標準阻害剤キット一覧

標準阻害剤キット一覧
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KIT No. 1　Well：7-C		起源	synthesis	Activity （作用）	自己免疫による炎症においてHsp90の阻害剤として作用する。同様の活性を示すgeldanamycinと比較して毒性が低い。また濃度依存的にlipopolysaccharide依存性の発現を減少させ、IL-1βの発現及び放出によりNO合成を誘導する。またタンパクレベルでのκBの阻害物質を増加させ、HSP70の発現を誘導する。またrapamycinと共に作用させることによりMultiple myeloma細胞において増殖を阻害し、アポトーシス及び細胞周期停止を引き起こす。	構造式
Category	HSP90
Compound	17-AAG	CAS No.	75747-14-7
別称	①17-(allylamino)-17-demethoxy-geldanamycin	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	012-20101	評価結果	B301 , B401 , U011 , U012 , U013 , U155
		MW(分子量)	585.7	文献	①Cinizia Dello Russo et al, Journal of Neurochemistry, 2006, 99(5), 1351-1362 ②Lanie K et al, Clinical Cancer Research, 2006, 12(22), 6826-6835
		分子式	C31H43N3O8
KIT No. 1　Well：7-D		起源	Synthesis	Activity （作用）	IGF-1レセプターの選択的阻害剤として作用する。ヒト乳がんMCF-7細胞において増殖を阻害し、時間依存的にアポトーシスを誘導する。また放射線を併用すると、phospho-Akt1の発現を低下させ、同時にBax, p53, p21の発現を促進、またbcl-2発現を抑制することなどにより、放射線により誘導されるアポトーシスを増幅させる。	構造式
Category	IGF-1R
Compound	AG1024	CAS No.
別称	①AGS 200 ②Tyrphostin AG 200	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	270-217-M001	評価結果	B162 , B164 , B202 , U011 , U012 , U013 , U076 , U155
		MW(分子量)	305.2	文献	①Wen B et al, British Journal of Cancer, 2001, 85(12), 2017-2021 ②Desbois-Mouthon C et al, International Journal of Cancer 2006,119(11),2557-2560 ③Pct Int Appl, (2005)
		分子式	C14H13BrN3O
KIT No. 1　Well：7-E		起源	Synthesis	Activity （作用）	IL-4, TNF-alpha, Lipopolysaccharide(LPS)の共刺激により、E-selectinやiNOSのmRNAの発現を減衰させることによってiNOSの選択的阻害剤として作用する。	構造式
Category	iNOS
Compound	1400W, HCl	CAS No.	180001-34-7
別称	①Ethanimidamine	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	232-01681	評価結果	B104 , B106 , B202 , B301 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	250.2	文献	①Christos Polytarchou and Evangelia Papadimitriou, Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol.2007, May; 292(5),L1147-54. ②Yaoqiu zhu et al, Journal of the American Chemical society 2005, 127(3) 858-868 ③PCT Int Appl. (2006)
		分子式	C10H15N3 2HCl
KIT No. 1　Well：7-F		起源	Synthesis	Activity （作用）	iNOSの選択的阻害剤として作用する。Ki値はS-ethylisothioureaに対して14.7nMであるのに対し、本化合物に対しては4.2nMである。基本型な阻害剤の約1000倍の効果を示し、またその活性はラットの神経系及びウシ内皮のNOSと比較すると、ネズミのiNOSに対して10-40倍選択的に阻害した。	構造式
Category	iNOS
Compound	AMT, HCl	CAS No.	21463-31-0
別称	①(6S)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-amine	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	019-16321	評価結果	U011 , U012 , U013 , U020
		MW(分子量)	166.7	文献	①M nakane et al, Molecular Pharmacology 1995, 47(4) 831-834 ②Archiv der Pharmazie und Berichte der Deutschen Pharmazenticshen Gesellschaft 1968, 30(10) 750-62 ③Ger Offen (2002) 22pp
		分子式	C5H10N2S HCl
KIT No. 1　Well：7-G		起源	synthesis	Activity （作用）	本化合物はAR42J細胞においてIL-1βと同様にceruleinが誘導するJak2及びStat3の活性化を阻害する。	構造式
Category	Jak-2
Compound	AG490	CAS No.	133550-30-8
別称	①Tyrphostin AG490	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	270-168-M005	評価結果	B102 , B104 , B202 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	294.3	文献	①Huang C et al, Cancer Science 2006, 97(12),1417-1423 ②Ji Hoon Yu et al, Biochemical Pharmacology 2006, 72(11) 1555-1562 ③Nitin Chakravarti et al, International Journal of Cancer 2006, 119(6) 1268-1275
		分子式	C17H14N2O3
KIT No. 1　Well：7-H		起源	E. elterium (roots, leaves, fruits)	Activity （作用）	v-Src-transfomed NIH 3T3細胞においてphosphotyrosine STAT-3のレベルを抑制した。またヒト肺adenocarcinoma A549細胞をIC50値500nMで抑制した。またJAKのレベルをも減少させる。これらの活性はJAK/STAT-3に特異的であり、Aktなど他のシグナル伝達系は阻害しない。	構造式
Category	Jak-2
Compound	Cucurbitacin I	CAS No.	2222/07/03
別称	①Elatericin B ②1,2-Dehydro-elatericin A	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	238590	評価結果	B151 , B301 , B401 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U065 , U155
		MW(分子量)	514.7	文献	①Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Science 2006, 9(2) 158-164 ②MA Blaskovich et al, Cancer Reserch 2003, 63(6) 1270-1279 ③Cancer research 2005, 65(20) 9525-9535
		分子式	C30H40O7
KIT No. 1　Well：8-A		起源	synthesis	Activity （作用）	本化合物はJNK-c-Jun-FasL経路の活性化を阻害し、また腎臓上皮細胞を虚血後再灌流よって誘導されるアポトーシスより保護する。	構造式
Category	JNK
Compound	SP600125	CAS No.	129-56-6
別称	①Anthra [1, 9] pyrazol-6(1H)-one	Distributor (会社)	TOCRIS
		Product No.	576-36101	評価結果	U011 , U012 , U013 , U076
		MW(分子量)	220.2	文献	①Life Sci. 2007 May 8 80(22): 2067-75 ②Helvatica Chemica Acta 1941, 24 187-197 ③Journal of Chemical Society 1959, 1902-1908
		分子式	C14H8N2O
KIT No. 1　Well：8-B		起源	Plant, Japanese Rubiaceae Damnacanthus major	Activity （作用）	p56lckチロシンキナーゼの活性を強力かつ高い選択性で抑制する．p56lckの自動リン酸化を強力に抑制し，そのときのIC50値は，17 nMであった．また，p56lckによる外因性ペプチドのリン酸化も抑制し，そのときのIC50値は，620 nMであった．	構造式
Category	lck (p56), TYK
Compound	Damnacanthal	CAS No.	477-84-9
別称	①3-hydroxy-1-methoxy-9,10-dioxo-anthracene-2-carbaldehyde ②Damnacantal ③3-Hydroxy-1-methoxyanthraquinone-2-aldehyde	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	538-47951	評価結果	B102 , B104 , B107 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
		MW(分子量)	282.3	文献	①Yao Z et al, Bone, 28, 167-73, 2001 ②Masakazu Kamata et al, Biochem Biophys Res Commun, 348, 1101-6, 2006 ③J Pharm Soc Japan, 75, 219, 222, 225, 1955
		分子式	C16H10O5
KIT No. 1　Well：8-C		起源	synthesized	Activity （作用）	MAPキナーゼ（MEK）の活性化を阻害する．RafによるMEK1の活性化を防ぐことができる阻害剤である．MEK2の阻害効果はほとんど示さない．	構造式
Category	MEK
Compound	PD 98059	CAS No.	167869-21-8
別称	①2-(2-amino-3-methoxy-phenyl)chromen-4-one ②Tocris-1213 ③4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	169-19211	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	267.3	文献	①DT Dudley et al, PRONAS, 92, 7686-9, 1995 ②Aihua Li et al, Biochemical and Biophysical Research Communications, 353, 238-43, 2007 ③Ogata S et al, Journal of Dental Research, 86, 186-91, 2007
		分子式	C16H13NO3
KIT No. 1　Well：8-D		起源	synthesized	Activity （作用）	MAPキナーゼ１および２（MEK1/2）の活性化を選択的に阻害する．MEKに非競合的に結合して触媒活性を阻害することによりERKのリン酸化による活性化を防ぐ．さらに，MEK1およびMEK2を同等に阻害する．	構造式
Category	MEK
Compound	U0126	CAS No.	109522-58-2
別称	①(2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanyl-methylidene]butanedinitrile ②AIDS186610 ③1,4-Diamino-2,3-dicyano-1,4-bis(o-aminophenylmercapto)butadiene	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	211-01051	評価結果	U011 , U012 , U013 , U076
		MW(分子量)	380.5	文献	①Margaret F et al, Journal of Biological Chemistry, 273, 18623-32, 1998 ②Dimuthu R.Desilva et al,Journal of Immunology, 160, 4175-81, 1998 ③Bobick BE et al,Journal of Cellular Physiology, 211, 233-43, 2007
		分子式	C18H16N6S2
KIT No. 1　Well：8-E		起源	Aspergillus fumigatus	Activity （作用）	type 2 methionine aminopeptidase (MetAp2) の酵素活性を非可逆的に阻害することにより，血管新生を阻害する．	構造式
Category	methionine aminopeptidase
Compound	Fumagillin	CAS No.	23110-15-8
別称	①(2E,4E,6E,8E)-10-[[(3S,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[2-methyl-3-(3-methylbut-2-eny l)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl]oxy]-10-oxo-deca-2,4,6,8-tetraenoi c aci ②Amebacillin ③Fugillin	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	065-04071	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	458.6	文献	①McCOWEN MC et al,Science, 113, 202-3, 1951 ②Jun Lu et al,Journal of Medicinal Chemistry, 49, 5645-8, 2006 ③Dupuy J et al,Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 29, 489-94, 2006
		分子式	C26H34O7
KIT No. 1　Well：8-F		起源	synthesized	Activity （作用）	強力なmatrix metalloproteinases (MMPs) 抑制剤であり，またTbeta(4)により刺激された細胞のマイグレーションを抑制する．	構造式
Category	MMP
Compound	GM 6001	CAS No.
別称	①(2R)-N'-hydroxy-N-[(1S)-2-(5H-indol-3-yl)-1-(methylcarbamoyl)ethyl]-2-(2-me thylpropyl)butanediamide ②3-(N-hydroxycarboxamido)-2-isobutylpropanoyl-trp-methylamide ③GM6	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	364205	評価結果	U002 , U011 , U012 , U013 , U020
		MW(分子量)	388.5	文献	①Damian Grobelny et al, Biochemistry, 31, 7152-4, 1992 ②Investigative Ophthalmology & Visual Science, 48, 636-43, 2007 ③Yeh MW et al,Endocrine-Related Cancer, 13, 1173-83, 2006
		分子式	C20H28N4O4
KIT No. 1　Well：8-G		起源	synthesized	Activity （作用）	抗酸化作用を持つ．またマイトージェンおよびストレスにより活性化されたプロテインキナーゼの抑制を経て，TNF-alphaを誘発した脳血管のエンドセリン-1の上流での制御を抑制する．	構造式
Category	NF-kB
Compound	N-Acetyl-L-cysteine	CAS No.	616-91-1
別称	①2-acetamido-3-sulfanyl-propanoic acid ②Mucomyst ③mercapturic acid	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	017-05131	評価結果	B151 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	163.2	文献	①Biochemical and Biophysical Research communications, 358,219-25,2007 ②Vaitkus PT and Brar C, American Heart Journal, 153, 275-80, 2007 ③Tapan K Mukherjee et al,Journal of Immunology, 178, 1835-44, 2007
		分子式	C5H9NO3S
KIT No. 1　Well：8-H		起源	synthesized	Activity （作用）	生体内で産生されるnitric oxide synthase (NOS)の誘導型フォームを選択的に阻害する．	構造式
Category	NOS
Compound	Aminoguanidine, HCl	CAS No.	1937-19-5
別称	①(diaminomethylideneamino)azanium chloride ②Pimagedine hydrochloride ③Guanylhydrazine hydrochloride	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	328-26432	評価結果	B151 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	110.5	文献	①FREDERICK BERNHEIM,Journal of Biological Chemistry, 186, 225-8, 1950 ②Investigative Ophthalmology & Visual Science, 48, 361-7, 2007, ③Taxicologic Pathology, 34, 785-94, 2006,
		分子式	CH7ClN4
KIT No. 1　Well：9-A		起源	synthesized	Activity （作用）	生体内で産生されるnitoric oxide synthase (NOS) 阻害物質である．すべてのNOSアイソフォームを阻害する．	構造式
Category	NOS
Compound	L-NMMA	CAS No.	53308-83-1
別称	①acetic acid; (2S)-2-amino-5-[(N'-methylcarbamimidoyl)amino]pentanoic acid ②N(G)-Monomethyl-L-arginine ③N5-(Imino(methylamino)methyl)-L-ornithine monoacetate	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	138-11221	評価結果	U011 , U012 , U013 , U065
		MW(分子量)	248.3	文献	①Ichiro Sakuma et al,PRONAS, 85, 8664-7, 1988 ②Nature Medicine, 4 February,13(2),198-203,2007, ③Sodhi A and Chauhan P,Molecular Immunology, 44, 2265-76, 2007
		分子式	C9H20N4O4
KIT No. 1　Well：9-B		起源	synthesized	Activity （作用）	p38 MAP（mitogen-activated protein）キナーゼを特異的に阻害するピリジニルイミダゾール化合物。LPS（lipopolysaccharide）刺激によるサイトカインの産生を抑制する。	構造式
Category	p38 (MAPK)
Compound	PD169316	CAS No.
別称	①K00039 ②4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	509-43321	評価結果	U011 , U012 , U013 , U020 , U061 , U065 , U155
		MW(分子量)	360.3	文献	①Timothy F.Gallagher et al ,Bioorganic & Medicinal Chemistry (1997), 5(1), 49-64. ②Jennifer L.Kummer et al,The Journal of biological chemistry (1997), 272(33), 20490-4.
		分子式	C20H13FN4O2
KIT No. 1　Well：9-C		起源	synthesized	Activity （作用）	p38 MAP（mitogen-activated protein）キナーゼを特異的に阻害するピリジニルイミダゾール化合物。TNF-α（tumour necrosis factor-α）によるMAPKAP kinase-2の活性化とhsp27（heat shock protein 27 ）のリン酸化を阻害する。	構造式
Category	p38 (MAPK)
Compound	SB 203580	CAS No.
別称	①PB203580	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	190-11581	評価結果	U011 , U012 , U013 , U065
		MW(分子量)	377.4	文献	①Gould GW et al, Biochemical Journal (1995), 311(3), 735-8. ②Rudi Beyaert et al,The EMBO journal (1996), 15(8), 1914-23.
		分子式	C21H16FN3OS
KIT No. 1　Well：9-D		起源	Streptomyces hygroscopicus.	Activity （作用）	免疫抑制剤。mTOR（mammalian target of rapamycin）を阻害し、細胞周期をG1期で停止させる。IL-2（interleukin-2）によるp70　S6 kinaseの活性化を阻害する。Candida albicansに対し高い抗菌活性を示す。	構造式
Category	p70 S6K
Compound	Rapamycin	CAS No.	53123-88-9
別称	①Sirolimus ②Rapamune	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	184-01311	評価結果	B151 , U011 , U012 , U013 , U020 , U076 , U155
		MW(分子量)	914.2	文献	①Kuo GJ et al,Nature (1992), 358(6381), 70-3. ②Sehgal SN et al,J of Antibiotics 1975, 28, 727-32 ③Chan S et al,British Journal of Cancer (2004), 91(8), 1420-24.
		分子式	C51H79NO13
KIT No. 1　Well：9-E		起源	synthesized	Activity （作用）	DNA修復酵素であるPARP（poly (ADP-ribose) polymerase）をbenzamideよりも約50倍強く阻害する。L1210細胞においてDNAメチル化剤のMTICやγ線照射による細胞毒性を高める。	構造式
Category	PARP
Compound	NU1025	CAS No.	90417-38-2
別称	①NSC696807 ②8-HYDROXY-2-METHYL-3-HYDRO-QUINAZOLIN-4-ONE	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	270-370-M001	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	176.2	文献	①Griffin RJ et al, Anti-Cancer Drug Design (1995), 10(6), 507-14. ②Boulton S et al,British journal of cancer (1995), 72(4), 849-56. ③Bowman KJ et al,BritishJournal of Cancer (1998), 78(10), 1269-77.
		分子式	C9H8N2O2
KIT No. 1　Well：9-F		起源	synthesized	Activity （作用）	DNA修復酵素であるPARP（poly (ADP-ribose) polymerase）を阻害する。MPTP（1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine）によるカテコールアミンの分泌を阻害し、神経を保護する作用がある。	構造式
Category	PARP-1
Compound	Benzamide	CAS No.	55-21-0
別称	①Benzenecarboxamide ②Phenylamide ③NSC3114	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	025-00672	評価結果	B107 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	121.1	文献	①Cristina Cosi et al,Brain research (1996), 729(2), 264-9. ②Marien Marc et al, Annals of the New York Academy of Sciences (1999), 890, 336-9.
		分子式	C7H7NO
KIT No. 1　Well：9-G		起源	synthesized	Activity （作用）	PC-PLC (phosphatidylcholine-specific phospholipase C)を特異的阻害剤する。また、食細胞においてNO（nitric oxide）合成酵素の活性化を阻害する。	構造式
Category	PC-PLC
Compound	D609	CAS No.	83373-60-8
別称	①EINECS 280-379-9 ②Tricyclo-decan-9-yl-xanthate ③Potassium O-(octahydro-4,7-methano-1H-inden-5-yl) dithiocarbonate	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	528-94541	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	266.5	文献	①Tschaikowsky K et al,British journal of pharmacology (1994), 113(3),664-8. ②Amtmann E et al,Experimental cell research (1985), 161(2),541-50.
		分子式	C11H16OS2K
KIT No. 1　Well：9-H		起源	synthesized	Activity （作用）	cAMP およびcGMP PDE（phosphodiesterase）を非特異的に阻害する。ヒト脂肪前駆細胞においてTNF-αの産生を抑制することで分化を促進する。	構造式
Category	PDE
Compound	IBMX	CAS No.	28822-58-4
別称	①1-Methyl-3-isobutylxanthine ②Isobutylmethylxanthine ③Methylisobutylxanthine	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	095-03413	評価結果	U011 , U012 , U013 , U065
		MW(分子量)	222.2	文献	①Kelly LA et al,Journal of cyclic nucleotide research (1978), 4(6), 423-35. ②Grill V et al, Diabetes (1975), 24(8), 746-52. ③Hube F et al, Hormone and metabolic research (1999), 31(6), 359-62.
		分子式	C10H14N4O2
KIT No. 1　Well：10-A		起源	synthesized	Activity （作用）	cAMP-PDE（cyclic AMP-phosphodiesterase)を阻害することで、表皮細胞の抗有糸分裂活性を示す。また、Escherichia coliにおいてβ-galactosidase の合成を阻害する。	構造式
Category	PDE (cAMP)
Compound	Ro-20-1724	CAS No.	29925-17-5
別称	①4-(3-butoxy-4-methoxybenzyl)-2-imidazolidinone ②Roche20-1724	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	504-43871	評価結果	B104 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	278.4	文献	①Jay E.BIRNBAUM et al,The Journal of investigative dermatology (1976), 67(2), 235-9. ②Schlammadinger J and Szabo G,Acta biochimica et biophysica; Academiae Scientiarum Hungaricae (1974), 9(1-2), 89-91.
		分子式	C15H22N2O3
KIT No. 1　Well：10-B		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性cGMP特異的phosphodiestrerase (PDE)の阻害剤（IC50=450nM)、cyclic GMPを上昇させる。高濃度でPDE IXも阻害する（IC50=35µM)。	構造式
Category	PDE (cGMP)
Compound	Zaprinast	CAS No.	37762-06-4
別称	①1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidine-7-one ②M&B22948	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	268-01561	評価結果	B102 , U011 , U012 , U013 , U020 , U175
		MW(分子量)	271.3	文献	①Lungnier, C et al Am J Physiol 262: H654-660, 1992: ②Dundore, RL Eur J Pharmacol 249: 293-297, 1993: ③Pagani, ED Eur J Pharmacol 243: 141-147, 1993:
		分子式	C13H13N5O2
KIT No. 1　Well：10-C		起源	合成品	Activity （作用）	PDGFレセプターの阻害剤。PDGF a-レセプター（IC50=1µM)、PDGF b-レセプター（IC50=0.8µM)のチロシンキナーゼ活性を阻害する。Tyrphostin誘導体。FLT3も阻害する（IC50=300nM)。	構造式
Category	PDGFR
Compound	AG1296	CAS No.	146535-11-7
別称	①6,7-Dimethoxy-3-phenylquinoxaline	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	016-20121	評価結果	B151 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	266.3	文献	①Kovalenko, M et al Cancer Res 54: 6106-6114, 1994: ②Kovalenko, M et al Biochemistry 36: 6260-6269, 1997: ③Tse, KF et al Leukemia 15: 1001-1010, 2001:
		分子式	C16H14N2O2
KIT No. 1　Well：10-D		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性のPI3キナーゼの特異的阻害剤（IC50=1.4 µM)。PI3キナーゼの触媒ユニットp1１０のATP結合部位に作用する。	構造式
Category	PI3K
Compound	LY294002	CAS No.	154447-36-6
別称	①2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one ②2-(4-morpholinyl)-8-phenylchromone	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	129-04861	評価結果	B104 , B151 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	307.4	文献	①Vlahos, CJ et al J Biol Chem 269: 5241-5248, 1994: ②Vlahos CJ et al J Immunol 154: 2413-2422, 1995: ③Poh TW, Pervaiz S Cancer Res 65: 6264-6274, 2005:
		分子式	C19H17NO3
KIT No. 1　Well：10-E		起源	天然物	Activity （作用）	細胞透過性の不可逆的なPI3キナーゼの阻害剤（IC50=5nM)。Myosin light chain kinase (MLCK)も阻害する（IC50=200nM)、またPI3キナーゼよりも高い濃度でPI4キナーゼも阻害する。	構造式
Category	PI3K
Compound	Wortmannin	CAS No.	19545-26-7
別称	①KY 12420	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	350-020-M001	評価結果	B151 , U007 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	428.4	文献	①Nkanishi S et al J Biol Chem 267: 2157-2163, 1992: ②Arcaro A, Wymann MP Biochem J 296: 297-301, 1993: ③Yano H et al J Biol Chem 268: 25846-25856, 1993:
		分子式	C23H24O8
KIT No. 1　Well：10-F		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性のcyclic AMP依存性プロテインキナーゼAの阻害剤(Ki=48nM)．高濃度(>30µM)でCAMキナーゼII、カゼインキナーゼI、myosin light chain kinase (MLCK)も阻害する。	構造式
Category	PKA
Compound	H-89, HCl	CAS No.	127243-85-0
別称	①N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide . 2HCl	Distributor (会社)	LKT
		Product No.	H0003	評価結果	B102 , U011 , U012 , U013 , U155 , U175
		MW(分子量)	519.3	文献	①Chijiwa T et al J Biol Chem 265: 5267-5272, 1990: ②Geilen CC et al FEBS Lett 309: 381-384, 1992: ③Engh RA et al J Biol Chem 271: 26157-26164, 1996:
		分子式	C20H20BrN3O2S . 2HC
KIT No. 1　Well：10-G		起源	合成品	Activity （作用）	選択性の高い細胞透過性のプロテインキナーゼC(PKC)の阻害剤（Ki=10nM)。Staurosporineに構造が類似している。PKCのATP結合部位に競合する。PKCのalpha, beta I, beta II, gamma, delta, epsilonアイソザイムに選択性がある。高濃度でGSK-3(170~360nM)、プロテインキナーゼA(Ki=2µM)も阻害する。	構造式
Category	PKC
Compound	Bisindolymaleimide I, HCl	CAS No.	133052-90-1
別称	①GF-109203X ②Go 6850 ③2-[1-(3-Dimethylaminopropyl)-1H-indol-3-yl]-3-(1H-indol-3-yl)-maleimide	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	079-03811	評価結果	B151 , U011 , U012 , U013 , U155
		MW(分子量)	412.5	文献	①Touller C et al J Biol Chem 266: 15771-15781, 1991: ②Kuchera S et al Agents Actions 39: C169-173, 1993: ③Bouschet T et al J Biol Chem 278: 4778-4785, 2003:
		分子式	C25H24N4O2
KIT No. 1　Well：10-H		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性のセリン／スレオニンキナーゼ阻害剤。PKC(Ki=6µM), PKA(3µM), myosin light chain kinase(Ki=97µM), PKG(Ki=5.8µM)を阻害する。	構造式
Category	PKC, PKA
Compound	H-7	CAS No.	84477-87-2
別称	①1-(5-Isoquinolinesulfonyl)-2-methylpiperazine	Distributor (会社)	Sigma
		Product No.	I 6891	評価結果	B102 , B104 , U011 , U012 , U013 , U065 , U175
		MW(分子量)	291.4	文献	①Kawamoto S, Hidaka H Biochem Biophys Res commun 125: 258-264, 1984: ②Schachtele C et al Biochem Biophys Res Commun 151: 542-547, 1988:
		分子式	C14H17N3O2S
KIT No. 1　Well：11-A		起源	天然物	Activity （作用）	細胞透過性の広範囲なプロテインキナーゼ阻害剤。PKC(IC50=0.7nM), PKA(IC50=7nM), CaM kinase(IC50=20nM), myosin light chain kinase(IC50=1.3nM), PKG(IC50=8.5nM)を阻害する。	構造式
Category	PKC, PKA, PKG, MLCK
Compound	Staurosporine	CAS No.	62996-74-1
別称	①Antibiotic AM-2282	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	197-10251	評価結果	B102 , B104 , B106 , B107 , B151 , B161 , B162 , B163 , B164 , B301 , B401 , U001 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U076 , U151 , U175
		MW(分子量)	466.5	文献	①Tamaoki T et al Biochem Biophys Res Commun 135: 397-402, 1986: ②Nakano H et al J Antibot 40: 706-708, 1987: ③Sako T et al Cancer Res 48: 4646-4650, 1988:
		分子式	C28H26N4O3
KIT No. 1　Well：11-B		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性の1,2,4-trisubstituted pyrrolidine誘導体で細胞質PLA2aを強く阻害する（IC50=1.8nM)。Cycloxygenaseや5-lipoxygenaseにはほとんど作用しない。	構造式
Category	PLA2
Compound	cPLA2inhibitor	CAS No.
別称	①N-{(2S,4R)-4-(Biphenyl-2-ylmethyl-isobutyl-amino)-1-[2-(2,4-difluorobenzoyl)-benzoyl]-pyrrolidin-2-ylmethyl}-3-[4-(2,4-dioxothiazolidin-5-ylidenemethyl)-phenyl]acrylamide, HCl	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	525143	評価結果	B104 , B107 , U008 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	840	文献	①Seno K et al J Med Chem 43: 1041-1044, 2000:
		分子式	C49H44F2N4O5S
KIT No. 1　Well：11-C		起源	合成品	Activity （作用）	ヘビ毒フォスフォリパーゼA2(IC50 = 70 nM)の強力な阻害剤。モルモットでアレルゲン誘導性の気管支痙攣を阻害する。	構造式
Category	PLA2
Compound	OBAA	CAS No.	134531-42-3
別称	①3-(4-Octadecyl)-benzoylacrylic acid ②4-(4-Octadecylphenyl)-4-oxobutenoic acid	Distributor (会社)	TOCRIS
		Product No.	532-43331	評価結果	B104 , B107 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	428.4	文献	①Kohler T et al Agents Actions 32: 70-72, 1991: ②Miao JY et al J Biochem 121: 612-618, 1997: ③Koher T et al Biochem Pharmacol 44: 805-813, 1992:
		分子式	C28H44O3
KIT No. 1　Well：11-D		起源	天然物	Activity （作用）	プロテインフォスファターゼ2Aの阻害剤(IC50 = 40 nM)。高濃度においては，プロテインフォスファターゼ1も阻害する(IC50 = 473 nM)。	構造式
Category	PP2A
Compound	Cantharidin	CAS No.	56-25-7
別称	①Hexahydro-3a,7a-dimethyl-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	210155	評価結果	B104 , B107 , B301 , U006 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U095 , U175
		MW(分子量)	196.2	文献	①Li YM Casida JE Proc Natl Acad Sci USA 89: 11867-11870, 1992: ②Li YM et al Biochem Pharmacol 46: 1435-1443, 1993:
		分子式	C10H12O4
KIT No. 1　Well：11-E		起源	天然物	Activity （作用）	選択性の高いプロテインフォスファターゼ2Aの阻害剤(IC50 = 0.21µM)。プロテインフォスファターゼ1に対しては250µMでも阻害しない。PP2Bも阻害しない。	構造式
Category	PP2A
Compound	Cytostatin	CAS No.
別称	①5,6- Dihydro- 5- methyl- 6- [1,5- dimethyl- 6- hydroxy- 4- (phosphoryloxy)- (7Z, 9Z, 11E)- trideca- 7,9,11- trienyl]- 2H- pyran- 2- one	Distributor (会社)	ペプチド研
		Product No.	4423-V	評価結果	B301 , U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	428.5	文献	①Kawada M et al Biochim Biophys Acta 1452: 209-217, 1999: ②Kawada M et al Int Immunopharmacol 3: 179-188, 2003:
		分子式	C21H33O7P
KIT No. 1　Well：11-F		起源	天然物	Activity （作用）	免疫抑制作用を持つ環状オリゴペプチド。cyclophilinとの結合によりプロテインフォスファターゼ2BをnMのオーダーで阻害する。mitochondrial permeability transition pore (MPTP)の阻害作用もある。	構造式
Category	PP2B/cyclophilin
Compound	Cyclosporin A	CAS No.	59865-13-3
別称		Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	031-18963	評価結果	U011 , U012 , U013 , U020 , U065 , U076 , U155
		MW(分子量)	1202.6	文献	①Fruman DA et al Proc Natl Acad Sci USA 89: 3686-3690, 1992: ②Hattori Y, Nakanishi N Cell Immunol 165: 7-11, 1995: ③Liu et al Cell 66: 807-815, 1991:
		分子式	C62H111N11O12
KIT No. 1　Well：11-G		起源	天然物	Activity （作用）	IL-2などのサイトカインの産生を阻害してT細胞の増殖を阻害する免疫抑制剤。FK506結合タンパクの活性を抑制し、カルシウム依存性フォスファターゼ、プロテインフォスファターゼ2bを阻害する(nMのオーダーで有効）。IkBalphaのリン酸化と分解を介してNF-kBを活性化する。	構造式
Category	PP2B/FKBP
Compound	FK-506	CAS No.	104987-11-3
別称	①Tacrolimus	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	380-008-M001	評価結果	B102 , B104 , U011 , U012 , U013 , U065 , U076 , U155 , U175
		MW(分子量)	804.1	文献	①Zang Y et al J Biol Chem 274: 34657-34662, 1999: ②Sawada S et al J Immunol 139: 1797-1803, 1987: ③Standaert RF et al Nature 346: 671-674, 1990:
		分子式	C44H69NO12
KIT No. 1　Well：11-H		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性の可逆的なプロテアソーム阻害剤(Ki=4nM)。NF-kBの活性化を阻害する(IC50=3µM)。JNK1を活性化しアポトーシスを誘導する。	構造式
Category	proteasome
Compound	MG-132	CAS No.	133407-82-6
別称	①Z-LLL-CHO ②Z-Leu-Leu-Leu-CHO ③Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-leucinal	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	138-14021	評価結果	B102 , B104 , B301 , B401 , U004 , U008 , U011 , U012 , U013 , U065 , U155 , U175
		MW(分子量)	475.6	文献	①Lee DH, Goldberg AL J Biol Chem 271: 27280-27284, 1996: ②Rock KL et al Cell 78: 761-771, 1994:
		分子式	C26H41N3O5
KIT No. 1　Well：12-A		起源	天然物	Activity （作用）	細胞透過性の不可逆的なプロテアソーム阻害剤。触媒サブニットbetaに作用して、26Sプロテアソームを特異的に阻害する。セリンまたはシステインプロテアーゼを阻害しない。IkBの分解を阻害して、NF-kBの活性化を抑制する(IC50=10µM)。	構造式
Category	proteasome
Compound	Lactacystin	CAS No.	133343-34-7
別称		Distributor (会社)	TRONTO
		Product No.	L101000	評価結果	B101 , B301 , B401 , U004 , U008 , U011 , U012 , U013 , U155 , U175
		MW(分子量)	376.4	文献	①Fenteany G et al Science 268: 726-731, 1995: ②Fenteany G, Schreiber SL J Biol Chem 273: 8545-8548, 1998:
		分子式	C15H24N2O7S
KIT No. 1　Well：12-B		起源	合成品	Activity （作用）	リボヌクレオチド還元酵素を阻害して、DNA複製を阻害する抗腫瘍薬剤。DNA複製の阻害は可逆的であり、RNA合成やタンパク合成は阻害しない。	構造式
Category	ribonucleotide reductase
Compound	Hydroxyurea	CAS No.	127-07-1
別称		Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	085-06653	評価結果	B101 , B107 , U011 , U012 , U013 , U020 , U175
		MW(分子量)	76.1	文献	①Anand S et al Cancer Lett 88: 101-105, 1995: ②Murphree S et al Exp Cell Res 58: 118-124, 1969:
		分子式	CH4N2O2
KIT No. 1　Well：12-C		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性のカルシウムイオンアンタゴニスト。Rho-associated kinase (ROCK; IC50=10.7µM), プロテインキナーゼA(IC50=1.6µM), プロテインキナーゼG(IC50=1.6µM), myosin light chane kinase (IC50=36µM)を阻害する。	構造式
Category	ROCK
Compound	HA1077	CAS No.	103745-39-7
別称	①Fasudil ②(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine, 2HCl	Distributor (会社)	ICN
		Product No.	593-28521	評価結果	B101 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	364.3	文献	①Jackson TC et al J Pharmacol Exp Ther 310: 349-358, 2004: ②Nagumo H et al Am J Physiol Cell Physiol 278: C57-65, 2000:
		分子式	C14H17N3O2S 2HCl
KIT No. 1　Well：12-D		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性の選択的、ATP競合的なROCK阻害剤（IC50=800nM)。アンタゴニストによるミオシンリン酸化と平滑筋収縮のカルシウムイオン感受性も阻害する。	構造式
Category	ROCK
Compound	Y27632	CAS No.	146986-50-7
別称	①(R)-(+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-(1-aminoethyl)-cyclohexanecarboxamide . 2HCl ②ROCK Inhibitor	Distributor (会社)	WAKO
		Product No.	257-00511	評価結果	B101 , B107 , U011 , U012 , U013 , U175
		MW(分子量)	338.3	文献	①Uehata M et al Nature 389: 990-994, 1997: ②Hirose M et al J Cell Biol 141: 1625-1636, 1998: ③Maekawa M et al Science 285: 895-898, 1999:
		分子式	C14H21N3O . 2HCl
KIT No. 1　Well：12-E		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性のSrcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。I338G変異のv-Srcに対して(IC50=1.5nM)野生型のv-Src(IC50=1µM)よりも800倍以上の選択性を有する。野生型のFyn (IC50=600nM)も阻害する。	構造式
Category	Src, Fyn, Lck
Compound	PP1 (analog)	CAS No.
別称	①1-Na PP1 ②1-NA-PP1 ③4-Amino-1-tert-butyl-3-(1′-naphthyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine	Distributor (会社)	Calbio Chem
		Product No.	574-73381	評価結果	B104 , B107 , B401 , B501 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
		MW(分子量)	317.4	文献	①Bishop AC et al Nature 407: 395-401, 2000:
		分子式	C19H19N5
KIT No. 1　Well：12-F		起源	合成品	Activity （作用）	スーパーオキシドラジカルの検出。ビタミンCの還元に耐性。	構造式
Category	Src, Fyn, Lck
Compound	PP-H	CAS No.
別称	①1-Hydroxy-4-phosphono-oxy-2,2,6,6-tetramethylpiperidine . HCl	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	430-080-M010	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	253.2	文献	①Dikalov S et al Biochem Biophys Res Commun 248: 211-215, 1998:
		分子式	C9H20NO5P . HCl
KIT No. 1　Well：12-G		起源	合成品	Activity （作用）	数十µMのオーダーで細胞内の微小管を脱重合させ、有糸分裂を阻害する。	構造式
Category	tubulin depolymerization
Compound	Nocodazole	CAS No.	31430-18-9
別称	①Methyl[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate ②R17934	Distributor (会社)	LKT
		Product No.	552-64811	評価結果	B104 , B106 , U011 , U012 , U013 , U020 , U076 , U175
		MW(分子量)	301.3	文献	①Atassi G, tagnon HJ Eur J Cancer 11: 599-607, 1975: ②De Brabander MJ et al Cancer Res 36: 905-916, 1976:
		分子式	C14H11N3O3S
KIT No. 1　Well：12-H		起源	天然物	Activity （作用）	タンパク質チロシン脱リン酸化酵素の阻害剤。ヒトT細胞白血病細胞の細胞膜チロシン脱リン酸化酵素活性を阻害する（IC50=7.7µM)。	構造式
Category	tyr phosphatase (PTP)
Compound	Dephostatin	CAS No.	151606-30-3
別称	①2,5-Dihydroxy-N-methyl-N-nitrosoaniline	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	270-169-M001	評価結果	B106 , B202 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
		MW(分子量)	168.2	文献	①Garver TD et al J Cell Biol 137: 703-714, 1997: ②Voets T et al J Physiol 506: 341-352, 1998: ③Lajas AI et al Mol Cell Biochem 205: 163-169, 2000:
		分子式	C7H8N2O3
KIT No. 2　Well：1-A		起源		Activity （作用）		構造式
Category	blank
Compound	none (DMSO)	CAS No.
別称		Distributor (会社)
		Product No.		評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)		文献
		分子式
KIT No. 2　Well：1-B		起源	合成品	Activity （作用）	細胞透過性のp53機能阻害剤（10µM)。p53の多種の癌治療薬や放射線療法によって誘発されたp53仲介アポトーシスから細胞を保護する。PFT-alphaの腹腔内注射は、致死量のγ線照射で治療されたマウスの生存を改善する。	構造式
Category	p53
Compound	Pifithrin-a (cyclic)	CAS No.
別称	①2-(2-Imino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol-3-yl)-1-p-tolylethanone, HBr ②PFT-alpha	Distributor (会社)	Calbio　Chem
		Product No.	506132	評価結果	B401 , U011 , U012 , U013 , U061 , U076
		MW(分子量)	367.3	文献	①Komarov, P.G., et al. Science 285: 1733-1737, 1999. ②Walton, MI, et al Mol Cancer Ther 4: 1369-1377, 2005: ③Murphy, PJ, J Biol Chem 279: 30195-30201, 2004:
		分子式	C16H18N2OS HBr
KIT No. 2　Well：1-C		起源	合成品	Activity （作用）	がん抑制遺伝子p53の変異は多くの癌細胞にみられる。PRIMA-1は、µMーmMのオーダーで変異型p53蛋白質のconformation変化を介してそのDNA結合能や転写活性化能を回復させる。これによりp53を介するアポトーシス誘導を再活性化する。	構造式
Category	p53 activator
Compound	PRIMA-1	CAS No.	5608-24-2
別称	①2-2-bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone ②p53 reactivation and induction of massive apoptosis	Distributor (会社)	ALEXIS
		Product No.	270-310-M001	評価結果	U011 , U012 , U013 , U151
		MW(分子量)	185.2	文献	①Bykov VJ et al., Nat Med. 8:282-288,2002. ②Bykov VJ et al., Eur.J.Cancer 13:1824-1834,2003. ③Li Y et al., Mol.Cancer Ther.4:901-909,2005.
		分子式	C9H15NO3
KIT No. 2　Well：1-D		起源	合成品	Activity （作用）	抗アンドロゲン薬の1つ。テストステロンをジヒドロテストステロンへ変換する酵素5-アルファ還元酵素に対する阻害剤。5-アルファ還元酵素には２つのタイプ（type I, II)が存在し、Finasteride は type II に高親和性で(IC50 = 9.4 nM) 、type Iに対する作用は弱い (IC50 = 410 nM)。	構造式
Category	5a-reductase
Compound	Finasteride	CAS No.	98319-26-7
別称	①N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-(5alpha,17beta)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide ②Proscar ③Propecia	Distributor (会社)	LKT
		Product No.	F3354	評価結果	U011 , U012 , U013
		MW(分子量)	372.54	文献	①Rasmusson GH et al., J. Med. Chem. 29: 2298-2315,1986 . ②Stoner E. et al. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 37:375-378,1990 . ③Kenny B et al., J. Med. Chem. 40: 1293-1315, 1997.
		分子式	C23H36N2O2

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