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アッセイの概要
アッセイID: U076報告日: 2007/05/29所属: 東京大学分子細胞生物学研究所生体有機化学研究分野アッセイ者名: 小林久芳アッセイ名: イネいもち病菌分生子菌糸に対する表現スクリーニング法の適用範囲と応用性
概要
微生物の形態変化をモニターするスクリーニング法は以前から報告されている。私達はrhizoxin などの微小管重合阻害剤がイネいもち病菌(Pyricularia oryzae P-2b)分生子菌糸に対し湾曲作用を示すことを利用し、新規微小管重合阻害剤を発見してきた。今回、標準阻害剤キット1および2を用いPyricularia oryzae による表現スクリーニング法の適用範囲と応用性について評価を行った。 微小管作用物質のうちnocodazole はrhizoxinと同様に菌糸の湾曲を伴った強い形態異常を示した。一方、菌糸に膨潤作用を示すものは Na ionophoreのmonensin、K ionophoreのnigericinやglycosylation 阻害剤のtunicamycinそしてlipoxgenase阻害剤のNDGAとETYAである。菌糸先端に特徴的な細かな縮れを起こしたのは免疫抑制剤のcyclosprin AとFK-506である。HDAC 阻害剤のtrichostatin Aとscriptaidも強弱の差はあるが形態異常を示すことが判明した。他にも分生子発芽阻害作用や菌糸の生育阻害作用を持つものを確認した。
評価のクライテリア
実験は50μM〜0.4μMの濃度範囲で行い、化合物濃度による変化も確認した。菌糸の湾曲や膨潤などを菌糸の形態異常と表現した。また発芽阻害、伸長抑制活性を確認し、これら全てを顕微鏡による写真データとして保存した。なお各Wellの評価結果は 12.5μM のデータを示した。
発表論文
レポート提出者によるレポート内容の最終確認日: 2013/10/30


評価結果の詳細(評価のクライテリアに基づいて陽性と判断された化合物については背景色を黄色にしています.)
WellKIT 1KIT 2
compound結果compound結果
1 - Anone (DMSO)-  none (DMSO)- 
1 - B5-FU-  Pifithrin-a (cyclic)伸長抑制 
1 - CBestatin Hydrochloride-  PRIMA-1- 
1 - DBleomycin sulfate発芽阻害  Finasteride- 
1 - ECisplatin-  Aminoglutethimide- 
1 - FMethotrexate-  Formestane- 
1 - GMitomycin C-  Mifepristone形態異常 
1 - HVinblastine sulfate-  TOFA形態異常 
2 - APaclitaxel-  Amastatin- 
2 - BFlutamide-  Actinonin- 
2 - CDaunorubicin, HCl-  Oligomycin発芽阻害 
2 - DDoxorubicin, HCl伸長抑制  Bafilomycin A1発芽阻害 
2 - ETamoxifen, citrate伸長抑制  HA 14-1弱い形態異常 
2 - FActinomycin D伸長抑制  BH3I-1- 
2 - GCamptothecin伸長抑制  LFM-A13- 
2 - HAclarubicin形態異常  Terreic acid- 
3 - AEtoposide (VP-16)-  E-64d- 
3 - BCytochalasin D-  ALLN- 
3 - C2',5'-dideoxyadenosine-  CA-074- 
3 - DAKT inhibitor-  Pepstatin A- 
3 - ENL-71-101-  Z-GLF-CMK- 
3 - FAG957弱い形態異常  RS 102895- 
3 - GKN93弱い形態異常  SB 328437- 
3 - HZ-VAD-FMK-  SB 225002弱い伸長抑制 
4 - AKenpaullone-  AMD3100 octahydrochloride- 
4 - BPurvalanol A弱い伸長抑制  NSC95397発芽阻害 
4 - C3-ATA-  SC-ααδ9形態異常 
4 - DOlomoucine-  Amiloride形態異常 
4 - ETBB-  Lidocaine- 
4 - FSulindac sulfide-  Monensin形態異常 
4 - GValeryl salicylate-  Ouabain- 
4 - HNS-398-  Sanguinarine発芽阻害 
5 - ASodium salicylate -  Glibenclamide- 
5 - BTheophylline-  Dequalinium発芽阻害 
5 - CAzacytidine-  Diazoxide- 
5 - DAphidicolin-  Valinomycin発芽阻害 
5 - EAG1478-  Nigericin形態異常 
5 - FGenistein-  Diltiazem- 
5 - GManumycin A発芽阻害  Nifedipine- 
5 - HFTI-276-  Verapamil- 
6 - ASU1498形態異常  PGP-4008- 
6 - BGGTI-286-  Fumitremorgin C- 
6 - CDexamethasone-  A23187発芽阻害 
6 - DGSK-3 inhibitor II弱い伸長抑制  Ionomycin弱い形態異常 
6 - EScriptaid-  Thapsigargin形態異常 
6 - FTrichostatin A形態異常  t-Butylhydroquinone (BHQ)- 
6 - GAG825-  N-phenylanthranilic acid- 
6 - HCycloheximide発芽阻害  DIDS- 
7 - ALovastatin-  SB 218078- 
7 - BRadicicol-  Debromohymenialdisine (DBH)- 
7 - C17-AAG-  Rotenone伸長抑制 
7 - DAG1024発芽阻害  Antimycin A1伸長抑制 
7 - E1400W, HCl-  Leptomycin B*- 
7 - FAMT, HCl-  R59022弱い伸長抑制 
7 - GAG490-  Dioctanoylglycol- 
7 - HCucurbitacin I-  RHC80267- 
8 - ASP600125伸長抑制  Xanthohumol発芽阻害 
8 - BDamnacanthal発芽阻害  C75- 
8 - CPD 98059弱い伸長抑制  Cerulenin形態異常 
8 - DU0126伸長抑制  Tunicamycin形態異常 
8 - EFumagillin-  Deoxynojirimycin- 
8 - FGM 6001-  Swainsonine- 
8 - GN-Acetyl-L-cysteine-  LY 83583発芽阻害 
8 - HAminoguanidine, HCl-  ODQ- 
9 - AL-NMMA-  Anacardic acid弱い形態異常 
9 - BPD169316-  Chetomin弱い形態異常 
9 - CSB 203580-  Dimethyloxalylglycine- 
9 - DRapamycin形態異常  HR22C16- 
9 - ENU1025-  Monastrol- 
9 - FBenzamide-  Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)形態異常 
9 - GD609-  ETYA発芽阻害 
9 - HIBMX-  Baicalein- 
10 - ARo-20-1724-  Nutlin-3- 
10 - BZaprinast-  MDM2 inhibitor形態異常 
10 - CAG1296-  Phenelzine- 
10 - DLY294002弱い伸長抑制  Deprenyl- 
10 - EWortmannin弱い形態異常  Decylubiquinone形態異常 
10 - FH-89, HCl-  Ro 5-4864- 
10 - GBisindolymaleimide I, HCl-  Lonidamine- 
10 - HH-7-  ML-7- 
11 - AStaurosporine発芽阻害  Benzylguanine- 
11 - BcPLA2inhibitor-  DFMO- 
11 - COBAA-  KT 5823形態異常 
11 - DCantharidin-  Rp-8-CPT-cGMPS- 
11 - ECytostatin-  MK 886- 
11 - FCyclosporin A形態異常  Clofibrate- 
11 - GFK-506形態異常  BADGE- 
11 - HMG-132-  Troglitazone発芽阻害 
12 - ALactacystin-  AZT- 
12 - BHydroxyurea-  Nalidixic acid- 
12 - CHA1077-  a-Amanitin- 
12 - DY27632-  MST-312- 
12 - EPP1 (analog)形態異常  b-Rubromycin発芽阻害 
12 - FPP-H-  SB 431542- 
12 - GNocodazole形態異常  N1,N12-Diethylspermine (BESpm)- 
12 - HDephostatin伸長抑制  Fumonisin B1-