化学療法基盤支援活動及びユーザによる評価結果




アッセイの概要
アッセイID: U008報告日: 2007/05/20所属: 順天堂大学医学部生化学第一講座アッセイ者名: 上野 隆アッセイ名: オートファジー誘導活性(Panc-1)
概要
昨年8月標準阻害剤キットⅠ-Ⅲを用いて、HeLa細胞を対象にしたオートファジー阻害剤スクリーニング法を報告いたしました。HeLa細胞は標準的な培養細胞系としてオートファジー研究によく用いられていますが、HeLaとの比較を行う目的で、PANC-1膵がん細胞についても同じアッセイ法を適用して阻害活性を測定しました。その結果、添付のエクセルファイルのように両方の細胞で得られた結果はよく一致することが解りました。私の行ったアッセイの原理は、栄養、特にアミノ酸が欠乏している条件下で細胞が死にやすくなることがオートファジー阻害の表現型であるということを仮定しています。そこで得られた結果を基に、これまでオートファジーを阻害するとは報告されていなかった化合物であるCucurbitacin Iについて、現在さらにオートファジーを評価する他の方法でその可能性をさらに検討している段階です。
評価のクライテリア
発表論文
レポート提出者によるレポート内容の最終確認日: -


評価結果の詳細(評価のクライテリアに基づいて陽性と判断された化合物については背景色を黄色にしています.)
WellKIT 1KIT 2KIT 3
compound結果compound結果compound結果
1 - Anone (DMSO)  none (DMSO)  none (DMSO) 
1 - B5-FU  Pifithrin-a (cyclic)  ABT-702 
1 - CBestatin Hydrochloride  PRIMA-1  Akt Inhibitor IVYes 
1 - DBleomycin sulfate  Finasteride  Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2Yes 
1 - ECisplatin  Aminoglutethimide  Akt Inhibitor XI 
1 - FMethotrexate  Formestane  compound C 
1 - GMitomycin C  Mifepristone  ATM/ATR kinase inhibitor 
1 - HVinblastine sulfate  TOFA  ATM kinase inhibitor 
2 - APaclitaxel  Amastatin  Aurora kinase/cdk inhibitor 
2 - BFlutamide  Actinonin  Aurora kinase inhibitor II 
2 - CDaunorubicin, HCl  Oligomycin  Aurora kinase inhibitor III 
2 - DDoxorubicin, HCl  Bafilomycin A1Yes  AG957 
2 - ETamoxifen, citrate  HA 14-1  LFM-A13 
2 - FActinomycin D  BH3I-1  Terreic acid 
2 - GCamptothecin  LFM-A13  KN-93 
2 - HAclarubicin  Terreic acid  KN-62Yes 
3 - AEtoposide (VP-16)  E-64d  Lavendustin C 
3 - BCytochalasin D  ALLN  Kenpaullone 
3 - C2',5'-dideoxyadenosine  CA-074  purvalanol A 
3 - DAKT inhibitor  Pepstatin A  Olomoucine 
3 - ENL-71-101  Z-GLF-CMK  Alsterpaullone, 2-cyanoethyl 
3 - FAG957  RS 102895  Cdk1/2 inhibitor III 
3 - GKN93Yes  SB 328437  Cdk2/9 inhibitor 
3 - HZ-VAD-FMK  SB 225002  NU6102 
4 - AKenpaullone  AMD3100 octahydrochloride  Cdk4 inhibitor 
4 - BPurvalanol A  NSC95397  NSC625987 
4 - C3-ATA  SC-ααδ9  SB218078 
4 - DOlomoucine  Amiloride  isogranulatimide 
4 - ETBB  Lidocaine  Chk2 inhibitor 
4 - FSulindac sulfide  Monensin  Chk2 inhibitor II 
4 - GValeryl salicylate  Ouabain  Ellagic acid (Dihydrate) 
4 - HNS-398  SanguinarineYes  TBB 
5 - ASodium salicylate   Glibenclamide  DMAT 
5 - BTheophylline  Dequalinium  D4476 
5 - CAzacytidine  Diazoxide  TG003 
5 - DAphidicolin  ValinomycinNo  Diacylglycerol kinase inhibitor II 
5 - EAG1478  Nigericin  IC60211 
5 - FGenistein  Diltiazem  TX-1918 
5 - GManumycin A  Nifedipine  BPIQ-Ⅱ 
5 - HFTI-276  Verapamil  AG1478 
6 - ASU1498  PGP-4008  AG490 
6 - BGGTI-286  Fumitremorgin C  SU4984 
6 - CDexamethasone  A23187Yes  SU5402 
6 - DGSK-3 inhibitor II  IonomycinYes  Flt-3 Inhibitor 
6 - EScriptaid  ThapsigarginYes  cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor 
6 - FTrichostatin A  t-Butylhydroquinone (BHQ)  SU6656 
6 - GAG825  N-phenylanthranilic acid  GSK-3 inhibitor IXNo 
6 - HCycloheximide  DIDS  1-Azakenpaullone 
7 - ALovastatin  SB 218078  Indirubin-3'-monoxime 
7 - BRadicicol  Debromohymenialdisine (DBH)  AG825 
7 - C17-AAG  Rotenone  AG1024 
7 - DAG1024  Antimycin A1  AGL 2263 
7 - E1400W, HCl  Leptomycin B*  BMS-345541 
7 - FAMT, HCl  R59022  IKK-2 inhibitor VI 
7 - GAG490  Dioctanoylglycol  IRAK-1/4 inhibitor 
7 - HCucurbitacin IYes  RHC80267  JAK Inhibitor I 
8 - ASP600125  Xanthohumol  JAK3 Inhibitor VI 
8 - BDamnacanthal  C75  SP600125 
8 - CPD 98059  Cerulenin  JNK inhibitor VIII 
8 - DU0126  Tunicamycin  Damnacanthal 
8 - EFumagillin  Deoxynojirimycin  PP2 
8 - FGM 6001  Swainsonine  ERK inhibitor II 
8 - GN-Acetyl-L-cysteine  LY 83583No  PD98059No 
8 - HAminoguanidine, HCl  ODQ  U-0126 
9 - AL-NMMA  Anacardic acid  MEK inhibitor I 
9 - BPD169316  ChetominNo  SU11274 
9 - CSB 203580  Dimethyloxalylglycine  ML-7 
9 - DRapamycin  HR22C16  SB202190 
9 - ENU1025  Monastrol  SB239063 
9 - FBenzamide  Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)  AG1296 
9 - GD609  ETYA  SU11652Yes 
9 - HIBMX  Baicalein  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor V 
10 - ARo-20-1724  Nutlin-3  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor IV 
10 - BZaprinast  MDM2 inhibitor  LY-294002 
10 - CAG1296  Phenelzine  Wortmannin 
10 - DLY294002  Deprenyl  H-89 
10 - EWortmanninNo  Decylubiquinone  4-cyano-3-methylisoquinoline 
10 - FH-89, HCl  Ro 5-4864  Bisindolymaleimide I, HCl 
10 - GBisindolymaleimide I, HCl  Lonidamine  Go7874 
10 - HH-7  ML-7  Rp-8-CPT-cGMPS 
11 - AStaurosporineYes  Benzylguanine  KT5823 
11 - BcPLA2inhibitorYes  DFMO  PKR inhibitor 
11 - COBAA  KT 5823  RAF1 kinase inhibitor I 
11 - DCantharidinYes  Rp-8-CPT-cGMPS  ZM 336372 
11 - ECytostatin  MK 886  H-1152 
11 - FCyclosporin A  Clofibrate  Y-27632 
11 - GFK-506  BADGE  radicicol 
11 - HMG-132Yes  Troglitazone  PP1 analog 
12 - ALactacystinYes  AZT  Syk inhibitor 
12 - BHydroxyurea  Nalidixic acid  SB431542 
12 - CHA1077  a-Amanitin  TGF-b RI kinase inhibitor II 
12 - DY27632  MST-312  Tpl2 kinase inhibitor 
12 - EPP1 (analog)  b-Rubromycin  TrkA inhibitor 
12 - FPP-H  SB 431542  VEGFR receptor tyrosine kinase inhibitor II 
12 - GNocodazole  N1,N12-Diethylspermine (BESpm)  VEGF recptor 2 kinase inhibitor I 
12 - HDephostatin  Fumonisin B1  SU1498