化学療法基盤支援活動及びユーザによる評価結果




アッセイの概要
アッセイID: B164報告日: -所属: 化学療法基盤支援活動アッセイ者名: 深澤秀輔アッセイ名: プロテインキナーゼ阻害の検定 II-2-4(TRKA)
概要
チロシンキナーゼおよびその下流のシグナル伝達系は,多くのがん細胞で活性化しており,抗がん剤の有力な分子標的である.ここでは細胞を血小板由来増殖因子(platelet-derived growth factor, PDGF) 刺激して,活性化されるPDGFレセプターチロシンキナーゼおよびその下流の主要な細胞内シグナル伝達経路に対する検体の阻害効果を評価するとともに,4種類のチロシンキナーゼに対する阻害効果をcell based ELISAを用いて評価する。 実験系2:チロシンキナーゼ 293T細胞を96ウェルプレートにまき込み,チロシンキナーゼ(ALK, IGF1R, RET, TRKA)発現プラスミドをトランスフェクトし,チロシンキナーゼを一過性に発現させる。サンプルを添加して3時間処理後,細胞を固定し,cell-based ELISAにより細胞内ホスホチロシンレベルを測定し、コントロールに対する阻害率(%)を表す。
評価のクライテリア
10 μMで50%以上の阻害活性が認められたものを有効とする.
発表論文
レポート提出者によるレポート内容の最終確認日: -


評価結果の詳細(評価のクライテリアに基づいて陽性と判断された化合物については背景色を黄色にしています.)
WellKIT 1KIT 2KIT 3
compound結果compound結果compound結果
1 - Anone (DMSO)0  none (DMSO)0  none (DMSO)0 
1 - B5-FU0  Pifithrin-a (cyclic)0  ABT-70225 
1 - CBestatin Hydrochloride9  PRIMA-10  Akt Inhibitor IV76 
1 - DBleomycin sulfate0  Finasteride0  Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/231 
1 - ECisplatin0  Aminoglutethimide0  Akt Inhibitor XI16 
1 - FMethotrexate0  Formestane0  compound C39 
1 - GMitomycin C0  Mifepristone0  ATM/ATR kinase inhibitor72 
1 - HVinblastine sulfate13  TOFA0  ATM kinase inhibitor33 
2 - APaclitaxel46  Amastatin0  Aurora kinase/cdk inhibitor23 
2 - BFlutamide33  Actinonin4  Aurora kinase inhibitor II64 
2 - CDaunorubicin, HCl37  Oligomycin16  Aurora kinase inhibitor III21 
2 - DDoxorubicin, HCl25  Bafilomycin A156  AG95711 
2 - ETamoxifen, citrate31  HA 14-113  LFM-A131 
2 - FActinomycin D20  BH3I-19  Terreic acid0 
2 - GCamptothecin25  LFM-A139  KN-9336 
2 - HAclarubicin38  Terreic acid19  KN-620 
3 - AEtoposide (VP-16)23  E-64d0  Lavendustin C19 
3 - BCytochalasin D12  ALLN6  Kenpaullone16 
3 - C2',5'-dideoxyadenosine28  CA-0749  purvalanol A77 
3 - DAKT inhibitor18  Pepstatin A11  Olomoucine13 
3 - ENL-71-10112  Z-GLF-CMKtoxic  Alsterpaullone, 2-cyanoethyl22 
3 - FAG95723  RS 10289542  Cdk1/2 inhibitor III45 
3 - GKN9357  SB 32843713  Cdk2/9 inhibitor14 
3 - HZ-VAD-FMK26  SB 22500232  NU61020 
4 - AKenpaullone28  AMD3100 octahydrochloride11  Cdk4 inhibitor66 
4 - BPurvalanol A77  NSC9539741  NSC62598714 
4 - C3-ATA39  SC-ααδ96  SB21807868 
4 - DOlomoucine23  Amiloride11  isogranulatimide17 
4 - ETBB15  Lidocaine11  Chk2 inhibitor8 
4 - FSulindac sulfide26  Monensin20  Chk2 inhibitor II0 
4 - GValeryl salicylate32  Ouabain20  Ellagic acid (Dihydrate)0 
4 - HNS-39827  Sanguinarinetoxic  TBB0 
5 - ASodium salicylate 27  Glibenclamide16  DMAT16 
5 - BTheophylline28  Dequalinium15  D447615 
5 - CAzacytidine24  Diazoxide15  TG0035 
5 - DAphidicolin11  Valinomycin30  Diacylglycerol kinase inhibitor II9 
5 - EAG147825  Nigericin4  IC602118 
5 - FGenistein10  Diltiazem14  TX-19180 
5 - GManumycin A26  Nifedipine19  BPIQ-Ⅱ0 
5 - HFTI-27633  Verapamil13  AG14780 
6 - ASU149838  PGP-40089  AG49014 
6 - BGGTI-28629  Fumitremorgin C17  SU498462 
6 - CDexamethasone32  A23187toxic  SU540276 
6 - DGSK-3 inhibitor II19  Ionomycintoxic  Flt-3 Inhibitor10 
6 - EScriptaid17  Thapsigargin13  cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor47 
6 - FTrichostatin A11  t-Butylhydroquinone (BHQ)23  SU665675 
6 - GAG82522  N-phenylanthranilic acid24  GSK-3 inhibitor IX87 
6 - HCycloheximide29  DIDS6  1-Azakenpaullone0 
7 - ALovastatin43  SB 21807861  Indirubin-3'-monoxime64 
7 - BRadicicol76  Debromohymenialdisine (DBH)0  AG82514 
7 - C17-AAG78  Rotenone46  AG102448 
7 - DAG102411  Antimycin A127  AGL 22632 
7 - E1400W, HCl6  Leptomycin B*5  BMS-34554116 
7 - FAMT, HCl2  R5902217  IKK-2 inhibitor VI27 
7 - GAG4909  Dioctanoylglycol11  IRAK-1/4 inhibitor1 
7 - HCucurbitacin Itoxic  RHC8026716  JAK Inhibitor I8 
8 - ASP60012532  Xanthohumol3  JAK3 Inhibitor VI38 
8 - BDamnacanthal22  C751  SP60012510 
8 - CPD 9805923  Cerulenin0  JNK inhibitor VIII30 
8 - DU012614  Tunicamycin0  Damnacanthal14 
8 - EFumagillin0  Deoxynojirimycin4  PP228 
8 - FGM 60010  Swainsonine6  ERK inhibitor II4 
8 - GN-Acetyl-L-cysteine4  LY 8358346  PD980590 
8 - HAminoguanidine, HCl21  ODQ24  U-01265 
9 - AL-NMMA22  Anacardic acid2  MEK inhibitor I11 
9 - BPD16931618  Chetomintoxic  SU1127475 
9 - CSB 2035805  Dimethyloxalylglycine0  ML-712 
9 - DRapamycin3  HR22C168  SB2021903 
9 - ENU10250  Monastrol1  SB2390630 
9 - FBenzamide2  Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)3  AG12960 
9 - GD6093  ETYA6  SU1165268 
9 - HIBMX19  Baicalein4  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor V9 
10 - ARo-20-172419  Nutlin-30  PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor IV0 
10 - BZaprinast2  MDM2 inhibitor0  LY-2940020 
10 - CAG129612  Phenelzine0  Wortmannin7 
10 - DLY2940020  Deprenyl0  H-8920 
10 - EWortmannin0  Decylubiquinone0  4-cyano-3-methylisoquinoline0 
10 - FH-89, HCl0  Ro 5-48642  Bisindolymaleimide I, HCl0 
10 - GBisindolymaleimide I, HCl10  Lonidamine12  Go78745 
10 - HH-716  ML-77  Rp-8-CPT-cGMPS0 
11 - AStaurosporine98  Benzylguanine0  KT582315 
11 - BcPLA2inhibitor0  DFMO0  PKR inhibitor31 
11 - COBAA0  KT 582317  RAF1 kinase inhibitor I9 
11 - DCantharidin0  Rp-8-CPT-cGMPS0  ZM 3363729 
11 - ECytostatin0  MK 8860  H-11520 
11 - FCyclosporin A0  Clofibrate0  Y-276320 
11 - GFK-5060  BADGE3  radicicol71 
11 - HMG-1323  Troglitazone0  PP1 analog0 
12 - ALactacystin12  AZT0  Syk inhibitor66 
12 - BHydroxyurea15  Nalidixic acid0  SB43154217 
12 - CHA10771  a-Amanitin0  TGF-b RI kinase inhibitor II0 
12 - DY276321  MST-3120  Tpl2 kinase inhibitor29 
12 - EPP1 (analog)0  b-Rubromycin0  TrkA inhibitor53 
12 - FPP-H0  SB 4315420  VEGFR receptor tyrosine kinase inhibitor II36 
12 - GNocodazole5  N1,N12-Diethylspermine (BESpm)0  VEGF recptor 2 kinase inhibitor I11 
12 - HDephostatin2  Fumonisin B16  SU14980