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KIT No. 1 Well:7-C起源synthesisActivity
(作用)
自己免疫による炎症においてHsp90の阻害剤として作用する。同様の活性を示すgeldanamycinと比較して毒性が低い。また濃度依存的にlipopolysaccharide依存性の発現を減少させ、IL-1βの発現及び放出によりNO合成を誘導する。またタンパクレベルでのκBの阻害物質を増加させ、HSP70の発現を誘導する。またrapamycinと共に作用させることによりMultiple myeloma細胞において増殖を阻害し、アポトーシス及び細胞周期停止を引き起こす。

CategoryHSP90
Compound17-AAGCAS No.75747-14-7
別称 ①17-(allylamino)-17-demethoxy-geldanamycin
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.012-20101評価結果B301 , B401 , U011 , U012 , U013 , U155
MW(分子量)585.7文献 ①Cinizia Dello Russo et al, Journal of Neurochemistry, 2006, 99(5), 1351-1362
②Lanie K et al, Clinical Cancer Research, 2006, 12(22), 6826-6835
分子式C31H43N3O8
KIT No. 1 Well:7-D起源SynthesisActivity
(作用)
IGF-1レセプターの選択的阻害剤として作用する。ヒト乳がんMCF-7細胞において増殖を阻害し、時間依存的にアポトーシスを誘導する。また放射線を併用すると、phospho-Akt1の発現を低下させ、同時にBax, p53, p21の発現を促進、またbcl-2発現を抑制することなどにより、放射線により誘導されるアポトーシスを増幅させる。

CategoryIGF-1R
CompoundAG1024CAS No.
別称 ①AGS 200
②Tyrphostin AG 200
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-217-M001評価結果B162 , B164 , B202 , U011 , U012 , U013 , U076 , U155
MW(分子量)305.2文献 ①Wen B et al, British Journal of Cancer, 2001, 85(12), 2017-2021
②Desbois-Mouthon C et al, International Journal of Cancer 2006,119(11),2557-2560
③Pct Int Appl, (2005)
分子式C14H13BrN3O
KIT No. 1 Well:7-E起源SynthesisActivity
(作用)
IL-4, TNF-alpha, Lipopolysaccharide(LPS)の共刺激により、E-selectinやiNOSのmRNAの発現を減衰させることによってiNOSの選択的阻害剤として作用する。

CategoryiNOS
Compound1400W, HClCAS No.180001-34-7
別称 ①Ethanimidamine
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.232-01681評価結果B104 , B106 , B202 , B301 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)250.2文献 ①Christos Polytarchou and Evangelia Papadimitriou, Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol.2007, May; 292(5),L1147-54.
②Yaoqiu zhu et al, Journal of the American Chemical society 2005, 127(3) 858-868
③PCT Int Appl. (2006)
分子式C10H15N3 2HCl
KIT No. 1 Well:7-F起源SynthesisActivity
(作用)
iNOSの選択的阻害剤として作用する。Ki値はS-ethylisothioureaに対して14.7nMであるのに対し、本化合物に対しては4.2nMである。基本型な阻害剤の約1000倍の効果を示し、またその活性はラットの神経系及びウシ内皮のNOSと比較すると、ネズミのiNOSに対して10-40倍選択的に阻害した。

CategoryiNOS
CompoundAMT, HClCAS No.21463-31-0
別称 ①(6S)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-amine
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.019-16321評価結果U011 , U012 , U013 , U020
MW(分子量)166.7文献 ①M nakane et al, Molecular Pharmacology 1995, 47(4) 831-834
②Archiv der Pharmazie und Berichte der Deutschen Pharmazenticshen Gesellschaft 1968, 30(10) 750-62
③Ger Offen (2002) 22pp
分子式C5H10N2S HCl
KIT No. 1 Well:7-G起源synthesisActivity
(作用)
本化合物はAR42J細胞においてIL-1βと同様にceruleinが誘導するJak2及びStat3の活性化を阻害する。

CategoryJak-2
CompoundAG490CAS No.133550-30-8
別称 ①Tyrphostin AG490
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-168-M005評価結果B102 , B104 , B202 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)294.3文献 ①Huang C et al, Cancer Science 2006, 97(12),1417-1423
②Ji Hoon Yu et al, Biochemical Pharmacology 2006, 72(11) 1555-1562
③Nitin Chakravarti et al, International Journal of Cancer 2006, 119(6) 1268-1275
分子式C17H14N2O3
KIT No. 1 Well:7-H起源E. elterium (roots, leaves, fruits)Activity
(作用)
v-Src-transfomed NIH 3T3細胞においてphosphotyrosine STAT-3のレベルを抑制した。またヒト肺adenocarcinoma A549細胞をIC50値500nMで抑制した。またJAKのレベルをも減少させる。これらの活性はJAK/STAT-3に特異的であり、Aktなど他のシグナル伝達系は阻害しない。

CategoryJak-2
CompoundCucurbitacin ICAS No.2222/07/03
別称 ①Elatericin B
②1,2-Dehydro-elatericin A
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.238590評価結果B151 , B301 , B401 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U065 , U155
MW(分子量)514.7文献 ①Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Science 2006, 9(2) 158-164
②MA Blaskovich et al, Cancer Reserch 2003, 63(6) 1270-1279
③Cancer research 2005, 65(20) 9525-9535
分子式C30H40O7
KIT No. 1 Well:8-A起源synthesisActivity
(作用)
本化合物はJNK-c-Jun-FasL経路の活性化を阻害し、また腎臓上皮細胞を虚血後再灌流よって誘導されるアポトーシスより保護する。

CategoryJNK
CompoundSP600125CAS No.129-56-6
別称 ①Anthra [1, 9] pyrazol-6(1H)-one
Distributor
(会社)
TOCRIS
Product No.576-36101評価結果U011 , U012 , U013 , U076
MW(分子量)220.2文献 ①Life Sci. 2007 May 8 80(22): 2067-75
②Helvatica Chemica Acta 1941, 24 187-197
③Journal of Chemical Society 1959, 1902-1908
分子式C14H8N2O
KIT No. 1 Well:8-B起源Plant, Japanese Rubiaceae Damnacanthus majorActivity
(作用)
p56lckチロシンキナーゼの活性を強力かつ高い選択性で抑制する.p56lckの自動リン酸化を強力に抑制し,そのときのIC50値は,17 nMであった.また,p56lckによる外因性ペプチドのリン酸化も抑制し,そのときのIC50値は,620 nMであった.

Categorylck (p56), TYK
CompoundDamnacanthalCAS No.477-84-9
別称 ①3-hydroxy-1-methoxy-9,10-dioxo-anthracene-2-carbaldehyde
②Damnacantal
③3-Hydroxy-1-methoxyanthraquinone-2-aldehyde
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.538-47951評価結果B102 , B104 , B107 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
MW(分子量)282.3文献 ①Yao Z et al, Bone, 28, 167-73, 2001
②Masakazu Kamata et al, Biochem Biophys Res Commun, 348, 1101-6, 2006
③J Pharm Soc Japan, 75, 219, 222, 225, 1955
分子式C16H10O5
KIT No. 1 Well:8-C起源synthesizedActivity
(作用)
MAPキナーゼ(MEK)の活性化を阻害する.RafによるMEK1の活性化を防ぐことができる阻害剤である.MEK2の阻害効果はほとんど示さない.

CategoryMEK
CompoundPD 98059CAS No.167869-21-8
別称 ①2-(2-amino-3-methoxy-phenyl)chromen-4-one
②Tocris-1213
③4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.169-19211評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)267.3文献 ①DT Dudley et al, PRONAS, 92, 7686-9, 1995
②Aihua Li et al, Biochemical and Biophysical Research Communications, 353, 238-43, 2007
③Ogata S et al, Journal of Dental Research, 86, 186-91, 2007
分子式C16H13NO3
KIT No. 1 Well:8-D起源synthesizedActivity
(作用)
MAPキナーゼ1および2(MEK1/2)の活性化を選択的に阻害する.MEKに非競合的に結合して触媒活性を阻害することによりERKのリン酸化による活性化を防ぐ.さらに,MEK1およびMEK2を同等に阻害する.

CategoryMEK
CompoundU0126CAS No.109522-58-2
別称 ①(2Z,3Z)-2,3-bis[amino-(2-aminophenyl)sulfanyl-methylidene]butanedinitrile
②AIDS186610
③1,4-Diamino-2,3-dicyano-1,4-bis(o-aminophenylmercapto)butadiene
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.211-01051評価結果U011 , U012 , U013 , U076
MW(分子量)380.5文献 ①Margaret F et al, Journal of Biological Chemistry, 273, 18623-32, 1998
②Dimuthu R.Desilva et al,Journal of Immunology, 160, 4175-81, 1998
③Bobick BE et al,Journal of Cellular Physiology, 211, 233-43, 2007
分子式C18H16N6S2
KIT No. 1 Well:8-E起源Aspergillus fumigatusActivity
(作用)
type 2 methionine aminopeptidase (MetAp2) の酵素活性を非可逆的に阻害することにより,血管新生を阻害する.

Categorymethionine aminopeptidase
CompoundFumagillinCAS No.23110-15-8
別称 ①(2E,4E,6E,8E)-10-[[(3S,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[2-methyl-3-(3-methylbut-2-eny l)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]octan-6-yl]oxy]-10-oxo-deca-2,4,6,8-tetraenoi c aci
②Amebacillin
③Fugillin
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.065-04071評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)458.6文献 ①McCOWEN MC et al,Science, 113, 202-3, 1951
②Jun Lu et al,Journal of Medicinal Chemistry, 49, 5645-8, 2006
③Dupuy J et al,Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 29, 489-94, 2006
分子式C26H34O7
KIT No. 1 Well:8-F起源synthesizedActivity
(作用)
強力なmatrix metalloproteinases (MMPs) 抑制剤であり,またTbeta(4)により刺激された細胞のマイグレーションを抑制する.

CategoryMMP
CompoundGM 6001CAS No.
別称 ①(2R)-N'-hydroxy-N-[(1S)-2-(5H-indol-3-yl)-1-(methylcarbamoyl)ethyl]-2-(2-me thylpropyl)butanediamide
②3-(N-hydroxycarboxamido)-2-isobutylpropanoyl-trp-methylamide
③GM6
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.364205評価結果U002 , U011 , U012 , U013 , U020
MW(分子量)388.5文献 ①Damian Grobelny et al, Biochemistry, 31, 7152-4, 1992
②Investigative Ophthalmology & Visual Science, 48, 636-43, 2007
③Yeh MW et al,Endocrine-Related Cancer, 13, 1173-83, 2006
分子式C20H28N4O4
KIT No. 1 Well:8-G起源synthesizedActivity
(作用)
抗酸化作用を持つ.またマイトージェンおよびストレスにより活性化されたプロテインキナーゼの抑制を経て,TNF-alphaを誘発した脳血管のエンドセリン-1の上流での制御を抑制する.

CategoryNF-kB
CompoundN-Acetyl-L-cysteineCAS No.616-91-1
別称 ①2-acetamido-3-sulfanyl-propanoic acid
②Mucomyst
③mercapturic acid
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.017-05131評価結果B151 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)163.2文献 ①Biochemical and Biophysical Research communications, 358,219-25,2007
②Vaitkus PT and Brar C, American Heart Journal, 153, 275-80, 2007
③Tapan K Mukherjee et al,Journal of Immunology, 178, 1835-44, 2007
分子式C5H9NO3S
KIT No. 1 Well:8-H起源synthesizedActivity
(作用)
生体内で産生されるnitric oxide synthase (NOS)の誘導型フォームを選択的に阻害する.

CategoryNOS
CompoundAminoguanidine, HClCAS No.1937-19-5
別称 ①(diaminomethylideneamino)azanium chloride
②Pimagedine hydrochloride
③Guanylhydrazine hydrochloride
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.328-26432評価結果B151 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)110.5文献 ①FREDERICK BERNHEIM,Journal of Biological Chemistry, 186, 225-8, 1950
②Investigative Ophthalmology & Visual Science, 48, 361-7, 2007,
③Taxicologic Pathology, 34, 785-94, 2006,
分子式CH7ClN4
KIT No. 1 Well:9-A起源synthesizedActivity
(作用)
生体内で産生されるnitoric oxide synthase (NOS) 阻害物質である.すべてのNOSアイソフォームを阻害する.

CategoryNOS
CompoundL-NMMACAS No.53308-83-1
別称 ①acetic acid; (2S)-2-amino-5-[(N'-methylcarbamimidoyl)amino]pentanoic acid
②N(G)-Monomethyl-L-arginine
③N5-(Imino(methylamino)methyl)-L-ornithine monoacetate
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.138-11221評価結果U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)248.3文献 ①Ichiro Sakuma et al,PRONAS, 85, 8664-7, 1988
②Nature Medicine, 4 February,13(2),198-203,2007,
③Sodhi A and Chauhan P,Molecular Immunology, 44, 2265-76, 2007
分子式C9H20N4O4
KIT No. 1 Well:9-B起源synthesizedActivity
(作用)
p38 MAP(mitogen-activated protein)キナーゼを特異的に阻害するピリジニルイミダゾール化合物。LPS(lipopolysaccharide)刺激によるサイトカインの産生を抑制する。

Categoryp38 (MAPK)
CompoundPD169316CAS No.
別称 ①K00039
②4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.509-43321評価結果U011 , U012 , U013 , U020 , U061 , U065 , U155
MW(分子量)360.3文献 ①Timothy F.Gallagher et al ,Bioorganic & Medicinal Chemistry (1997), 5(1), 49-64.
②Jennifer L.Kummer et al,The Journal of biological chemistry (1997), 272(33), 20490-4.
分子式C20H13FN4O2
KIT No. 1 Well:9-C起源synthesizedActivity
(作用)
p38 MAP(mitogen-activated protein)キナーゼを特異的に阻害するピリジニルイミダゾール化合物。TNF-α(tumour necrosis factor-α)によるMAPKAP kinase-2の活性化とhsp27(heat shock protein 27 )のリン酸化を阻害する。

Categoryp38 (MAPK)
CompoundSB 203580CAS No.
別称 ①PB203580
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.190-11581評価結果U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)377.4文献 ①Gould GW et al, Biochemical Journal (1995), 311(3), 735-8.
②Rudi Beyaert et al,The EMBO journal (1996), 15(8), 1914-23.
分子式C21H16FN3OS
KIT No. 1 Well:9-D起源Streptomyces hygroscopicus.Activity
(作用)
免疫抑制剤。mTOR(mammalian target of rapamycin)を阻害し、細胞周期をG1期で停止させる。IL-2(interleukin-2)によるp70 S6 kinaseの活性化を阻害する。Candida albicansに対し高い抗菌活性を示す。

Categoryp70 S6K
CompoundRapamycinCAS No.53123-88-9
別称 ①Sirolimus
②Rapamune
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.184-01311評価結果B151 , U011 , U012 , U013 , U020 , U076 , U155
MW(分子量)914.2文献 ①Kuo GJ et al,Nature (1992), 358(6381), 70-3.
②Sehgal SN et al,J of Antibiotics 1975, 28, 727-32
③Chan S et al,British Journal of Cancer (2004), 91(8), 1420-24.
分子式C51H79NO13
KIT No. 1 Well:9-E起源synthesizedActivity
(作用)
DNA修復酵素であるPARP(poly (ADP-ribose) polymerase)をbenzamideよりも約50倍強く阻害する。L1210細胞においてDNAメチル化剤のMTICやγ線照射による細胞毒性を高める。

CategoryPARP
CompoundNU1025CAS No.90417-38-2
別称 ①NSC696807
②8-HYDROXY-2-METHYL-3-HYDRO-QUINAZOLIN-4-ONE
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-370-M001評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)176.2文献 ①Griffin RJ et al, Anti-Cancer Drug Design (1995), 10(6), 507-14.
②Boulton S et al,British journal of cancer (1995), 72(4), 849-56.
③Bowman KJ et al,BritishJournal of Cancer (1998), 78(10), 1269-77.
分子式C9H8N2O2
KIT No. 1 Well:9-F起源synthesizedActivity
(作用)
DNA修復酵素であるPARP(poly (ADP-ribose) polymerase)を阻害する。MPTP(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine)によるカテコールアミンの分泌を阻害し、神経を保護する作用がある。

CategoryPARP-1
CompoundBenzamideCAS No.55-21-0
別称 ①Benzenecarboxamide
②Phenylamide
③NSC3114
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.025-00672評価結果B107 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)121.1文献 ①Cristina Cosi et al,Brain research (1996), 729(2), 264-9.
②Marien Marc et al, Annals of the New York Academy of Sciences (1999), 890, 336-9.
分子式C7H7NO
KIT No. 1 Well:9-G起源synthesizedActivity
(作用)
PC-PLC (phosphatidylcholine-specific phospholipase C)を特異的阻害剤する。 また、食細胞においてNO(nitric oxide)合成酵素の活性化を阻害する。

CategoryPC-PLC
CompoundD609CAS No.83373-60-8
別称 ①EINECS 280-379-9
②Tricyclo-decan-9-yl-xanthate
③Potassium O-(octahydro-4,7-methano-1H-inden-5-yl) dithiocarbonate
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.528-94541評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)266.5文献 ①Tschaikowsky K et al,British journal of pharmacology (1994), 113(3),664-8.
②Amtmann E et al,Experimental cell research (1985), 161(2),541-50.
分子式C11H16OS2K
KIT No. 1 Well:9-H起源synthesizedActivity
(作用)
cAMP およびcGMP PDE(phosphodiesterase)を非特異的に阻害する。ヒト脂肪前駆細胞においてTNF-αの産生を抑制することで分化を促進する。

CategoryPDE
CompoundIBMXCAS No.28822-58-4
別称 ①1-Methyl-3-isobutylxanthine
②Isobutylmethylxanthine
③Methylisobutylxanthine
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.095-03413評価結果U011 , U012 , U013 , U065
MW(分子量)222.2文献 ①Kelly LA et al,Journal of cyclic nucleotide research (1978), 4(6), 423-35.
②Grill V et al, Diabetes (1975), 24(8), 746-52.
③Hube F et al, Hormone and metabolic research (1999), 31(6), 359-62.
分子式C10H14N4O2
KIT No. 1 Well:10-A起源synthesizedActivity
(作用)
cAMP-PDE(cyclic AMP-phosphodiesterase)を阻害することで、表皮細胞の抗有糸分裂活性を示す。また、Escherichia coliにおいてβ-galactosidase の合成を阻害する。

CategoryPDE (cAMP)
CompoundRo-20-1724CAS No.29925-17-5
別称 ①4-(3-butoxy-4-methoxybenzyl)-2-imidazolidinone
②Roche20-1724
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.504-43871評価結果B104 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)278.4文献 ①Jay E.BIRNBAUM et al,The Journal of investigative dermatology (1976), 67(2), 235-9.
②Schlammadinger J and Szabo G,Acta biochimica et biophysica; Academiae Scientiarum Hungaricae (1974), 9(1-2), 89-91.
分子式C15H22N2O3
KIT No. 1 Well:10-B起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性cGMP特異的phosphodiestrerase (PDE)の阻害剤(IC50=450nM)、cyclic GMPを上昇させる。高濃度でPDE IXも阻害する(IC50=35µM)。

CategoryPDE (cGMP)
CompoundZaprinastCAS No.37762-06-4
別称 ①1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidine-7-one
②M&B22948
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.268-01561評価結果B102 , U011 , U012 , U013 , U020 , U175
MW(分子量)271.3文献 ①Lungnier, C et al Am J Physiol 262: H654-660, 1992:
②Dundore, RL Eur J Pharmacol 249: 293-297, 1993:
③Pagani, ED Eur J Pharmacol 243: 141-147, 1993:
分子式C13H13N5O2 
KIT No. 1 Well:10-C起源合成品Activity
(作用)
PDGFレセプターの阻害剤。PDGF a-レセプター(IC50=1µM)、PDGF b-レセプター(IC50=0.8µM)のチロシンキナーゼ活性を阻害する。Tyrphostin誘導体。FLT3も阻害する(IC50=300nM)。

CategoryPDGFR
CompoundAG1296CAS No.146535-11-7
別称 ①6,7-Dimethoxy-3-phenylquinoxaline
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.016-20121評価結果B151 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)266.3文献 ①Kovalenko, M et al Cancer Res 54: 6106-6114, 1994:
②Kovalenko, M et al Biochemistry 36: 6260-6269, 1997:
③Tse, KF et al Leukemia 15: 1001-1010, 2001:
分子式C16H14N2O2
KIT No. 1 Well:10-D起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性のPI3キナーゼの特異的阻害剤(IC50=1.4 µM)。PI3キナーゼの触媒ユニットp110のATP結合部位に作用する。

CategoryPI3K
CompoundLY294002CAS No.154447-36-6
別称 ①2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
②2-(4-morpholinyl)-8-phenylchromone
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.129-04861評価結果B104 , B151 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)307.4文献 ①Vlahos, CJ et al J Biol Chem 269: 5241-5248, 1994:
②Vlahos CJ et al J Immunol 154: 2413-2422, 1995:
③Poh TW, Pervaiz S Cancer Res 65: 6264-6274, 2005:
分子式C19H17NO3
KIT No. 1 Well:10-E起源天然物Activity
(作用)
細胞透過性の不可逆的なPI3キナーゼの阻害剤(IC50=5nM)。Myosin light chain kinase (MLCK)も阻害する(IC50=200nM)、またPI3キナーゼよりも高い濃度でPI4キナーゼも阻害する。

CategoryPI3K
CompoundWortmanninCAS No.19545-26-7
別称 ①KY 12420
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.350-020-M001評価結果B151 , U007 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)428.4文献 ①Nkanishi S et al J Biol Chem 267: 2157-2163, 1992:
②Arcaro A, Wymann MP Biochem J 296: 297-301, 1993:
③Yano H et al J Biol Chem 268: 25846-25856, 1993:
分子式C23H24O8
KIT No. 1 Well:10-F起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性のcyclic AMP依存性プロテインキナーゼAの阻害剤(Ki=48nM).高濃度(>30µM)でCAMキナーゼII、カゼインキナーゼI、myosin light chain kinase (MLCK)も阻害する。

CategoryPKA
CompoundH-89, HClCAS No.127243-85-0
別称 ①N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide . 2HCl
Distributor
(会社)
LKT
Product No.H0003評価結果B102 , U011 , U012 , U013 , U155 , U175
MW(分子量)519.3文献 ①Chijiwa T et al J Biol Chem 265: 5267-5272, 1990:
②Geilen CC et al FEBS Lett 309: 381-384, 1992:
③Engh RA et al J Biol Chem 271: 26157-26164, 1996:
分子式C20H20BrN3O2S . 2HC
KIT No. 1 Well:10-G起源合成品Activity
(作用)
選択性の高い細胞透過性のプロテインキナーゼC(PKC)の阻害剤(Ki=10nM)。Staurosporineに構造が類似している。PKCのATP結合部位に競合する。PKCのalpha, beta I, beta II, gamma, delta, epsilonアイソザイムに選択性がある。高濃度でGSK-3(170~360nM)、プロテインキナーゼA(Ki=2µM)も阻害する。

CategoryPKC
CompoundBisindolymaleimide I, HClCAS No.133052-90-1
別称 ①GF-109203X
②Go 6850
③2-[1-(3-Dimethylaminopropyl)-1H-indol-3-yl]-3-(1H-indol-3-yl)-maleimide
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.079-03811評価結果B151 , U011 , U012 , U013 , U155
MW(分子量)412.5文献 ①Touller C et al J Biol Chem 266: 15771-15781, 1991:
②Kuchera S et al Agents Actions 39: C169-173, 1993:
③Bouschet T et al J Biol Chem 278: 4778-4785, 2003:
分子式C25H24N4O2
KIT No. 1 Well:10-H起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性のセリン/スレオニンキナーゼ阻害剤。PKC(Ki=6µM), PKA(3µM), myosin light chain kinase(Ki=97µM), PKG(Ki=5.8µM)を阻害する。

CategoryPKC, PKA
CompoundH-7CAS No.84477-87-2
別称 ①1-(5-Isoquinolinesulfonyl)-2-methylpiperazine
Distributor
(会社)
Sigma
Product No.I 6891評価結果B102 , B104 , U011 , U012 , U013 , U065 , U175
MW(分子量)291.4文献 ①Kawamoto S, Hidaka H Biochem Biophys Res commun 125: 258-264, 1984:
②Schachtele C et al Biochem Biophys Res Commun 151: 542-547, 1988:
分子式C14H17N3O2S
KIT No. 1 Well:11-A起源天然物Activity
(作用)
細胞透過性の広範囲なプロテインキナーゼ阻害剤。PKC(IC50=0.7nM), PKA(IC50=7nM), CaM kinase(IC50=20nM), myosin light chain kinase(IC50=1.3nM), PKG(IC50=8.5nM)を阻害する。

CategoryPKC, PKA, PKG, MLCK
CompoundStaurosporineCAS No.62996-74-1
別称 ①Antibiotic AM-2282
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.197-10251評価結果B102 , B104 , B106 , B107 , B151 , B161 , B162 , B163 , B164 , B301 , B401 , U001 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U076 , U151 , U175
MW(分子量)466.5文献 ①Tamaoki T et al Biochem Biophys Res Commun 135: 397-402, 1986:
②Nakano H et al J Antibot 40: 706-708, 1987:
③Sako T et al Cancer Res 48: 4646-4650, 1988:
分子式C28H26N4O3
KIT No. 1 Well:11-B起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性の1,2,4-trisubstituted pyrrolidine誘導体で細胞質PLA2aを強く阻害する(IC50=1.8nM)。Cycloxygenaseや5-lipoxygenaseにはほとんど作用しない。

CategoryPLA2
CompoundcPLA2inhibitorCAS No.
別称 ①N-{(2S,4R)-4-(Biphenyl-2-ylmethyl-isobutyl-amino)-1-[2-(2,4-difluorobenzoyl)-benzoyl]-pyrrolidin-2-ylmethyl}-3-[4-(2,4-dioxothiazolidin-5-ylidenemethyl)-phenyl]acrylamide, HCl
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.525143評価結果B104 , B107 , U008 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)840文献 ①Seno K et al J Med Chem 43: 1041-1044, 2000:
分子式C49H44F2N4O5S 
KIT No. 1 Well:11-C起源合成品Activity
(作用)
ヘビ毒フォスフォリパーゼA2(IC50 = 70 nM)の強力な阻害剤。モルモットでアレルゲン誘導性の気管支痙攣を阻害する。

CategoryPLA2
CompoundOBAACAS No.134531-42-3
別称 ①3-(4-Octadecyl)-benzoylacrylic acid
②4-(4-Octadecylphenyl)-4-oxobutenoic acid
Distributor
(会社)
TOCRIS
Product No.532-43331評価結果B104 , B107 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)428.4文献 ①Kohler T et al Agents Actions 32: 70-72, 1991:
②Miao JY et al J Biochem 121: 612-618, 1997:
③Koher T et al Biochem Pharmacol 44: 805-813, 1992:
分子式C28H44O3
KIT No. 1 Well:11-D起源天然物Activity
(作用)
プロテインフォスファターゼ2Aの阻害剤(IC50 = 40 nM)。高濃度においては,プロテインフォスファターゼ1も阻害する(IC50 = 473 nM)。 

CategoryPP2A
CompoundCantharidinCAS No.56-25-7
別称 ①Hexahydro-3a,7a-dimethyl-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.210155評価結果B104 , B107 , B301 , U006 , U007 , U008 , U011 , U012 , U013 , U095 , U175
MW(分子量)196.2文献 ①Li YM Casida JE Proc Natl Acad Sci USA 89: 11867-11870, 1992:
②Li YM et al Biochem Pharmacol 46: 1435-1443, 1993:
分子式C10H12O4 
KIT No. 1 Well:11-E起源天然物Activity
(作用)
選択性の高いプロテインフォスファターゼ2Aの阻害剤(IC50 = 0.21µM)。プロテインフォスファターゼ1に対しては250µMでも阻害しない。PP2Bも阻害しない。

CategoryPP2A
CompoundCytostatinCAS No.
別称 ①5,6- Dihydro- 5- methyl- 6- [1,5- dimethyl- 6- hydroxy- 4- (phosphoryloxy)- (7Z, 9Z, 11E)- trideca- 7,9,11- trienyl]- 2H- pyran- 2- one
Distributor
(会社)
ペプチド研
Product No.4423-V評価結果B301 , U011 , U012 , U013
MW(分子量)428.5文献 ①Kawada M et al Biochim Biophys Acta 1452: 209-217, 1999:
②Kawada M et al Int Immunopharmacol 3: 179-188, 2003:
分子式C21H33O7P
KIT No. 1 Well:11-F起源天然物Activity
(作用)
免疫抑制作用を持つ環状オリゴペプチド。cyclophilinとの結合によりプロテインフォスファターゼ2BをnMのオーダーで阻害する。mitochondrial permeability transition pore (MPTP)の阻害作用もある。

CategoryPP2B/cyclophilin
CompoundCyclosporin ACAS No.59865-13-3
別称Distributor
(会社)
WAKO
Product No.031-18963評価結果U011 , U012 , U013 , U020 , U065 , U076 , U155
MW(分子量)1202.6文献 ①Fruman DA et al Proc Natl Acad Sci USA 89: 3686-3690, 1992:
②Hattori Y, Nakanishi N Cell Immunol 165: 7-11, 1995:
③Liu et al Cell 66: 807-815, 1991:
分子式C62H111N11O12
KIT No. 1 Well:11-G起源天然物Activity
(作用)
IL-2などのサイトカインの産生を阻害してT細胞の増殖を阻害する免疫抑制剤。FK506結合タンパクの活性を抑制し、カルシウム依存性フォスファターゼ、プロテインフォスファターゼ2bを阻害する(nMのオーダーで有効)。IkBalphaのリン酸化と分解を介してNF-kBを活性化する。

CategoryPP2B/FKBP
CompoundFK-506CAS No.104987-11-3
別称 ①Tacrolimus
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.380-008-M001評価結果B102 , B104 , U011 , U012 , U013 , U065 , U076 , U155 , U175
MW(分子量)804.1文献 ①Zang Y et al J Biol Chem 274: 34657-34662, 1999:
②Sawada S et al J Immunol 139: 1797-1803, 1987:
③Standaert RF et al Nature 346: 671-674, 1990:
分子式C44H69NO12
KIT No. 1 Well:11-H起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性の可逆的なプロテアソーム阻害剤(Ki=4nM)。NF-kBの活性化を阻害する(IC50=3µM)。JNK1を活性化しアポトーシスを誘導する。

Categoryproteasome
CompoundMG-132CAS No.133407-82-6
別称 ①Z-LLL-CHO
②Z-Leu-Leu-Leu-CHO
③Carbobenzoxy-L-leucyl-L-leucyl-L-leucinal
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.138-14021評価結果B102 , B104 , B301 , B401 , U004 , U008 , U011 , U012 , U013 , U065 , U155 , U175
MW(分子量)475.6文献 ①Lee DH, Goldberg AL J Biol Chem 271: 27280-27284, 1996:
②Rock KL et al Cell 78: 761-771, 1994:
分子式C26H41N3O5
KIT No. 1 Well:12-A起源天然物Activity
(作用)
細胞透過性の不可逆的なプロテアソーム阻害剤。触媒サブニットbetaに作用して、26Sプロテアソームを特異的に阻害する。セリンまたはシステインプロテアーゼを阻害しない。IkBの分解を阻害して、NF-kBの活性化を抑制する(IC50=10µM)。

Categoryproteasome
CompoundLactacystinCAS No.133343-34-7
別称Distributor
(会社)
TRONTO
Product No.L101000評価結果B101 , B301 , B401 , U004 , U008 , U011 , U012 , U013 , U155 , U175
MW(分子量)376.4文献 ①Fenteany G et al Science 268: 726-731, 1995:
②Fenteany G, Schreiber SL J Biol Chem 273: 8545-8548, 1998:
分子式C15H24N2O7S
KIT No. 1 Well:12-B起源合成品Activity
(作用)
リボヌクレオチド還元酵素を阻害して、DNA複製を阻害する抗腫瘍薬剤。DNA複製の阻害は可逆的であり、RNA合成やタンパク合成は阻害しない。

Categoryribonucleotide reductase
CompoundHydroxyureaCAS No.127-07-1
別称Distributor
(会社)
WAKO
Product No.085-06653評価結果B101 , B107 , U011 , U012 , U013 , U020 , U175
MW(分子量)76.1文献 ①Anand S et al Cancer Lett 88: 101-105, 1995:
②Murphree S et al Exp Cell Res 58: 118-124, 1969:
分子式CH4N2O2
KIT No. 1 Well:12-C起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性のカルシウムイオンアンタゴニスト。Rho-associated kinase (ROCK; IC50=10.7µM), プロテインキナーゼA(IC50=1.6µM), プロテインキナーゼG(IC50=1.6µM), myosin light chane kinase (IC50=36µM)を阻害する。

CategoryROCK
CompoundHA1077CAS No.103745-39-7
別称 ①Fasudil
②(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine, 2HCl
Distributor
(会社)
ICN
Product No.593-28521評価結果B101 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)364.3文献 ①Jackson TC et al J Pharmacol Exp Ther 310: 349-358, 2004:
②Nagumo H et al Am J Physiol Cell Physiol 278: C57-65, 2000:
分子式C14H17N3O2S 2HCl 
KIT No. 1 Well:12-D起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性の選択的、ATP競合的なROCK阻害剤(IC50=800nM)。アンタゴニストによるミオシンリン酸化と平滑筋収縮のカルシウムイオン感受性も阻害する。

CategoryROCK
CompoundY27632CAS No.146986-50-7
別称 ①(R)-(+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-(1-aminoethyl)-cyclohexanecarboxamide . 2HCl
②ROCK Inhibitor
Distributor
(会社)
WAKO
Product No.257-00511評価結果B101 , B107 , U011 , U012 , U013 , U175
MW(分子量)338.3文献 ①Uehata M et al Nature 389: 990-994, 1997:
②Hirose M et al J Cell Biol 141: 1625-1636, 1998:
③Maekawa M et al Science 285: 895-898, 1999:
分子式C14H21N3O . 2HCl
KIT No. 1 Well:12-E起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性のSrcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤。I338G変異のv-Srcに対して(IC50=1.5nM)野生型のv-Src(IC50=1µM)よりも800倍以上の選択性を有する。野生型のFyn (IC50=600nM)も阻害する。

CategorySrc, Fyn, Lck
CompoundPP1 (analog)CAS No.
別称 ①1-Na PP1
②1-NA-PP1
③4-Amino-1-tert-butyl-3-(1′-naphthyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.574-73381評価結果B104 , B107 , B401 , B501 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
MW(分子量)317.4文献 ①Bishop AC et al Nature 407: 395-401, 2000:
分子式C19H19N5 
KIT No. 1 Well:12-F起源合成品Activity
(作用)
スーパーオキシドラジカルの検出。ビタミンCの還元に耐性。

CategorySrc, Fyn, Lck
CompoundPP-HCAS No.
別称 ①1-Hydroxy-4-phosphono-oxy-2,2,6,6-tetramethylpiperidine . HCl
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.430-080-M010評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)253.2文献 ①Dikalov S et al Biochem Biophys Res Commun 248: 211-215, 1998:
分子式C9H20NO5P . HCl
KIT No. 1 Well:12-G起源合成品Activity
(作用)
数十µMのオーダーで細胞内の微小管を脱重合させ、有糸分裂を阻害する。

Categorytubulin depolymerization
CompoundNocodazoleCAS No.31430-18-9
別称 ①Methyl[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
②R17934
Distributor
(会社)
LKT
Product No.552-64811評価結果B104 , B106 , U011 , U012 , U013 , U020 , U076 , U175
MW(分子量)301.3文献 ①Atassi G, tagnon HJ Eur J Cancer 11: 599-607, 1975:
②De Brabander MJ et al Cancer Res 36: 905-916, 1976:
分子式C14H11N3O3S
KIT No. 1 Well:12-H起源天然物Activity
(作用)
タンパク質チロシン脱リン酸化酵素の阻害剤。ヒトT細胞白血病細胞の細胞膜チロシン脱リン酸化酵素活性を阻害する(IC50=7.7µM)。

Categorytyr phosphatase (PTP)
CompoundDephostatinCAS No.151606-30-3
別称 ①2,5-Dihydroxy-N-methyl-N-nitrosoaniline
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-169-M001評価結果B106 , B202 , U011 , U012 , U013 , U076 , U175
MW(分子量)168.2文献 ①Garver TD et al J Cell Biol 137: 703-714, 1997:
②Voets T et al J Physiol 506: 341-352, 1998:
③Lajas AI et al Mol Cell Biochem 205: 163-169, 2000:
分子式C7H8N2O3 
KIT No. 2 Well:1-A起源Activity
(作用)


Categoryblank
Compoundnone (DMSO)CAS No.
別称Distributor
(会社)
Product No.評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)文献
分子式
KIT No. 2 Well:1-B起源合成品Activity
(作用)
細胞透過性のp53機能阻害剤(10µM)。p53の多種の癌治療薬や放射線療法によって 誘発されたp53仲介アポトーシスから細胞を保護する。PFT-alphaの腹腔内注射は、致死量のγ線照射で治療されたマウス の生存を改善する。

Categoryp53
CompoundPifithrin-a (cyclic)CAS No.
別称 ①2-(2-Imino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol-3-yl)-1-p-tolylethanone, HBr
②PFT-alpha
Distributor
(会社)
Calbio Chem
Product No.506132評価結果B401 , U011 , U012 , U013 , U061 , U076
MW(分子量)367.3文献 ①Komarov, P.G., et al. Science 285: 1733-1737, 1999.
②Walton, MI, et al Mol Cancer Ther 4: 1369-1377, 2005:
③Murphy, PJ, J Biol Chem 279: 30195-30201, 2004:
分子式C16H18N2OS HBr 
KIT No. 2 Well:1-C起源合成品Activity
(作用)
がん抑制遺伝子p53の変異は多くの癌細胞にみられる。PRIMA-1は、µMーmMのオーダーで変異型p53蛋白質のconformation変化を介してそのDNA結合能や転写活性化能を回復させる。これによりp53を介するアポトーシス誘導を再活性化する。

Categoryp53 activator
CompoundPRIMA-1CAS No.5608-24-2
別称 ①2-2-bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone
②p53 reactivation and induction of massive apoptosis
Distributor
(会社)
ALEXIS
Product No.270-310-M001 評価結果U011 , U012 , U013 , U151
MW(分子量)185.2文献 ①Bykov VJ et al., Nat Med. 8:282-288,2002.
②Bykov VJ et al., Eur.J.Cancer 13:1824-1834,2003.
③Li Y et al., Mol.Cancer Ther.4:901-909,2005.
分子式C9H15NO3
KIT No. 2 Well:1-D起源合成品Activity
(作用)
抗アンドロゲン薬の1つ。テストステロンをジヒドロテストステロンへ変換する酵素5-アルファ還元酵素に対する阻害剤。5-アルファ還元酵素には2つのタイプ(type I, II)が存在し、Finasteride は type II に高親和性で(IC50 = 9.4 nM) 、type Iに対する作用は弱い (IC50 = 410 nM)。

Category5a-reductase
CompoundFinasterideCAS No.98319-26-7
別称 ①N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-(5alpha,17beta)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
②Proscar
③Propecia
Distributor
(会社)
LKT
Product No.F3354評価結果U011 , U012 , U013
MW(分子量)372.54文献 ①Rasmusson GH et al., J. Med. Chem. 29: 2298-2315,1986 .
②Stoner E. et al. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 37:375-378,1990 .
③Kenny B et al., J. Med. Chem. 40: 1293-1315, 1997.
分子式C23H36N2O2
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