN2O2
KIT No. 1　Well：1-C		起源	Streptomyces oliboreticuli	Activity （作用）	放線菌由来の抗腫瘍薬.アミノペプチダーゼB, N, およびロイコトリエンA4加水分解酵素を阻害する. 抗腫瘍免疫能を活性化することにより抗腫瘍活性を発揮すると考えられている.	構造式
Category	antitumor (aminopeptidase B)
Compound	Bestatin Hydrochloride	CAS No.	65391-42-6
別称	①Ubenimex ②NK-421	Distributor (会社)	CAYMAN
		Product No.	70520	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	344.8	文献	①Umezawa H., et al., J. Antibiot., 29, 97, 1976: ②Tsuruo, T. et al, J. Antibiot. 34, 1206-1209, 1976. ③Fujisaki, T. et al, Int. Immunopharmacol. 3, 901-907, 2003.
		分子式	C16H24N2O4・HCl
KIT No. 1　Well：1-D		起源	Streptomyces verticillus	Activity （作用）	放線菌由来のグリコペプチド系抗生物質であり, 抗腫瘍薬.フリーラジカルを生成し, DNAと結合, DNA鎖切断を誘発することによりDNA合成を阻害, 抗腫瘍活性を発揮する.	構造式
Category	antitumor (DNA)
Compound	Bleomycin sulfate	CAS No.	9041-93-4
別称	①Blenoxane ②Bleo ③Bleocin	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	630-107-M010	評価結果	U011 , U012 , U013 , U076 , U155
		MW(分子量)	1511.7	文献	①Umezawa, H. et al, J. Antibiot. 19, 200-209, 1966. ②Suzuki H. et al., J. Antibiot., 23, 473, 1970: ③Lown JW. et al., Biochem. Biophys. Res. Comm., 77, 1150, 1977:
		分子式	C55H82N17O21S3・H2SO4
KIT No. 1　Well：1-E		起源	合成	Activity （作用）	強力な抗腫瘍活性を有する白金配位錯体. DNAに結合しDNA複製を阻害する. カスパーゼ3を活性化することによりがん細胞にアポトーシスを誘導すると考えられている.	構造式
Category	antitumor (DNA)
Compound	Cisplatin	CAS No.	15663-27-1
別称	①cis-Platinum(Ⅱ)diammine dichloride ②cis-DDP ③NSC-119875	Distributor (会社)	LKT
		Product No.	C3374	評価結果	B202 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	300.1	文献	①Kovarik, J. et al, Neoplasma. 19, 569-577, 1972. ②Szumiel, I. et al, Chem. Biol. Interact. 14, 217-232, 1976. ③Ochs, J. J. et al, Cancer Treat. Rep. 62, 239-245, 1978.
		分子式	Cl2H6N2Pt
KIT No. 1　Well：1-F		起源	合成	Activity （作用）	チミジル酸シンターゼを阻害するde novoでの非選択的新規プリン合成阻害剤であり, かつ肝毒性, 間質性肺炎、および骨髄抑制などの顕著な毒性プロフィールを示す. 葉酸の強力なアンタゴニスト.	構造式
Category	antitumor (DHFR)
Compound	Methotrexate	CAS No.	59 05 2
別称	①Rheumatrex ②Trexall ③MTX	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	139-13571	評価結果	B401 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	454.5	文献	①Condit P.T., et al., Cancer Res., 24, 1524, 1964: ②Henderson E.S., et al., Cancer Res., 25, 1008, 1965: ③Bischoff K.B., et al., J. Pharm. Sci., 59, 149, 1970:
		分子式	C20H22N8O5
KIT No. 1　Well：1-G		起源	streptomyces caespitosus	Activity （作用）	抗腫瘍抗生物質． DNAのグアニン残基とアデニン残基を架橋し，塩基対の形成を遮断してDNA合成を阻害する．細胞周期をG2期で停止させる．	構造式
Category	antitumor (DNA)
Compound	Mitomycin C	CAS No.	50-07-7
別称	①Ametycine ②Mutamycin ③Mitocin-C	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	134-07911	評価結果	B301 , B401 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	334.3	文献	①Wakaki, S., et al, J. Antibiot. (Tokyo). 11, 150-155, 1958. ②Stevens, C. L., et al, J. Med. Chem. 8, 1-10, 1965. ③Verweij, J., et al, Anticancer drugs. 1, 5-13, 1990.
		分子式	C15H18N4O5
KIT No. 1　Well：1-H		起源	Vinca rosea (Catharanthus roseus), Apocynaceae	Activity （作用）	抗腫瘍アルカロイド薬．培養肝細胞およびヒトリンパ腫細胞でアポトーシスを誘導する． Tubulinと微小管関連タンパク質，特にTauとMAP2の相互作用に影響し，微小管重合を阻害する．	構造式
Category	antitumor (tubulin)
Compound	Vinblastine sulfate	CAS No.	143-67-9
別称	①Velbe ②Exal ③Vincaleukoblastine	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	221-00751	評価結果	B151 , B301 , B401 , U011 , U012 , U013 , U155
		MW(分子量)	909.1	文献	①Noble, R. L., et al, Ann. N. Y. Acad. Sci. 76, 882-894, 1958. ②Gorman, M., et al, J. Am. Chem. Soc. 81, 4745, 1959. ③Gupta, S., et al, Molecular Cell Biochem. 253, 41-47, 2003.
		分子式	C46H60N4013S
KIT No. 1　Well：2-A		起源	taxus breviofolia, taxaceae	Activity （作用）	イチイの皮から分離された抗腫瘍・抗白血病物質．微小管の会合を促進し，Tubulinの脱重合を阻害する．Hela細胞やB16細胞の細胞周期をG2/M期で停止させる．	構造式
Category	antitumor (tubulin)
Compound	Paclitaxel	CAS No.	33069-62-4
別称	①Taxol ②Paxceed ③NSC125973	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	169-18616	評価結果	B102 , U011 , U012 , U013 , U065 , U155 , U175
		MW(分子量)	853.9	文献	①Wani, M.C., et al, J. Am. Chem. Soc., 93, 2325, 1971. ②Manfredi, J. J., et al, pharmacol. Ther., 25, 83, 1984. ③Schiff, P. B., et al, Nature. 277, 665-667, 1979.
		分子式	C47H51NO14
KIT No. 1　Well：2-B		起源	合成	Activity （作用）	アンタゴニストとしてアンドロゲン受容体に結合し，アンドロゲンの機能を阻害する. 前立腺癌細胞の増殖を抑制する.	構造式
Category	antitumor (AR)
Compound	Flutamide	CAS No.	13311-84-7
別称	①Euflex ②Eulexin ③Drogenil	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	579-39631	評価結果	B102 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	276.2	文献	①Clark, C. R., et al, Psychoneuroendocrinology. 5, 39-45, 1980. ②Ohsako, S., et al, J. Reprod. Dev. 49, 275-290, 2003. ③Ilagan, R., et al, Mol. Cancer. Ther. 4, 1662-1669, 2005.
		分子式	C11H11F3N2O3
KIT No. 1　Well：2-C		起源	Streptomyces peucetius	Activity （作用）	放線菌由来の強力な抗癌剤. 標的分子はミトコンドリアのチトクロームCオキシダーゼであると推定される. RNAおよびDNAの合成を阻害することが示されており, 真核生物のトポイソメラーゼIおよびIIを阻害する. DNA一本鎖切断を誘導する.	構造式
Category	antitumor (DNA)
Compound	Daunorubicin, HCl	CAS No.	23541-50-6
別称	①daunomycin, HCl ②daunoblastina ③cerubidine	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	049-20991	評価結果	B102 , B107 , B151 , B401 , U001 , U011 , U012 , U013 , U020 , U065 , U175
		MW(分子量)	564	文献	①Dimarco, A., et al, Tumori. 49, 203-217, 1963. ②Taatjes, D. J., et al, J. Med. Chem. 39, 4135-4138, 1996. ③Zeman, S. M., et al, Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 95, 11561-11565, 1998.
		分子式	C27H30ClNO10
KIT No. 1　Well：2-D		起源	Streptomyces peucetius var. caesius	Activity （作用）	放線菌由来の抗腫瘍性抗生物質．トポイソメラーゼIIを阻害する活性の強いミオトキシン(IC50=100nM)．DNA二重らせん構造への特異的インターカレーションによって核酸に結合し，核酸の合成を阻害する．	構造式
Category	antitumor (DNA)
Compound	Doxorubicin, HCl	CAS No.	25316-40-9
別称	①Adriamycin ②14-Hydroxydaunomycin, HCl	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	040-21521	評価結果	B106 , B107 , B151 , B301 , B401 , U001 , U011 , U012 , U013 , U065 , U076 , U175
		MW(分子量)	580	文献	①Arcamone, F., et al, Tetrahedron Lett. 13, 1007-1010, 1969. ②Taatjes, D. J., et al, J. Med. Chem. 39, 4135-4138, 1996. ③Zeman, S. M., et al, Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 95, 11561-11565, 1998.
		分子式	C27H29NO11 HCl
KIT No. 1　Well：2-E		起源	合成	Activity （作用）	エストロゲンのアンタゴニスト．乳癌細胞などのエストロゲン受容体過剰発現細胞に細胞死を誘導する．またPKCの阻害剤としての報告がある．	構造式
Category	antitumor (ER)
Compound	Tamoxifen, citrate	CAS No.	54965-24-1
別称		Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	205-14363	評価結果	B102 , B107 , U011 , U012 , U013 , U061 , U065 , U076 , U155 , U175
		MW(分子量)	563.7	文献	①Ward, H. W., Br. Med. J. 1, 13-14, 1973. ②Horgan, K., et al, Biochem. Pharmacol. 35, 4463-4465, 1986. ③Fan, M., et al, Cancer Res. 66, 11954-11966, 2006.
		分子式	C26H29NO C6H8O7
KIT No. 1　Well：2-F		起源	Actinomyces	Activity （作用）	抗腫瘍性抗生物質．デオキシグアノシン残基を介してDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害する．高濃度においては，DNAポリメラーゼの阻害作用を示す． 2.0µg/ml : IC50 for DNA-dependent RNA synthesis in HeLa nuclear extract	構造式
Category	antitumor (RNA)
Compound	Actinomycin D	CAS No.	50-76-0
別称	①Actinomycin C1 ②Dactinomycin	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	017-13424	評価結果	B301 , B401 , U001 , U011 , U012 , U013 , U065 , U076
		MW(分子量)	1255.5	文献	①Waksman, S. A., et al., Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 45, 609-614, 1940. ② Goldberg, I. H., et al., Science. 136, 315-316, 1962. ③ Sobell, H. M., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA. 82, 5328-5331, 1985.
		分子式	C62H86N12O16
KIT No. 1　Well：2-G		起源	Camptotheca acuminata	Activity （作用）	DNAとポイソメラーゼ I 阻害剤．抗白血病作用および抗腫瘍作用を示す．HL-60細胞およびマウス胸腺細胞においてアポトーシスを誘導する．また，細胞周期をG2/M期で停止させる．	構造式
Category	antitumor (topo I)
Compound	Camptothecin	CAS No.	?
別称	①4-Ethyl-4-hydroxy-1Hpyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)dione ②(S)-(+)-Camptothecin;	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	038-18191	評価結果	B102 , B106 , B107 , B301 , B401 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
		MW(分子量)	348.4	文献	①Horwitz, S.B. et al., Anitibiotics, Mechanism of Action of Antimicrobial and Antitumor Agents. 3, 48-57, 1975. ② Hsiang, Y. H., et al., J. Biol. Chem. 260, 14873-14878, 1985. ③Hertzberg, R. P., et al., J. Biol. Chem. 265, 19287-19295, 1990.
		分子式	C20H16N2O4
KIT No. 1　Well：2-H		起源	Streptomyces galilaeus	Activity （作用）	抗腫瘍性抗生物質．ウサギ網状赤血球でユビキチン化を阻害することなく，ユビキチン - ATP 依存的なタンパク質分解を阻害する．さらに近年，キモトリプシン様の活性をもつ20Sプロテアソームに対して選択性があることが示されている．	構造式
Category	antitumor (topo I/II)
Compound	Aclarubicin	CAS No.	57576-44-0
別称	①Aclacinomycin A	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	112270	評価結果	B106 , B107 , B301 , U001 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
		MW(分子量)	811.9	文献	①Isoe,T., et al., Biochim. Biophys. Acta. 1117, 131-135, 1992. ② Figueiredo-Pereira, M. E., et al., J. Biol. Chem. 271, 16455-16459, 1996. ③ Natale, R. B., et al., Cancer Chemother. Pharmacol. 31, 485-488, 1993.
		分子式	C42H53NO15
KIT No. 1　Well：3-A		起源	半合成	Activity （作用）	ポドフィロキシン誘導体.とポイソメラーゼ II阻害剤として作用する(IC50=59.2µM). 生殖細胞腫瘍，小細胞肺がん，悪性リンパ腫などの様々な腫瘍に対して強力な活性を示す. マウス胸腺細胞およびHL-60ヒト白血病細胞においてアポトーシスを誘導する．	構造式
Category	antitumor (topo II)
Compound	Etoposide (VP-16)	CAS No.	33419-42-0
別称		Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	057-05853	評価結果	B401 , U011 , U012 , U013 , U065
		MW(分子量)	588.6	文献	①Chen, G. L., et al., J. Biol. Chem., 259, 13560, 1984; ②Einhorn, L.H., et al. J. Clin. Oncol. 6, 451-456, 1988. ③Kaufman, S.H., et al., Cancer. 72, 2705 -2711, 1993.
		分子式	C29H32O13
KIT No. 1　Well：3-B		起源	Zygosporium mansonii	Activity （作用）	細胞膜透過性の真菌毒素であり，アクチンフィラメント機能に対してサイトカラシンBより約10倍強力な阻害活性を示す. 膜を通した単糖輸送に対しては阻害作用を示さない. 収縮性ミクロフィラメントの形成を抑制することによって,細胞質分裂を阻害する. また，低コンダクタンスK+チャネルを不活化する. Tリンパ球においてはCD4架橋形成を調節し, 細胞内Ca2+濃度を上昇させる. 抗腫瘍活性を有する.	構造式
Category	actin filament
Compound	Cytochalasin D	CAS No.	22144-77-0
別称	①Zygosporin A	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	037-17561	評価結果	B151 , B301 , U011 , U012 , U013 , U065
		MW(分子量)	507.6	文献	①Aldridge, D. C., and W. B. Turner., J. Chem. Soc. C. 923-928, 1969. ②Brenner, S. L., and Korn, E. D., J. Biol. Chem. 254, 9982-9985, 1979. ③Schliwa, M., J. Cell Biol. 92, 79-91, 1982.
		分子式	C30H37NO6
KIT No. 1　Well：3-C		起源	合成	Activity （作用）	アデノシンP1結合部位に結合する，細胞膜透過性の非競合的アデニル酸シクラーゼ阻害剤(IC50=3µM)． β-アドレナリンアゴニストの陽性変力効果及び陽性変時効果を抑制する．	構造式
Category	adenylcyclase
Compound	2',5'-dideoxyadenosine	CAS No.	6698-26-6
別称		Distributor (会社)	ICN
		Product No.	591-28441	評価結果	U011 , U012 , U013 , U020
		MW(分子量)	235.2	文献	①Zenser, T. V., and Wannemacher, R. W. Jr., Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 152, 126-129, 1976. ②Haslam, R. J., et al, Biochem. J. 15, 83-95, 1978. ③Laux, W. H. et al, J. Biol. Chem. 279, 13317-13332, 2004
		分子式	C10H13N5O2
KIT No. 1　Well：3-D		起源	合成	Activity （作用）	フォスファチジルイノシトールエーテルのアナログ．Akt(PKB)を強力かつ選択的に阻害する(IC50=5.0±1.7µM). フォスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI 3-K)に対しては弱い作用(IC50=83.0±21µM). また, 1-10µMの濃度範囲において, 様々ながん細胞株の増殖を阻害する.	構造式
Category	AKT
Compound	AKT inhibitor	CAS No.
別称	①1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol 2-(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	577-72911	評価結果	U011 , U012 , U013 , U130
		MW(分子量)	578.8	文献	①Hu, Y., et al., J. Med. Chem., 43, 3945, 2000; ②Martelli, A. M., et al, Leukemia. 17, 1794-1805, 2003. ③Takai, S., et al, J. Cell. Biochem. 98, 1249-1256, 2006.
		分子式	C30H58O10
KIT No. 1　Well：3-E		起源	合成	Activity （作用）	強力かつ選択的なAktプロテインキナーゼB(PKB)阻害剤(IC50=3.7µM)．プロテインキナーゼA(PKA)に比べ，2.4倍高い選択性を示す(IC50=9µM)．また，NL-71-101はPKBが増幅されている腫瘍細胞にアポトーシスを誘導する．	構造式
Category	AKT
Compound	NL-71-101	CAS No.
別称		Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	487940	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	443.6	文献	①Reuveni, H., et al., Biochemistry, 41, 10304, 2002. ②Liu, Y., and Fanburg, B. L., Am. J. Respir. Cell. Mol. Biol. 34, 182-191, 2006. ③Qureshi, H. Y., et al, Cell Signal. 22, 2007.
		分子式	C26H25N3O2S
KIT No. 1　Well：3-F		起源	合成	Activity （作用）	チロシンキナーゼ阻害剤．ヒトのp140c-abl(Ki=10µM)よりp210bcr-abl(Ki=750nM)のチロシンキナーゼ活性に高い選択性を示す．また，細胞増殖も阻害する曝露濃度・時間において， K562生細胞におけるp210bcr-ablリン酸化を抑制する． K562細胞においてp210bcr-ablの物理的状態ならびにp210bcr-ablとSchおよびGrb2との会合を変化させることが報告されている．	構造式
Category	Bcr-Abl
Compound	AG957	CAS No.
別称	①tyrphostin AG957 ②4-Amino-N-(2,5-dihydroxybenzyl)methyl benzoate ③NSC 654705	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	270-225-M001	評価結果	B102 , B201 , B202 , U011 , U012 , U013 , U155 , U175
		MW(分子量)	273.3	文献	① Anafi, M., et al., J. Biol. Chem., 267, 4518, 1992. ②Phyllis, A. Svingen, et al, Clinical Cancer Research. 6, 237-249, 2000. ③Xuemei Sun et al, Blood. 97, 2008-2015, 2001.
		分子式	C15H15NO4
KIT No. 1　Well：3-G		起源	合成	Activity （作用）	ラット脳CaMキナーゼ Ⅱの細胞浸透性阻害剤(Ki=370nM)．グルコースによって誘導され，フォルスコリンによって刺激される膵ランゲルハンス島からのインスリン放出を阻害する．プロテインキナーゼA活性には顕著な作用を示さない．NIH/3T3細胞の細胞周期のG1期での停止，およびアポトーシスを誘導する．	構造式
Category	CAMKII
Compound	KN93	CAS No.	139298-40-1
別称	①2-[N-(2-hydroxyethyl)]-N-(4-methoxybenzenesulfonyl)]amino-N-(4-chlorocinnamyl)-N-methylbenzylamine)	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	115-00641	評価結果	B164 , B301 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U155
		MW(分子量)	501	文献	① Sumi, M., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun. 181, 968-975, 1991. ②C. Chen, et al., Science. 266, 291-294, 1994. ③Lei Gao et al, Biochem. Biophys. Res. Commun. 345, 1606-1610, 2006.
		分子式	C28H29ClN2O4S
KIT No. 1　Well：3-H		起源	合成	Activity （作用）	細胞透過性の全カスパーゼ阻害剤でカスパーゼの触媒部位に不可逆的に結合し，アポトーシスの誘導を阻害する．このペプチドのアスパラギン酸P1部位がO-メチル化されているため，安定性と細胞透過性が増加している． anti-Fas mAbで処理したJurkat細胞に使用する場合の目安は20µM程度．	構造式
Category	caspase
Compound	Z-VAD-FMK	CAS No.
別称		Distributor (会社)	ペプチド研
		Product No.	336-39021	評価結果	U011 , U012 , U013 , U155
		MW(分子量)	453.5	文献	①Qi, X. M., et al, Oncogene. 15, 1207-12, 1997. ② Garcia-Calvo, M., et al., J. Biol. Chem. 273, 32608-32613, 1998. ③Kolenko, V. M., et al, Apoptosis. 6, 419-29, 2001.
		分子式	C21H28FN3O7
KIT No. 1　Well：4-A		起源	合成	Activity （作用）	cdkの細胞浸透性阻害剤．Cdk1/サイクリンB(IC50=400nM), CDK2/サイクリンA(IC50=680nM), CDK2/サイクリンE(IC50=7.5µM),およびCDK5/p25(IC50=850nM)を阻害する．その他c-Src(IC50=15µM),カゼインキナーゼⅡ(IC50=20µM)およびERK2(IC50=9µM)などのキナーゼも阻害する． ATP結合を競合的に阻害することにより作用する．	構造式
Category	CDC2
Compound	Kenpaullone	CAS No.
別称	①9-bromo-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one ②NSC-664704	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	270-274-M001	評価結果	B104 , U011 , U012 , U013 , U017 , U065 , U175
		MW(分子量)	327.2	文献	①Schultz, C., et al., J. Med. Chem. 42, 2909-2919, 1999. ②Buolamwini, J. K., Curr. Pharm. Des. 6, 379-392, 2000. ③Bain, J., et al., Biochem. J. 371, 199-204, 2003.
		分子式	C16H11BrN2O
KIT No. 1　Well：4-B		起源	合成品	Activity （作用）	膜透過性を有する強力なATP拮抗型Cdk阻害物質(Cdc2/cyclin B に対してIC50 = 4 nM; Cdk2/cyclin Aに対してIC50= 70 nM; Cdk2/cyclin Eに対してIC50 = 35 nM ; Cdk5/p35に対してIC50 = 75 nM)。培養細胞のG1, G2期進行を可逆的に抑制し細胞死を誘導する。	構造式
Category	CDK2
Compound	Purvalanol A	CAS No.
別称	①2-(1R-Isopropyl-2-hydroxyethylamino)-6-(3-chloroanilino)-9-isopropylpurine	Distributor (会社)	Calbiochem
		Product No.	576-75281	評価結果	B101 , B106 , B164 , U011 , U012 , U013 , U020 , U065 , U155 , U175
		MW(分子量)	388.9	文献	①Gray, N.S., et al. 1998, Science 281, 533.
		分子式	C19H25ClN6O
KIT No. 1　Well：4-C		起源	合成品	Activity （作用）	CDK4の特異的阻害剤でｐ１６変異癌の細胞増殖を停止させる。p16とATPの結合阻害なしにCDK4を阻害する。	構造式
Category	CDK4
Compound	3-ATA	CAS No.	12982-10-85
別称	①3-aminothioacridone ②3-Amino-9-thio(10H)-acridone	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	350-273-M001	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	226.3	文献	①Diccianni, M.B. et al. 2004. J Exp Ther Oncol. 4, 223. ②Kubo, A., et al. 1999. Clin Cancer Res. 5, 4279.
		分子式	C13H10N2S
KIT No. 1　Well：4-D		起源	合成品	Activity （作用）	ATP拮抗型のcdc2/cyclin B (IC50 = 7 μM)阻害剤で、cdk2/cyclin A (IC50 = 7 μM), cdk2/cyclin E (IC50 = 7 μM), cdk5/p35 (IC50 = 3 μM), や MAPK (IC50 = 25 μM)も阻害する。幅広い細胞種に対して増殖抑制効果を示す。	構造式
Category	CDKs
Compound	Olomoucine	CAS No.	101622-51-9
別称	①2-(2-Hydroxyethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurine	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	157-01901	評価結果	B101 , U011 , U012 , U013 , U014 , U175
		MW(分子量)	298.4	文献	①Abraham, R.T., et al. 1995. Biol. Cell 83, 105. ②Mistelli, T., and Warren, G. 1995. J. Cell Sci. 108, 2715. ③Glab, N., et al. 1994. FEBS Lett. 353, 207.
		分子式	C15H18N6O
KIT No. 1　Well：4-E		起源	合成品	Activity （作用）	膜透過性でATP/GTP拮抗型のCK-II選択的阻害剤（IC50=900nMラット肝細胞）。その特異性は、PKA, PKB, PKC, MKK1, Erk2, p38, JNK, Lck, LynやSykなど33種のキナーゼとの比較で確認されている。	構造式
Category	CKII
Compound	TBB	CAS No.	17374-26-4
別称	①4,5,6,7-tetrabromo-2-azabenzimidazole ②4,5,6,7-Tetrabromobenzotriazole	Distributor (会社)	Calbiochem
		Product No.	218697	評価結果	B101 , B102 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	434.7	文献	①Borowski, P., et al. 2003. Eur. J. Biochem. 270, 1645. ②Sarno, S. et al. 2002. Pharmacol Ther. 93, 159. ③Ruzzene, M. et al. 2002. Biochem. J., 364, 41.
		分子式	C6HBr4N3
KIT No. 1　Well：4-F		起源	合成品	Activity （作用）	NSAIDであるスリンダックの活性代謝物。COX-1（IC50= 0.5 μM) をCOX-2 （IC50= 14 μM）よりも強く阻害する。基質拮抗型阻害。RasによるRaf-1の活性化を阻害し、Rasの癌化を抑制する。	構造式
Category	COX-1
Compound	Sulindac sulfide	CAS No.	32004-67-4
別称	①(Z)-5-Fluoro-2-methyl-1-[p-(methylthio)benzylidene]indene-3-acetic Acid	Distributor (会社)	ICN
		Product No.	591-18431	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	340.4	文献	①Weggen, S., et al. 2001. Nature 414, 212. ②Herrmann, C., et al. 1998. Oncogene 17, 1769. ③Picariello, L., et al. 1998. Eur. J. Pharmacol. 360, 105.
		分子式	C20H17FO2S
KIT No. 1　Well：4-G		起源	合成品	Activity （作用）	COX-1選択的な不可逆阻害剤。IC50はCOX-1（ 0.8 μM)対COX-2（15 mM ）。	構造式
Category	COX-1
Compound	Valeryl salicylate	CAS No.	64206-54-8
別称	①2-Valeryloxybenzoic acid	Distributor (会社)	CAYMAN
		Product No.	70670	評価結果	U011 , U012 , U013 , U020
		MW(分子量)	222.2	文献	①Bhattacharyya, D.K., et al. 1995. Arch. Biochem. Biophys. 317, 19. ②Johnson, J.L., et al. 1995. Arch. Biochem. Biophys. 324, 26.
		分子式	C12H14O4
KIT No. 1　Well：4-H		起源	合成品	Activity （作用）	COX-2に選択的な基質拮抗型阻害剤。ヒツジ胎盤由来のCOX-2を阻害(IC50 = 3.8 μM)するのに対し、COX-1は100 μMでも阻害しない。COX-2の役割解明に有用なツールとなる。	構造式
Category	COX-2
Compound	NS-398	CAS No.	123653-11-2
別称	①N-(2-Cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methanesulfonamide	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	144-07331	評価結果	B101 , B104 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	314.4	文献	①Ouellet, M., and Percival, M.D. 1995. Biochem. J. 306, 247. ②Futaki, N., et al. 1994. Prostaglandins 47, 55. ③Futaki, N., et al. 1993. J. Pharm. Pharmacol. 45, 753.
		分子式	C13H18N2O5S
KIT No. 1　Well：5-A		起源	天然物	Activity （作用）	IkB-αのリン酸化と分解を阻害することでTNF誘導のNF-kB活性化を阻害するNSAID。TNF誘導のMAPKの活性化やJNKの活性化も抑制する。NF-kBの抑制とは別にCOX-2とiNOSの転写を阻害する。	構造式
Category	COX
Compound	Sodium salicylate	CAS No.	54-21-7
別称	①Salicylic acid, sodium salt ②Sodium o-hydroxybenzoate	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	191-03142	評価結果	B104 , U011 , U012 , U013 , U065 , U175
		MW(分子量)	160.1	文献	①Schwenger, P., et al. 1998. Mol. Cell. Biol. 18, 78. ②Mitchell, J.A., et al. 1997. Mol. Pharmacol. 51, 907. ③Schwenger, P., et al. 1997. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 94, 2869.
		分子式	NaC7H5O3
KIT No. 1　Well：5-B		起源	天然物	Activity （作用）	cAMP phosphodiesteraseの阻害により細胞内cAMP量が増加し平滑筋の弛緩や心筋の収縮を引き起こす。他に、adenosine受容体（P1）を阻害し、adenylate cyclaseの脱阻害によりcAMP産生を増加させる。気管支喘息の治療薬として用いられる。	構造式
Category	cyclicphosphodiesterase
Compound	Theophylline	CAS No.	58-55-9
別称	①Dimethylxanthine ②1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	209-09932	評価結果	B106 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	180.2	文献	①Alexandrov, V.A., et al. 1996. Carcinogenesis,17, 1935.
		分子式	C7H8N4O2
KIT No. 1　Well：5-C		起源	天然物	Activity （作用）	ピリミジン類似構造の抗生物質。新しく合成品されたDNA中に取り込まれると、シチジンのようにメチル化を受けないので、脱メチル化される。その結果ある遺伝子を活性化し蛋白質の合成品に導く。	構造式
Category	DNA methyltransferase
Compound	Azacytidine	CAS No.	320-67-2
別称	①5-Azacytidine ②4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-trizasin-2(1H)-one ③Ladakamycin	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	016-16711	評価結果	B301 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	244.2	文献	①Eggert, A., et al. 2001. Cancer Res. 61, 1314. ②Zhu, W.G., et al. 2001. Cancer Res. 61, 1327. ③Hopkins-Donaldson, S., et al. 2000. Cancer Res. 60, 4315.
		分子式	C8H12N4O5
KIT No. 1　Well：5-D		起源	天然物	Activity （作用）	DNAポリメラーゼαおよびδを特異的に阻害し細胞周期をS期で停止させるので、細胞周期同調剤として使用される。白血病細胞株におけるアラビノシルヌクレオシド誘導性アポトーシスを増強する。HeLa S3細胞においてアポトーシスを誘導する。	構造式
Category	DNA polymerase
Compound	Aphidicolin	CAS No.	38966-21-1
別称		Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	011-09811	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	338.5	文献	①Borner, M.M., et al. 1995. Cancer Res. 55, 2122. ②Poluha, W., et al. 1995. Oncogene 10, 185. ③Huberman, J.A. 1981. Cell 23, 647.
		分子式	C20H34O4
KIT No. 1　Well：5-E		起源	合成品	Activity （作用）	イレッサと同じキナゾリン骨格を持つEGFRキナーゼ阻害剤。ErbB2(IC50 >100 μM)およびPDGFRキナーゼ(IC50 >100 μM)よりEGFRキナーゼ(IC50 = 3 nM)に対して極めて強力かつ選択的な阻害作用を示す。本委員会で対照薬に用いる。	構造式
Category	EGFR
Compound	AG1478	CAS No.	175178-82-2
別称	①4-(3-Chloroanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline	Distributor (会社)	Calbiochem
		Product No.	521-45441	評価結果	B101 , B102 , B104 , B106 , U010 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	315.8	文献	①Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science 267, 1782. ②Fry, D.W. et al Science 265,1093. ③Ward,W.H.,etal.1994.Biochem.Pharmacol.48,659.
		分子式	C16H14ClN3O2
KIT No. 1　Well：5-F		起源	天然物	Activity （作用）	EGFRキナーゼを含むプロテインチロシンキナーゼを阻害する(IC50 = 2.6 μM)。阻害作用は，ATPに対して競合的である。PKAおよびPKCの活性に対する作用はわずか(IC50 > 350 μM).腫瘍細胞の増殖を阻害し分化を誘導する。in vitroでトポイソメラーゼII活性も阻害する。	構造式
Category	EGFR, topoII
Compound	Genistein	CAS No.	446-72-0
別称	①4’,5,7-Trihydroxyisoflavone	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	546-00171	評価結果	B101 , B102 , B104 , U011 , U012 , U013 , U020 , U175
		MW(分子量)	270.2	文献	①Kobayashi, S., et al. 1994. J. Biol. Chem. 269, 9011. ②Hill, T.D., et al. 1990. Science 248, 1660. ③Akiyama, T., et al. 1987. J. Biol. Chem. 262, 5592.
		分子式	C15H10O5
KIT No. 1　Well：5-G		起源	天然物	Activity （作用）	FTase（IC50=5μM）をGGTase （IC50=180μM）より強く阻害する。ファルネシルピロリン酸に対して拮抗的に作用する。膵がん細胞の増殖と浸潤阻害などが報告されている。	構造式
Category	farnesyltransferase
Compound	Manumycin A	CAS No.	52665-74-4
別称		Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	136-13221	評価結果	B101 , B106 , B151 , B203 , U011 , U012 , U013 , U076 , U155 , U175
		MW(分子量)	550.7	文献	①Nagase, T., et al. 1996. Int. J. Cancer 65, 620. ②Hara, M., et al. 1995. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 92, 3333. ③Hara, M. et al. 1993. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90, 2281.
		分子式	C31H38N2O7
KIT No. 1　Well：5-H		起源	合成品	Activity （作用）	Rasタンパク質のカルボキシル基末端配列をもつCAAXペプチド。in vitroでFTaseを阻害(IC50 = 500 pM)。より高濃度においてはGGTase Iも阻害する(IC50 = 50 nM)。ヌードマウスにおいてK-Rasがん遺伝子を発現しているヒト肺がん細胞の成長を阻害することが示されている。	構造式
Category	farnesyltransferase
Compound	FTI-276	CAS No.	446-72-0
別称		Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	062-04221	評価結果	B202 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	433.6	文献	①Lantry, L.E.., et al. 2000. Carcinogenesis. 21, 113. ②Lerner, E.C., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 26802. ③Sun, L., et al. 1995. Cancer Res. 55, 4243.
		分子式	C21H27N3O3S2
KIT No. 1　Well：6-A		起源	合成品	Activity （作用）	VEGFRキナーゼのFlk-1キナーゼを強力かつ選択的に阻害(IC50 = 700 nM)。また，VEGFによって刺激される転写因子ets-1の発現も低下させる。．PDGFR(IC50 > 50 μM)，ＥＧＦR(IC50 > 100 μM)，およびErbB2(IC50 > 101 μM)キナーゼに対しては弱い抑制効果を示す．	構造式
Category	Flk-1
Compound	SU1498	CAS No.
別称	①(E)-3-(3,5-Diisopropyl-4-hydroxyphenyl)-2-[(3-phenyl-n-propyl)aminocarbonyl] acrylonitrile	Distributor (会社)	Calbiochem
		Product No.	506-97801	評価結果	B301 , U011 , U012 , U013 , U076
		MW(分子量)	390.5	文献	①Strawn, L.M., et al. 1996. Cancer Res. 56, 3540. ②Arbiser, J.L., et al. 2000. Am. J. Pathol. 156, 1469.
		分子式	C25H30N2O2
KIT No. 1　Well：6-B		起源	合成品	Activity （作用）	細胞浸透性を示す強力かつ選択的なGGTase I阻害剤。ゲラニルゲラニル化タンパク質Rap1Aのプロセシング阻害活性を示す。ヒト悪性神経膠腫細胞に対する顕著な抗増殖作用があることも示されている。	構造式
Category	geranylgeranyltransferase I
Compound	GGTI-286	CAS No.
別称	①N-4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-phenylbenzoyl-(L)-leucine methyl ester trifluoroacetate ②(2S)‐2‐[[5‐[(R)‐2‐Amino‐3‐mercaptopropyl]amino‐2‐biphenylyl]carbonylamino]‐4‐methylpentanoic acid methyl ester	Distributor (会社)	Calbiochem
		Product No.	572-32921	評価結果	B202 , U011 , U012 , U013 , U155
		MW(分子量)	429.6	文献	①Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery 43, 124. ②Qian, Y., et al. 1998. Bioorg. Med. Chem. 6, 293. ③Lerner, E.C., et al. 1997. Oncogene 15, 1283.
		分子式	C23H31N3O3S
KIT No. 1　Well：6-C		起源	合成品	Activity （作用）	最も強力で安定な合成品グルココルチコイド。NFκBの活性化阻害作用を有する。血管内皮細胞において、誘導性のNO合成品酵素の発現を強く（IC50=5 nM)抑制する。	構造式
Category	GR
Compound	Dexamethasone	CAS No.	1946/02/01
別称	①9-fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16a- methylpregna-1,4-diene-3,20-dione ②9a-Fluoro-16a-methylprednisolone	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	047-18863	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	392.5	文献	①Petit, P.X., et al. 1995. J. Cell Biol. 130, 157. ②Warters, R.L. 1992. Cancer Res. 52, 883. ③Bettger, W.J., et al. 1981. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 78, 5588.
		分子式	C22H29FO5
KIT No. 1　Well：6-D		起源	合成品	Activity （作用）	GSK-3の強力な阻害剤として働く2-チオ-[1,3,4]-オキサジアゾール-ピリジル誘導体(IC50＝390 nM).	構造式
Category	GSK-3
Compound	GSK-3 inhibitor II	CAS No.
別称	①2-Thio(3-iodobenzyl)-5-(1-pyridyl)-[1,3,4]-oxadiazole	Distributor (会社)	Calbiochem
		Product No.	361541	評価結果	B106 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	395.2	文献	①Naerum, L., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett. 12, 1525.
		分子式	C14H10IN3OS
KIT No. 1　Well：6-E		起源	合成品	Activity （作用）	トリコスタチンより毒性が少ないヒドロキサム酸含有HDAC阻害(HDAC1 and 3: IC50 ~0.6µM; HDAC8: IC50 ~1µM)。ER陰性の乳癌細胞において、5-aza 2'-deoxycytidineとの併用で、ERαの発現を誘導する。	構造式
Category	HDAC
Compound	Scriptaid	CAS No.
別称	①6-(1,3-Dioxo-1H,3H-benzo[de]isoquinolin-2-yl)-hexanoicacidhydroxyamide ②S7817	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	270-298-M001	評価結果	B201 , B202 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	326.4	文献	①Su,G.H.,et al. 2000. Cancer Res. 60, 3137.
		分子式	C18H18N2O4
KIT No. 1　Well：6-F		起源	天然物	Activity （作用）	HDACの可逆的で強力な阻害剤。ヒドロキサム酸部分を活性部位に持つ。HeLa細胞の細胞周期進行をG1期で阻止する。v-rasで形質転換したNIH3T3細胞の形態正常化も誘導する。	構造式
Category	HDAC
Compound	Trichostatin A	CAS No.	58880-19-6
別称	①4,6-Dimethyl-7-[p-dimethylaminophenyl]-7-oxahepta-2,4- dienohydroxamic Acid; ②TSA	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	200-11993	評価結果	B201 , B202 , U011 , U012 , U013 , U014 , U076
		MW(分子量)	302.4	文献	①Takahashi, I., et al. 1996. J. Antibiotic. 49, 453. ②Futamura, M., et al. 1995. Oncogene 10, 1119. ③Yoshida, M., et al. 1990, J. Biol. Chem. 265, 17174.
		分子式	C17H22N2O3
KIT No. 1　Well：6-G		起源	合成品	Activity （作用）	ErbB2自己リン酸化( IC50 = 0.35 μM)をEGFR(IC50 = 19 μM)より強力に阻害する選択的阻害剤。この阻害は，ATP結合と競合する。ErbBを高レベルで発現する非小細胞肺がん(NSCLC)細胞株における抗がん剤感受性を増強する。	構造式
Category	HER2 (erbB2/neu), EGFR
Compound	AG825	CAS No.	149092-50-2
別称	①4-Hydroxy-3-methoxy-5-(benzothiazolylthiomethyl)- benzylidenecyanoacetamide	Distributor (会社)	Calbiochem
		Product No.	121765	評価結果	B106 , B202 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	397.5	文献	①Tsai, C.M., et al. 1996. Cancer Res. 56, 1068. ②Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science 267, 1782. ③Osherov, N., et al. 1993. J. Biol. Chem. 268, 11134.
		分子式	C19H15N3O3S2
KIT No. 1　Well：6-H		起源	天然物	Activity （作用）	真核生物のタンパク質合成品を阻害する抗真菌性抗生物質。原核生物においては阻害作用を示さない。HL-60細胞，T細胞ハイブリドーマ，バーキットリンパ腫細胞，および他の細胞タイプにおいてアポトーシスを誘導する。	構造式
Category	protein synthesis
Compound	Cycloheximide	CAS No.	66-81-9
別称		Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	036-18371	評価結果	B101 , B106 , B401 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
		MW(分子量)	281.3	文献	①Waring, P. 1990. J. Biol. Chem. 265,14476. ②Obrig,T.G., et al. 1971. J. Biol. Chem. 246,174. ③Pestka, S. 1971. Annu. Rev. Microbiol. 25,487.
		分子式	C15H23NO4
KIT No. 1　Well：7-A		起源	天然物	Activity （作用）	抗高コレステロール血症薬。成長因子による活性化が可能な細胞内Rasの蓄積量を減少させる。p21rasのファルネシル化、およびN-ras-の誘導による神経分化などの一連の生物学的事象を遮断する。	構造式
Category	HMG-CoA reductase
Compound	Lovastatin	CAS No.	75330-75-5
別称	①Mevinolin ②MK-803	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	125-04581	評価結果	B104 , U006 , U011 , U012 , U013 , U095 , U175
		MW(分子量)	404.5	文献	①Rao, S., et al. 1999. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96, 7197. ②Keyomarsi, K., et al. 1991. Cancer Res. 51, 3602. ③Mendola, C.E., and Backer, J.M. 1990. Cell Growth Differ. 1, 499.
		分子式	C24H36O5
KIT No. 1　Well：7-B		起源	Neocosmospora tenuicristata	Activity （作用）	真菌由来の化合物であり、HSP90と特異的に結合する化合物として単離された。0.1μg/mlの濃度でv-src-transformed fibroblastの形態変化を引き起こす。これは細胞内のp60v-srcのautophosphorylationのレベルを濃度依存的に低下させることに起因する。またin vitroのkinase assayではautophosphorylationを阻害しただけでなく、p60v-srcのtransphosphorylation活性も阻害した。しかしprotein kinase A, Cの活性は阻害しない。抗真菌活性を示す。またHL-60細胞を用いた試験において50-100ng/mlで分化誘導活性を示した。	構造式
Category	HSP90
Compound	Radicicol	CAS No.	12772-57-5
別称	①Monorden	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	503-97791	評価結果	B104 , B164 , B401 , B501 , U011 , U012 , U013 , U155 , U175
		MW(分子量)	364.8	文献	①Shimada Y et al, Journal of Antibiotics, 1995, 48(8), 824-830 ②Kwon HJ et al, Cancer Res. 1992 Dec 15,52(24),6926-30 ③Sharma SV et al, Oncogene, 1998 16(20):2639-45
		分子式	C18H17ClO6

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