化学療法基盤支援活動及びユーザによる評価結果




アッセイの概要
アッセイID: B301報告日: 2011/03/01所属: 化学療法基盤支援活動アッセイ者名: 清宮啓之アッセイ名: アンドロゲン受容体シグナル阻害活性の検定
概要
前立腺がんの発生および生育は、男性ホルモンであるアンドロゲンとその受容体(androgen receptor, AR)を介した細胞内シグナル伝達に依存する。アンドロゲン産生阻害薬や抗アンドロゲン薬を用いた内分泌療法は、ARシグナル伝達を遮断することにより、すぐれた制がん効果を発揮する。しかしながら、これに耐性の予後不良がんが数年後に再発することが多く、根治療法の確立が急務とされている。再燃性前立腺がんでは、抗アンドロゲン薬で活性化してしまう変異型ARや、アンドロゲン非依存的なARシグナルが作動していることが多い。このように、前立腺がんの発生・進展・再燃のすべての段階にARシグナルが関与しており、従来の内分泌療法薬とは異なる、新たなARシグナル阻害薬の開発が望まれている。本系は、前立腺腫瘍マーカーであるPSA(prostate specific antigen)遺伝子のプロモーター活性を指標に、検体のARシグナル阻害活性を評価する。
評価のクライテリア
IC50値が0.2μM以下=「有効 (+++)」、0.2-2μM=「有効 (++)」、2-20μM=「やや有効 (+)」と判定する。
発表論文
レポート提出者によるレポート内容の最終確認日: -


評価結果の詳細(評価のクライテリアに基づいて陽性と判断された化合物については背景色を黄色にしています.)
WellKIT 1KIT 2KIT 3
compound結果compound結果compound結果
1 - Anone (DMSO)  none (DMSO)  none (DMSO) 
1 - B5-FU  Pifithrin-a (cyclic)  ABT-702 
1 - CBestatin Hydrochloride  PRIMA-1  Akt Inhibitor IV 
1 - DBleomycin sulfate  Finasteride  Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 
1 - ECisplatin  Aminoglutethimide  Akt Inhibitor XI 
1 - FMethotrexate  Formestane  compound C 
1 - GMitomycin C+  Mifepristone  ATM/ATR kinase inhibitor+ 
1 - HVinblastine sulfate++  TOFA  ATM kinase inhibitor 
2 - APaclitaxel  Amastatin  Aurora kinase/cdk inhibitor 
2 - BFlutamide  Actinonin  Aurora kinase inhibitor II 
2 - CDaunorubicin, HCl  Oligomycin  Aurora kinase inhibitor III 
2 - DDoxorubicin, HCl++  Bafilomycin A1+++  AG957 
2 - ETamoxifen, citrate  HA 14-1  LFM-A13 
2 - FActinomycin D+++  BH3I-1  Terreic acid 
2 - GCamptothecin+++  LFM-A13  KN-93+ 
2 - HAclarubicin++  Terreic acid  KN-62 
3 - AEtoposide (VP-16)  E-64d  Lavendustin C 
3 - BCytochalasin D++  ALLN  Kenpaullone 
3 - C2',5'-dideoxyadenosine  CA-074  purvalanol A 
3 - DAKT inhibitor  Pepstatin A  Olomoucine 
3 - ENL-71-101  Z-GLF-CMK+  Alsterpaullone, 2-cyanoethyl 
3 - FAG957  RS 102895  Cdk1/2 inhibitor III 
3 - GKN93+  SB 328437  Cdk2/9 inhibitor 
3 - HZ-VAD-FMK  SB 225002  NU6102 
4 - AKenpaullone  AMD3100 octahydrochloride  Cdk4 inhibitor 
4 - BPurvalanol A  NSC95397+  NSC625987 
4 - C3-ATA  SC-ααδ9  SB218078 
4 - DOlomoucine  Amiloride  isogranulatimide 
4 - ETBB  Lidocaine  Chk2 inhibitor 
4 - FSulindac sulfide  Monensin+++  Chk2 inhibitor II 
4 - GValeryl salicylate  Ouabain+++  Ellagic acid (Dihydrate) 
4 - HNS-398  Sanguinarine  TBB 
5 - ASodium salicylate   Glibenclamide  DMAT 
5 - BTheophylline  Dequalinium  D4476 
5 - CAzacytidine++  Diazoxide  TG003 
5 - DAphidicolin  Valinomycin  Diacylglycerol kinase inhibitor II 
5 - EAG1478  Nigericin+++  IC60211 
5 - FGenistein  Diltiazem  TX-1918 
5 - GManumycin A  Nifedipine  BPIQ-Ⅱ 
5 - HFTI-276  Verapamil  AG1478 
6 - ASU1498+  PGP-4008  AG490 
6 - BGGTI-286  Fumitremorgin C  SU4984 
6 - CDexamethasone  A23187++  SU5402 
6 - DGSK-3 inhibitor II  Ionomycin+  Flt-3 Inhibitor 
6 - EScriptaid  Thapsigargin+++  cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor 
6 - FTrichostatin A  t-Butylhydroquinone (BHQ)  SU6656 
6 - GAG825  N-phenylanthranilic acid  GSK-3 inhibitor IX 
6 - HCycloheximide  DIDS  1-Azakenpaullone 
7 - ALovastatin  SB 218078  Indirubin-3'-monoxime 
7 - BRadicicol  Debromohymenialdisine (DBH)  AG825 
7 - C17-AAG++  Rotenone  AG1024 
7 - DAG1024  Antimycin A1  AGL 2263 
7 - E1400W, HCl++  Leptomycin B*++  BMS-345541 
7 - FAMT, HCl  R59022  IKK-2 inhibitor VI 
7 - GAG490  Dioctanoylglycol  IRAK-1/4 inhibitor 
7 - HCucurbitacin I++  RHC80267  JAK Inhibitor I 
8 - ASP600125  Xanthohumol+  JAK3 Inhibitor VI 
8 - BDamnacanthal  C75  SP600125 
8 - CPD 98059  Cerulenin  JNK inhibitor VIII 
8 - DU0126  Tunicamycin+  Damnacanthal 
8 - EFumagillin  Deoxynojirimycin  PP2 
8 - FGM 6001  Swainsonine  ERK inhibitor II 
8 - GN-Acetyl-L-cysteine  LY 83583  PD98059 
8 - HAminoguanidine, HCl  ODQ  U-0126 
9 - AL-NMMA  Anacardic acid  MEK inhibitor I 
9 - BPD169316  Chetomin  SU11274 
9 - CSB 203580  Dimethyloxalylglycine  ML-7 
9 - DRapamycin  HR22C16  SB202190 
9 - ENU1025  Monastrol  SB239063 
9 - FBenzamide  Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)  AG1296 
9 - GD609  ETYA  SU11652 
9 - HIBMX  Baicalein  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor V 
10 - ARo-20-1724  Nutlin-3  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor IV 
10 - BZaprinast  MDM2 inhibitor  LY-294002 
10 - CAG1296  Phenelzine  Wortmannin 
10 - DLY294002  Deprenyl  H-89 
10 - EWortmannin  Decylubiquinone  4-cyano-3-methylisoquinoline 
10 - FH-89, HCl  Ro 5-4864  Bisindolymaleimide I, HCl 
10 - GBisindolymaleimide I, HCl  Lonidamine  Go7874 
10 - HH-7  ML-7  Rp-8-CPT-cGMPS 
11 - AStaurosporine+++  Benzylguanine  KT5823 
11 - BcPLA2inhibitor  DFMO  PKR inhibitor 
11 - COBAA  KT 5823  RAF1 kinase inhibitor I 
11 - DCantharidin++  Rp-8-CPT-cGMPS  ZM 336372 
11 - ECytostatin+  MK 886  H-1152 
11 - FCyclosporin A  Clofibrate  Y-27632 
11 - GFK-506  BADGE  radicicol 
11 - HMG-132++  Troglitazone  PP1 analog 
12 - ALactacystin+  AZT  Syk inhibitor 
12 - BHydroxyurea  Nalidixic acid  SB431542 
12 - CHA1077  a-Amanitin  TGF-b RI kinase inhibitor II 
12 - DY27632  MST-312  Tpl2 kinase inhibitor 
12 - EPP1 (analog)  b-Rubromycin  TrkA inhibitor 
12 - FPP-H  SB 431542  VEGFR receptor tyrosine kinase inhibitor II 
12 - GNocodazole  N1,N12-Diethylspermine (BESpm)  VEGF recptor 2 kinase inhibitor I 
12 - HDephostatin  Fumonisin B1  SU1498+