化学療法基盤支援活動及びユーザによる評価結果




アッセイの概要
アッセイID: U006報告日: 2009/05/18所属: 千葉大学大学院薬学研究院アッセイ者名: 小林弘アッセイ名: 腫瘍細胞(Hela, mesothelioma,pancreatic carcinoma)に対する細胞増殖抑制効果
概要
我々が開発したアッセイ法、即ち異なるpH条件下で腫瘍細胞に対する細胞増殖抑制効果を検討した結果、標準阻害剤kitに含まれる阻害剤の中でlovastatinおよびCantharidinは低pH条件における阻害効果が顕著であった。腫瘍内部は低pH環境であることから、これらの化合物が腫瘍内部において高い増殖抑制効果を示すものと考えられる。特にlovastatinは通常のアッセイ系(pH7.4)では腫瘍細胞に対する細胞増殖抑制が見られなかったことから、抗癌剤としての開発が中止された物質である。しかし、我々が開発したin vivoの環境に近いアッセイ系では細胞増殖抑制が見られることから、抗癌剤として有用であると考えられる。事実lovastatinは適応拡大として癌治療に用いられるようになった。従って、本アッセイ系を用いることにより、従来見落とされてきた薬剤の中から又は新規物質の中から新規抗癌剤が見いだされる可能性が極めて高い。
評価のクライテリア
+;酸性で増殖抑制効果が高い    -;酸性で増殖抑制効果が低い  ±;pHによる差がない           *;量が少なく検討できなかった
発表論文
レポート提出者によるレポート内容の最終確認日: -


評価結果の詳細(評価のクライテリアに基づいて陽性と判断された化合物については背景色を黄色にしています.)
WellKIT 1KIT 2KIT 3
compound結果compound結果compound結果
1 - Anone (DMSO)*  none (DMSO)現在検討中  none (DMSO)現在検討中 
1 - B5-FU*  Pifithrin-a (cyclic)現在検討中  ABT-702現在検討中 
1 - CBestatin Hydrochloride*  PRIMA-1現在検討中  Akt Inhibitor IV現在検討中 
1 - DBleomycin sulfate±  Finasteride現在検討中  Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2現在検討中 
1 - ECisplatin*  Aminoglutethimide現在検討中  Akt Inhibitor XI現在検討中 
1 - FMethotrexate±  Formestane現在検討中  compound C現在検討中 
1 - GMitomycin C±  Mifepristone現在検討中  ATM/ATR kinase inhibitor現在検討中 
1 - HVinblastine sulfate-  TOFA現在検討中  ATM kinase inhibitor現在検討中 
2 - APaclitaxel-  Amastatin現在検討中  Aurora kinase/cdk inhibitor現在検討中 
2 - BFlutamide*  Actinonin現在検討中  Aurora kinase inhibitor II現在検討中 
2 - CDaunorubicin, HCl±  Oligomycin現在検討中  Aurora kinase inhibitor III現在検討中 
2 - DDoxorubicin, HCl± (Cell shape was changed at acidic pH)  Bafilomycin A1現在検討中  AG957現在検討中 
2 - ETamoxifen, citrate*  HA 14-1現在検討中  LFM-A13現在検討中 
2 - FActinomycin D±  BH3I-1現在検討中  Terreic acid現在検討中 
2 - GCamptothecin±  LFM-A13現在検討中  KN-93現在検討中 
2 - HAclarubicin-  Terreic acid現在検討中  KN-62現在検討中 
3 - AEtoposide (VP-16)±  E-64d現在検討中  Lavendustin C現在検討中 
3 - BCytochalasin D±  ALLN現在検討中  Kenpaullone現在検討中 
3 - C2',5'-dideoxyadenosine*  CA-074現在検討中  purvalanol A現在検討中 
3 - DAKT inhibitor*  Pepstatin A現在検討中  Olomoucine現在検討中 
3 - ENL-71-101*  Z-GLF-CMK現在検討中  Alsterpaullone, 2-cyanoethyl現在検討中 
3 - FAG957*  RS 102895現在検討中  Cdk1/2 inhibitor III現在検討中 
3 - GKN93*  SB 328437現在検討中  Cdk2/9 inhibitor現在検討中 
3 - HZ-VAD-FMK*  SB 225002現在検討中  NU6102現在検討中 
4 - AKenpaullone±  AMD3100 octahydrochloride現在検討中  Cdk4 inhibitor現在検討中 
4 - BPurvalanol A*  NSC95397現在検討中  NSC625987現在検討中 
4 - C3-ATA*  SC-ααδ9現在検討中  SB218078現在検討中 
4 - DOlomoucine*  Amiloride現在検討中  isogranulatimide現在検討中 
4 - ETBB*  Lidocaine現在検討中  Chk2 inhibitor現在検討中 
4 - FSulindac sulfide*  Monensin現在検討中  Chk2 inhibitor II現在検討中 
4 - GValeryl salicylate*  Ouabain現在検討中  Ellagic acid (Dihydrate)現在検討中 
4 - HNS-398*  Sanguinarine現在検討中  TBB現在検討中 
5 - ASodium salicylate *  Glibenclamide現在検討中  DMAT現在検討中 
5 - BTheophylline*  Dequalinium現在検討中  D4476現在検討中 
5 - CAzacytidine*  Diazoxide現在検討中  TG003現在検討中 
5 - DAphidicolin-  Valinomycin現在検討中  Diacylglycerol kinase inhibitor II現在検討中 
5 - EAG1478*  Nigericin現在検討中  IC60211現在検討中 
5 - FGenistein*  Diltiazem現在検討中  TX-1918現在検討中 
5 - GManumycin A*  Nifedipine現在検討中  BPIQ-Ⅱ現在検討中 
5 - HFTI-276*  Verapamil現在検討中  AG1478現在検討中 
6 - ASU1498*  PGP-4008現在検討中  AG490現在検討中 
6 - BGGTI-286*  Fumitremorgin C現在検討中  SU4984現在検討中 
6 - CDexamethasone*  A23187現在検討中  SU5402現在検討中 
6 - DGSK-3 inhibitor II*  Ionomycin現在検討中  Flt-3 Inhibitor現在検討中 
6 - EScriptaid*  Thapsigargin現在検討中  cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor現在検討中 
6 - FTrichostatin A-  t-Butylhydroquinone (BHQ)現在検討中  SU6656現在検討中 
6 - GAG825*  N-phenylanthranilic acid現在検討中  GSK-3 inhibitor IX現在検討中 
6 - HCycloheximide±  DIDS現在検討中  1-Azakenpaullone現在検討中 
7 - ALovastatin+  SB 218078現在検討中  Indirubin-3'-monoxime現在検討中 
7 - BRadicicol±  Debromohymenialdisine (DBH)現在検討中  AG825現在検討中 
7 - C17-AAG-  Rotenone現在検討中  AG1024現在検討中 
7 - DAG1024*  Antimycin A1現在検討中  AGL 2263現在検討中 
7 - E1400W, HCl*  Leptomycin B*現在検討中  BMS-345541現在検討中 
7 - FAMT, HCl*  R59022現在検討中  IKK-2 inhibitor VI現在検討中 
7 - GAG490*  Dioctanoylglycol現在検討中  IRAK-1/4 inhibitor現在検討中 
7 - HCucurbitacin I±  RHC80267現在検討中  JAK Inhibitor I現在検討中 
8 - ASP600125*  Xanthohumol現在検討中  JAK3 Inhibitor VI現在検討中 
8 - BDamnacanthal*  C75現在検討中  SP600125現在検討中 
8 - CPD 98059*  Cerulenin現在検討中  JNK inhibitor VIII現在検討中 
8 - DU0126*  Tunicamycin現在検討中  Damnacanthal現在検討中 
8 - EFumagillin*  Deoxynojirimycin現在検討中  PP2現在検討中 
8 - FGM 6001*  Swainsonine現在検討中  ERK inhibitor II現在検討中 
8 - GN-Acetyl-L-cysteine*  LY 83583現在検討中  PD98059現在検討中 
8 - HAminoguanidine, HCl*  ODQ現在検討中  U-0126現在検討中 
9 - AL-NMMA*  Anacardic acid現在検討中  MEK inhibitor I現在検討中 
9 - BPD169316*  Chetomin現在検討中  SU11274現在検討中 
9 - CSB 203580*  Dimethyloxalylglycine現在検討中  ML-7現在検討中 
9 - DRapamycin*  HR22C16現在検討中  SB202190現在検討中 
9 - ENU1025*  Monastrol現在検討中  SB239063現在検討中 
9 - FBenzamide*  Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)現在検討中  AG1296現在検討中 
9 - GD609*  ETYA現在検討中  SU11652現在検討中 
9 - HIBMX*  Baicalein現在検討中  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor V現在検討中 
10 - ARo-20-1724*  Nutlin-3現在検討中  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor IV現在検討中 
10 - BZaprinast*  MDM2 inhibitor現在検討中  LY-294002現在検討中 
10 - CAG1296*  Phenelzine現在検討中  Wortmannin現在検討中 
10 - DLY294002*  Deprenyl現在検討中  H-89現在検討中 
10 - EWortmannin*  Decylubiquinone現在検討中  4-cyano-3-methylisoquinoline現在検討中 
10 - FH-89, HCl*  Ro 5-4864現在検討中  Bisindolymaleimide I, HCl現在検討中 
10 - GBisindolymaleimide I, HCl*  Lonidamine現在検討中  Go7874現在検討中 
10 - HH-7*  ML-7現在検討中  Rp-8-CPT-cGMPS現在検討中 
11 - AStaurosporine*  Benzylguanine現在検討中  KT5823現在検討中 
11 - BcPLA2inhibitor*  DFMO現在検討中  PKR inhibitor現在検討中 
11 - COBAA*  KT 5823現在検討中  RAF1 kinase inhibitor I現在検討中 
11 - DCantharidin+  Rp-8-CPT-cGMPS現在検討中  ZM 336372現在検討中 
11 - ECytostatin*  MK 886現在検討中  H-1152現在検討中 
11 - FCyclosporin A*  Clofibrate現在検討中  Y-27632現在検討中 
11 - GFK-506*  BADGE現在検討中  radicicol現在検討中 
11 - HMG-132*  Troglitazone現在検討中  PP1 analog現在検討中 
12 - ALactacystin*  AZT現在検討中  Syk inhibitor現在検討中 
12 - BHydroxyurea±  Nalidixic acid現在検討中  SB431542現在検討中 
12 - CHA1077*  a-Amanitin現在検討中  TGF-b RI kinase inhibitor II現在検討中 
12 - DY27632*  MST-312現在検討中  Tpl2 kinase inhibitor現在検討中 
12 - EPP1 (analog)*  b-Rubromycin現在検討中  TrkA inhibitor現在検討中 
12 - FPP-H*  SB 431542現在検討中  VEGFR receptor tyrosine kinase inhibitor II現在検討中 
12 - GNocodazole*  N1,N12-Diethylspermine (BESpm)現在検討中  VEGF recptor 2 kinase inhibitor I現在検討中 
12 - HDephostatin*  Fumonisin B1現在検討中  SU1498現在検討中