化学療法基盤支援活動及びユーザによる評価結果




アッセイの概要
アッセイID: U175報告日: 2010/08/25所属: 岩手医科大学アッセイ者名: 西谷直之 アッセイ名: プロテインキナーゼ阻害の検定 (I)
概要
支援班の「プロテインキナーゼ阻害の検定 (I)」のテストランに用いた。
評価のクライテリア
阻害剤感受性EGF受容体(EGFR WT、EGFR L858R)、阻害剤感受性Ablに加え、耐性変異体(EGFR T790M/L858R、Abl T315I)、EGFRシグナルをバイパスするHGF受容体(Met)、VEGF受容体(Flt-1)の全7種類のキナーゼのいずれかのIC50が1μM以下の場合、陽性判定とする。
発表論文
レポート提出者によるレポート内容の最終確認日: 2013/11/05


評価結果の詳細(評価のクライテリアに基づいて陽性と判断された化合物については背景色を黄色にしています.)
WellKIT 1KIT 2KIT 3
compound結果compound結果compound結果
1 - Anone (DMSO)  none (DMSO)  none (DMSO)1次評価のみ 
1 - B5-FU  Pifithrin-a (cyclic)  ABT-7021次評価のみ 
1 - CBestatin Hydrochloride  PRIMA-1  Akt Inhibitor IV1次評価のみ 
1 - DBleomycin sulfate  Finasteride  Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/21次評価のみ 
1 - ECisplatin  Aminoglutethimide  Akt Inhibitor XI1次評価のみ 
1 - FMethotrexate  Formestane  compound C1次評価のみ 
1 - GMitomycin C  Mifepristone  ATM/ATR kinase inhibitor1次評価のみ 
1 - HVinblastine sulfate  TOFA  ATM kinase inhibitor1次評価のみ 
2 - APaclitaxel  Amastatin  Aurora kinase/cdk inhibitor1次評価のみ 
2 - BFlutamide  Actinonin  Aurora kinase inhibitor II1次評価のみ 
2 - CDaunorubicin, HCl  Oligomycin  Aurora kinase inhibitor III1次評価のみ 
2 - DDoxorubicin, HCl  Bafilomycin A1  AG9571次評価のみ 
2 - ETamoxifen, citrate  HA 14-1  LFM-A131次評価のみ 
2 - FActinomycin D  BH3I-1  Terreic acid1次評価のみ 
2 - GCamptothecin  LFM-A13  KN-931次評価のみ 
2 - HAclarubicin  Terreic acid  KN-621次評価のみ 
3 - AEtoposide (VP-16)  E-64d  Lavendustin C1次評価のみ 
3 - BCytochalasin D  ALLN  Kenpaullone1次評価のみ 
3 - C2',5'-dideoxyadenosine  CA-074  purvalanol A1次評価のみ 
3 - DAKT inhibitor  Pepstatin A  Olomoucine1次評価のみ 
3 - ENL-71-101  Z-GLF-CMK  Alsterpaullone, 2-cyanoethyl1次評価のみ 
3 - FAG957  RS 102895  Cdk1/2 inhibitor III1次評価のみ 
3 - GKN93  SB 328437  Cdk2/9 inhibitor1次評価のみ 
3 - HZ-VAD-FMK  SB 225002  NU61021次評価のみ 
4 - AKenpaullone  AMD3100 octahydrochloride  Cdk4 inhibitor1次評価のみ 
4 - BPurvalanol A  NSC95397  NSC6259871次評価のみ 
4 - C3-ATA  SC-ααδ9  SB2180781次評価のみ 
4 - DOlomoucine  Amiloride  isogranulatimide1次評価のみ 
4 - ETBB  Lidocaine  Chk2 inhibitor1次評価のみ 
4 - FSulindac sulfide  Monensin  Chk2 inhibitor II1次評価のみ 
4 - GValeryl salicylate  Ouabain  Ellagic acid (Dihydrate)1次評価のみ 
4 - HNS-398  Sanguinarine  TBB1次評価のみ 
5 - ASodium salicylate   Glibenclamide  DMAT1次評価のみ 
5 - BTheophylline  Dequalinium  D44761次評価のみ 
5 - CAzacytidine  Diazoxide  TG0031次評価のみ 
5 - DAphidicolin  Valinomycin  Diacylglycerol kinase inhibitor II1次評価のみ 
5 - EAG1478  Nigericin  IC602111次評価のみ 
5 - FGenistein  Diltiazem  TX-19181次評価のみ 
5 - GManumycin A  Nifedipine  BPIQ-Ⅱ1次評価のみ 
5 - HFTI-276  Verapamil  AG14781次評価のみ 
6 - ASU1498  PGP-4008  AG4901次評価のみ 
6 - BGGTI-286  Fumitremorgin C  SU49841次評価のみ 
6 - CDexamethasone  A23187  SU54021次評価のみ 
6 - DGSK-3 inhibitor II  Ionomycin  Flt-3 Inhibitor1次評価のみ 
6 - EScriptaid  Thapsigargin  cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor1次評価のみ 
6 - FTrichostatin A  t-Butylhydroquinone (BHQ)  SU66561次評価のみ 
6 - GAG825  N-phenylanthranilic acid  GSK-3 inhibitor IX1次評価のみ 
6 - HCycloheximide  DIDS  1-Azakenpaullone1次評価のみ 
7 - ALovastatin  SB 218078  Indirubin-3'-monoxime1次評価のみ 
7 - BRadicicol  Debromohymenialdisine (DBH)  AG8251次評価のみ 
7 - C17-AAG  Rotenone  AG10241次評価のみ 
7 - DAG1024  Antimycin A1  AGL 22631次評価のみ 
7 - E1400W, HCl  Leptomycin B*  BMS-3455411次評価のみ 
7 - FAMT, HCl  R59022  IKK-2 inhibitor VI1次評価のみ 
7 - GAG490  Dioctanoylglycol  IRAK-1/4 inhibitor1次評価のみ 
7 - HCucurbitacin I  RHC80267  JAK Inhibitor I1次評価のみ 
8 - ASP600125  Xanthohumol  JAK3 Inhibitor VI1次評価のみ 
8 - BDamnacanthal  C75  SP6001251次評価のみ 
8 - CPD 98059  Cerulenin  JNK inhibitor VIII1次評価のみ 
8 - DU0126  Tunicamycin  Damnacanthal1次評価のみ 
8 - EFumagillin  Deoxynojirimycin  PP21次評価のみ 
8 - FGM 6001  Swainsonine  ERK inhibitor II1次評価のみ 
8 - GN-Acetyl-L-cysteine  LY 83583  PD980591次評価のみ 
8 - HAminoguanidine, HCl  ODQ  U-01261次評価のみ 
9 - AL-NMMA  Anacardic acid  MEK inhibitor I1次評価のみ 
9 - BPD169316  Chetomin  SU112741次評価のみ 
9 - CSB 203580  Dimethyloxalylglycine  ML-71次評価のみ 
9 - DRapamycin  HR22C16  SB2021901次評価のみ 
9 - ENU1025  Monastrol  SB2390631次評価のみ 
9 - FBenzamide  Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)  AG12961次評価のみ 
9 - GD609  ETYA  SU116521次評価のみ 
9 - HIBMX  Baicalein  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor V1次評価のみ 
10 - ARo-20-1724  Nutlin-3  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor IV1次評価のみ 
10 - BZaprinast  MDM2 inhibitor  LY-2940021次評価のみ 
10 - CAG1296  Phenelzine  Wortmannin1次評価のみ 
10 - DLY294002  Deprenyl  H-891次評価のみ 
10 - EWortmannin  Decylubiquinone  4-cyano-3-methylisoquinoline1次評価のみ 
10 - FH-89, HCl  Ro 5-4864  Bisindolymaleimide I, HCl1次評価のみ 
10 - GBisindolymaleimide I, HCl  Lonidamine  Go78741次評価のみ 
10 - HH-7  ML-7  Rp-8-CPT-cGMPS1次評価のみ 
11 - AStaurosporine  Benzylguanine  KT58231次評価のみ 
11 - BcPLA2inhibitor  DFMO  PKR inhibitor1次評価のみ 
11 - COBAA  KT 5823  RAF1 kinase inhibitor I1次評価のみ 
11 - DCantharidin  Rp-8-CPT-cGMPS  ZM 3363721次評価のみ 
11 - ECytostatin  MK 886  H-11521次評価のみ 
11 - FCyclosporin A  Clofibrate  Y-276321次評価のみ 
11 - GFK-506  BADGE  radicicol1次評価のみ 
11 - HMG-132  Troglitazone  PP1 analog1次評価のみ 
12 - ALactacystin  AZT  Syk inhibitor1次評価のみ 
12 - BHydroxyurea  Nalidixic acid  SB4315421次評価のみ 
12 - CHA1077  a-Amanitin  TGF-b RI kinase inhibitor II1次評価のみ 
12 - DY27632  MST-312  Tpl2 kinase inhibitor1次評価のみ 
12 - EPP1 (analog)  b-Rubromycin  TrkA inhibitor1次評価のみ 
12 - FPP-H  SB 431542  VEGFR receptor tyrosine kinase inhibitor II1次評価のみ 
12 - GNocodazole  N1,N12-Diethylspermine (BESpm)  VEGF recptor 2 kinase inhibitor I1次評価のみ 
12 - HDephostatin  Fumonisin B1  SU14981次評価のみ